| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Digitoxigenin acts by inhibiting the sodium-potassium ATPase pump in cell membranes, leading to an increase in intracellular sodium and calcium levels. This enhances cardiac contractility and promotes diuresis. It binds to the ATPase pump, disrupting its normal function and leading to the accumulation of intracellular ions.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，地高辛配基能抑制Na+/K+ ATPase活性，而Na+/K+ ATPase对细胞膜电位和离子转运至关重要。它可能通过激活caspase依赖性通路并抑制细胞增殖来诱导癌细胞凋亡。此外，它还具有潜在的抗疱疹病毒和细胞毒活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，地高辛配基是地高辛的前体，地高辛用于治疗心力衰竭。它能够调节离子转运并诱导细胞凋亡，因此可用于研究细胞信号通路。局部应用地高辛配基已被研究用于促进伤口愈合。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测地高辛配基对Na+/K+ ATPase活性的抑制能力。将酶与ATP和钠/钾离子在递增浓度的地高辛配基存在下孵育。采用比色法测定无机磷酸盐的释放量来评估ATPase活性。IC50值根据剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
基于细胞的洋地黄毒苷测定包括用该化合物处理各种细胞系，并测量细胞活力、凋亡和离子流。细胞内钙离子水平使用荧光指示剂进行测量。细胞凋亡通过半胱天冬酶激活和膜联蛋白V染色进行评估。该化合物对细胞增殖和存活的影响被量化。
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| 动物实验 |
地高辛配基的体内动物研究通常在强心苷研究的背景下进行。该化合物被施用于动物模型，以研究其对心肌收缩力、血压和利尿的影响。其强心作用通过测量血流动力学参数来评估。此外，也开展了伤口愈合方面的研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
地高辛苷元的药代动力学特性具有强心苷类化合物的特征。作为地高辛的苷元，其极性低于其糖苷衍生物。它被吸收并分布到组织中，在那里抑制Na+/K+ ATPase。代谢主要在肝脏进行。该化合物的分子量为374.51 g/mol，分子式为C23H34O4。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
地高辛苷元是一种有毒化合物，因为它具有强心苷活性。过量服用可导致心律失常和其他严重后果。在实验室环境中应谨慎操作。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 其他信息 |
地高辛苷元是一种5β-强心苷，其3β和14β位有羟基取代基，C(20)-C(22)处有双键不饱和。它是一种3β-羟基甾体和14β-羟基甾体。它来源于5β-强心苷的氢化物。
地高辛苷元是一种强心苷，也是地高辛苷的苷元。 据报道，地高辛苷元存在于Streptocaulon juventas、Beaumontia grandiflora和其他具有相关数据的生物体中。 3β,14-二羟基-5β-card-20(22)烯内酯。一种强心苷，也是地高辛苷的苷元。同义词：Cerberigenin；Echujetin；Evonogenin；黄连素。 地高辛配基是一种用于研究强心苷的生化测定试剂。它是地高辛的前体，地高辛用于治疗心力衰竭。该化合物尚未获准用于治疗，但它是研究Na+/K+ ATPase和强心苷药理学的重要研究工具。它也被称为黄连素和Echujetin。 |
| 分子式 |
C23H34O4
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|---|---|
| 分子量 |
374.52
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| 精确质量 |
374.245
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| CAS号 |
143-62-4
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| PubChem CID |
4369270
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
549.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
253-255 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
188.2±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.591
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| LogP |
2.79
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
686
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O([H])[C@]12C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C3=C([H])C(=O)OC3([H])[H])[C@@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]1([H])[C@@]3(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21[H])O[H]
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| InChi Key |
XZTUSOXSLKTKJQ-CESUGQOBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34O4/c1-21-8-5-16(24)12-15(21)3-4-19-18(21)6-9-22(2)17(7-10-23(19,22)26)14-11-20(25)27-13-14/h11,15-19,24,26H,3-10,12-13H2,1-2H3/t15-,16+,17-,18+,19-,21+,22-,23+/m1/s1
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| 化学名 |
3-[(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2H-furan-5-one
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| 别名 |
Thevetigenin Cerberigenin Digitoxigenin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~333.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6701 mL | 13.3504 mL | 26.7008 mL | |
| 5 mM | 0.5340 mL | 2.6701 mL | 5.3402 mL | |
| 10 mM | 0.2670 mL | 1.3350 mL | 2.6701 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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