| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), particularly alpha4beta2 and alpha4beta4 subunits. IC50 = 0.37 microM (alpha4beta2); IC50 = 0.19 microM (alpha4beta4). Muscle-type and Torpedo nAChRs are also antagonized with lower potency.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
α4β2和α4β4 nAChR的竞争性拮抗剂。体外实验表明其可拮抗尼古丁的行为效应，并阻断纹状体GABA能神经元的兴奋。此外，它还能完全抑制纹状体胆碱能中间神经元之间的多突触抑制。IC50值分别为：0.37 uM（α4β2）和0.19 uM（α4β4）。在小鼠强迫游泳实验和悬尾实验中观察到其具有抗抑郁样作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在全身注射尼古丁（0.2 mg/kg；皮下注射）之前，将二氢-β-红霉素氢氧化物盐（DHβE，氢漂白盐；10 nmol/0.5 μL）注射到相应部位。DHβE注射到腹侧被盖区（VTA）和伏隔核下部（IL）可中和条件性强化防御（CRf），但对前边缘区（PrL）无效[2]。-尼古丁（0.2和0.4 mg/kg；皮下注射）和盐酸石脑油（5.0 mg/kg）联合使用可预防强直性味觉障碍（CTA）[4]。
口服生物利用度高。体内拮抗尼古丁的行为效应。在小鼠中具有抗抑郁样作用（强迫游泳试验和悬尾试验）。阻断尼古丁诱导的行为反应。与大鼠脑组织结合，并在小鼠体内显示出药理作用。标准参考文献中关于该化合物的具体体内疗效数据有限。 |
| 酶活实验 |
竞争性结合/置换实验：将大鼠脑膜制备物或表达重组 nAChR 亚基（例如 α4β2）的细胞与 [3H]-依匹巴汀（高亲和力 nAChR 放射性配体）和不同浓度的 DHβE 孵育。测量结合的放射性；根据浓度-反应曲线计算 IC50/Ki 值。
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| 细胞实验 |
不适用（天然系统中的功能性拮抗剂）；nAChR 功能测定：表达 α4β2 nAChR 的细胞，用钙敏感染料标记，预先与 DHβE 孵育，然后用尼古丁或 ACh 刺激；测量细胞内钙离子浓度（FLUO-4/FLIPR）。或者，对转染细胞或脑片进行膜片钳电生理学检测，以测量化合物对 ACh 诱导电流的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性带帽Lister大鼠[4]剂量：0.5、1.6和5.0 mg/kg
给药途径：皮下注射 实验结果：完全阻断了尼古丁训练剂量（0.2 mg/kg）产生的尼古丁效应。 啮齿动物行为药理学研究：小鼠经腹腔注射 (IP)、皮下注射 (SC) 或口服 (PO) 途径给予 DHβE（剂量不定；通常为 1-10 mg/kg，用于尼古丁拮抗）。在给予尼古丁或其他 nAChR 激动剂后，测量小鼠的行为（例如，运动活性、焦虑测试、被动回避学习）。在小鼠全身给药 DHβE 后，通过强迫游泳试验 (FST) 和悬尾试验 (TST) 评估其抗抑郁样作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
标准参考文献中未详细列出DHβE的药代动力学数据；已知该化合物具有口服生物利用度，表明其吸收良好且代谢稳定性中等。在啮齿动物体内，其终末半衰期可能较短（数小时），这是小分子生物碱的典型特征。鉴于其对中枢神经系统的影响，预计该化合物能够穿透血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学观察：剂量为 200 mg/kg 时，可引起心动过缓和视力障碍（视物模糊/复视）。剂量为 6 mg/kg 时，可引起低血压、握力下降和镇静。吞咽有害；H410 对水生生物剧毒，并具有长期持续影响。在正常运输条件下，不属于危险品。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二氢-β-红霉素氢溴酸盐属于吲哚类化合物。
DHβE是β-红霉素的氢化衍生物。它是一种经典的、广泛使用的药理学工具，用于研究nAChR的功能，特别是α4β2和α4β4亚型。目前尚未获准用于人类治疗。尽管人们已对其在成瘾、阿尔茨海默病、帕金森病和抑郁症方面的潜在应用进行了研究，但仍处于临床前研究阶段。其结构上，C2位有一个甲氧基取代基，并且具有手性。 |
| 分子式 |
C₁₆H₂₂BRNO₃
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|---|---|
| 分子量 |
356.25
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| 精确质量 |
355.078
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| CAS号 |
29734-68-7
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| PubChem CID |
11957537
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
475.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
241.4ºC
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| 蒸汽压 |
3.29E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
2.709
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| tPSA |
38.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
522
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CO[C@H]1CC=C2CCN3[C@]2(C1)C4=C(CC3)COC(=O)C4.Br
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| InChi Key |
GFIGWAJEIMHJJB-LINSIKMZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21NO3.BrH/c1-19-13-3-2-12-5-7-17-6-4-11-10-20-15(18)8-14(11)16(12,17)9-13;/h2,13H,3-10H2,1H3;1H/t13-,16-;/m0./s1
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| 化学名 |
(1S,16S)-16-methoxy-5-oxa-10-azatetracyclo[8.7.0.01,13.02,7]heptadeca-2(7),13-dien-4-one;hydrobromide
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| 别名 |
Dihydroβerythroidine hydrobromide; Dihydro β erythroidine hydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~35 mg/mL (~98.25 mM)
DMSO : ~8 mg/mL (~22.46 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8070 mL | 14.0351 mL | 28.0702 mL | |
| 5 mM | 0.5614 mL | 2.8070 mL | 5.6140 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4035 mL | 2.8070 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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