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Dihydrocyclosporin A

别名: Dihydrocyclosporin A; Dihydrocyclosporin-A; Dihydrocyclosporin A; 59865-15-5; Dihydro Cyclosporin A; (3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R)-1-hydroxy-2-methylhexyl]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-6,9,18,24-tetrakis(2-methylpropyl)-3,21-di(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone; Dihydrocyclosporine A; 3eov; Dihydrociclosporin A; 6-[(2S,3R,4R)-3-Hydroxy-4-methyl-2-(methylamino)octanoic acid]cyclosporin A; 6-[(3R,4R)-3-Hydroxy-N,4-dimethyl-L-2-aminooctanoic acid]cyclosporin A; 1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-Undecaazacyclotritriacontane, cyclic peptide deriv.; Cyclosporin A, dihydro-; Dihydrocyclosporin A; 2x2c; Dihydrocyclosporin A. 双氢环孢菌素A;二氢环孢菌素 A;双氢环孢菌素A,Dihydrocyclosporin A,植物提取物,标准品,对照品;二氢环孢素 A
目录号: V19902 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
二氢环孢菌素 A 是环孢菌素 A 的密切相关代谢物，不具有免疫抑制活性，可用作确定免疫抑制在环孢菌素 A 药理学中的作用的对照，特别是在治疗寄生虫感染中。
Dihydrocyclosporin A CAS号: 59865-15-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
二氢环孢菌素 A 是环孢菌素 A 的密切相关代谢物，不具有免疫抑制活性，可用作对照来确定免疫抑制在环孢菌素 A 药理学中的作用，特别是在治疗寄生虫感染中。
生物活性&实验参考方法
靶点
Antileishmanial
体外研究 (In Vitro)
结果表明，双氢环孢素A （DHCsA-d）对L. donovani promastigotes （24 h和48 h的IC50分别为21.24 μM和12.14 μM）和胞内无尾螺旋体（24 h和48 h的IC50分别为5.23 μM和4.84 μM）的体外增殖有抑制作用，但CsA对宿主细胞中无尾螺旋体的数量有增加作用。DHCsA-d和CsA均能引起鼠耳枥枥的形态学和超微结构的改变，尤其是线粒体的改变。然而，DHCsA-d对小鼠巨噬细胞RAW264.7具有较高的细胞毒性，CC50值分别为7.98 μM （24 h）和6.65 μM (48 h)，并且DHCsA-d可以增加感染巨噬细胞IL-12、TNF-α和IFN-γ的产生，降低IL-10、IL-4、NO和H2O2的水平。相反，CsA降低了感染巨噬细胞IL-12、TNF-α和IFN-γ的产生，增加了IL-10、IL-4、NO和H2O2的水平。与未处理组相比，csa处理组在promastigotes和胞内amastigotes细胞中L. donovani cyclophilin A （LdCyPA）的表达和RAW 264.7细胞中cyclophilin A （CyPA）的表达均显著下调。然而，在DHCsA-d或SSG治疗后，LdCyPA和CyPA水平没有明显变化。 结论：研究结果初步解决了关于CsA和DHCsA-d治疗内脏利什曼病疗效的争议。CsA对胞内无尾线虫无明显抑制作用。DHCsA-d对原鞭毛菌和胞内无尾鞭毛菌均有显著抑制作用，但具有较高的细胞毒性。因此，CsA和DHCsA-d不推荐作为抗利什曼病药物。[1]
酶活实验
体外抑制试验[1]
原毛体菌生长于对数期，细胞密度为1.0 × 106个/ml，分别加入不同浓度的CsA、DHCsA-d或SSG， CsA分别为5、10、15、20和25 μM [11]；DHCsA-d为5、10、15、20、25 μM；SSG为5、10、25、50、90 μM。根据制造商的说明，使用FITC Annexin V凋亡检测试剂盒I，使用流式细胞术评估24 h和48 h的寄生虫抑制率。抑制率（%）的计算公式为：抑制率(%)= 100%−[(No。处理样本中活寄生虫的数目/（未处理对照的活寄生虫）× 100%]。
为了评估CsA、dhsa -d或SSG对细胞内无尾线虫的抑制作用，我们用对数期前无尾线虫感染小鼠巨噬细胞稳定细胞系RAW 264.7的巨噬细胞。将RAW 264.7细胞（5.0 × 105细胞/孔）镀在24孔板的圆形玻璃罩上，并在添加10% FBS的PRMI 1640培养基中，在37°C， 5% CO2条件下粘附在载玻片上24小时。在37℃，5% CO2条件下，巨噬细胞与寄生虫的比例为1:20，用多诺瓦氏L. promastigotes感染贴壁巨噬细胞6 h。接下来,未受感染的寄生虫与PBS被洗涤三次,和受感染的巨噬细胞孵化37°C 1640年5%二氧化碳PRMI介质和10%的边后卫没有药物24 h。中被移除和不同浓度的CsA(3、6、10、15、20μM), DHCsA-d(3、6、10、15、20μM)或江源发展促进会(5、10、25、50、90μM)溶解在新鲜中添加和盖玻片培养2天。在24和48 h，用甲醇固定玻璃盖，用赖特染色。利用光学显微镜，每张载玻片至少计数200个细胞，来确定寄生虫的数量。结果用三个独立实验的平均值表示。通过拟合非线性曲线分析，计算出promastigotes和胞内amastigotes的50%抑制浓度（IC50）。
电子显微镜[1]
将经CsA、DHCsA-d或ssg处理的对照巨噬细胞内promastigotes和胞内amastigotes固定在2.5%戊二醛和0.1 M羧酸盐缓冲液（pH 7.2）中，后固定在含有1% OsO4、1.25%亚铁氰化钾和0.1 M羧酸盐缓冲液（pH 7.2）的溶液中。然后，将细胞在丙酮中脱水并包埋在环氧树脂中。柠檬酸铅染色，日立HT7700透射电镜下观察。
细胞实验
在这项研究中，研究人员评估了CsA及其衍生物双氢环孢素A （DHCsA-d）对多诺瓦利什曼原虫原鞭毛菌和胞内无尾鞭毛菌的作用。阳性对照采用硬葡萄糖酸钠（SSG）。[1]
细胞毒性评估：使用细胞计数试剂盒-8评估CsA、DHCsA-d或SSG对小鼠巨噬细胞（RAW 264.7）的细胞毒性作用。小鼠巨噬细胞用含10% FBS的PRIM 1640培养基在96孔板中培养，37℃，5% CO2保存24 h。然后，不同浓度的药物(CsA和DHCsA-d分别为7、10、20、50和100 μM；分别添加60、75、90、105和120 μM （SSG）。按照标准方案，在24和48小时测量细胞毒性。[1]
参考文献
[1]. Evaluation of in vitro antileishmanial efficacy of cyclosporin A and its non-immunosuppressive derivative, dihydrocyclosporin A. Parasit Vectors. 2020 Feb 21;13(1):94.
[2]. Isolation of (4R)-4-[(E)-2-butenyl]-4-methyl-L-threonine, the characteristic structural element of cyclosporins, from a blocked mutant of Tolypocladium inflatum. J Antibiot (Tokyo). 1990 Jun;43(6):707-14.
其他信息
另请参阅：二氢环孢素 A（注释已移至）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C62H113N11O12
分子量
1204.651
精确质量
1203.857
元素分析
C, 61.82; H, 9.46; N, 12.79; O, 15.94
CAS号
59865-15-5
相关CAS号
59865-15-5;
PubChem CID
25023708
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
1285.3±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
120-125ºC
闪点
731.1±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.465
LogP
3.67
tPSA
278.8
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
16
重原子数目
85
分子复杂度/Complexity
2280
定义原子立体中心数目
12
SMILES
O[C@H]([C@H](C)CCCC)[C@H]1C(N[C@H](C(N(C)CC(N(C)[C@H](C(N[C@H](C(N(C)[C@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@H](C)C(N(C)[C@@H](CC(C)C)C(N(C)[C@H](C(N(C)[C@H](C(N1C)=O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)=O)CC)=O
InChi Key
TYFOVYYNQGNDKH-HHPJSCBPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C62H113N11O12/c1-25-27-28-40(15)52(75)51-56(79)65-43(26-2)58(81)67(18)33-48(74)68(19)44(29-34(3)4)55(78)66-49(38(11)12)61(84)69(20)45(30-35(5)6)54(77)63-41(16)53(76)64-42(17)57(80)70(21)46(31-36(7)8)59(82)71(22)47(32-37(9)10)60(83)72(23)50(39(13)14)62(85)73(51)24/h34-47,49-52,75H,25-33H2,1-24H3,(H,63,77)(H,64,76)(H,65,79)(H,66,78)/t40-,41+,42-,43+,44+,45+,46+,47+,49+,50+,51+,52-/m1/s1
化学名
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R)-1-hydroxy-2-methylhexyl]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-6,9,18,24-tetrakis(2-methylpropyl)-3,21-di(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
别名
Dihydrocyclosporin A; Dihydrocyclosporin-A; Dihydrocyclosporin A; 59865-15-5; Dihydro Cyclosporin A; (3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R)-1-hydroxy-2-methylhexyl]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-6,9,18,24-tetrakis(2-methylpropyl)-3,21-di(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone; Dihydrocyclosporine A; 3eov; Dihydrociclosporin A; 6-[(2S,3R,4R)-3-Hydroxy-4-methyl-2-(methylamino)octanoic acid]cyclosporin A; 6-[(3R,4R)-3-Hydroxy-N,4-dimethyl-L-2-aminooctanoic acid]cyclosporin A; 1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-Undecaazacyclotritriacontane, cyclic peptide deriv.; Cyclosporin A, dihydro-; Dihydrocyclosporin A; 2x2c; Dihydrocyclosporin A.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8301 mL 4.1506 mL 8.3012 mL
5 mM 0.1660 mL 0.8301 mL 1.6602 mL
10 mM 0.0830 mL 0.4151 mL 0.8301 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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