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Dihydrofolate

别名: NSC-165989 NSC 165989 Dihydrofolate 二氢叶酸; 亚叶酸杂质G
目录号: V15891 纯度: ≥90%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
二氢叶酸是膳食叶酸的中间体，是四氢叶酸叶酸衍生物，在二氢叶酸还原酶的作用下可转化为四氢叶酸。
Dihydrofolate CAS号: 4033-27-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
二氢叶酸是膳食叶酸和四氢叶酸衍生物的中间产物，在二氢叶酸还原酶的作用下可转化为四氢叶酸。
二氢叶酸（DHF；7,8-二氢叶酸）是一种部分还原的叶酸衍生物，是二氢叶酸还原酶（DHFR）的必需天然底物，也是胸苷酸合成酶（TS）的直接产物。其分子式为C19H21N7O6，分子量为443.41 g/mol。二氢叶酸是叶酸依赖性一碳代谢途径中的关键中间体。
生物活性&实验参考方法
靶点
Dihydrofolate targets dihydrofolate reductase (DHFR), the enzyme responsible for its reduction to tetrahydrofolate. DHFR catalyzes the NADPH-dependent reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate, a critical cofactor required for the synthesis of purines, thymidylate, and several amino acids. Dihydrofolate is the natural substrate for DHFR and is also a direct product of thymidylate synthase.
体外研究 (In Vitro)
在体外，二氢叶酸可用作酶活性测定中二氢叶酸还原酶（DHFR）活性的底物。DHFR 将其转化为四氢叶酸的过程可通过分光光度法或高效液相色谱法（HPLC）进行监测。二氢叶酸还用于叶酸代谢的研究，并作为生物样品中叶酸代谢物定量分析的参考标准。
体内研究 (In Vivo)
在体内，二氢叶酸是叶酸代谢途径中的一种中间代谢物。它由胸苷酸合成酶作用于脱氧尿苷酸生成，并迅速被二氢叶酸还原酶（DHFR）还原为四氢叶酸。二氢叶酸代谢的紊乱是甲氨蝶呤等抗叶酸药物的关键作用机制，这些药物通过靶向DHFR来阻断DNA合成。
酶活实验
体外二氢叶酸酶活性测定法测定二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的活性。将该酶与二氢叶酸底物和 NADPH 一起孵育，并在 340 nm 波长处用分光光度计测定四氢叶酸的生成量。监测 NADPH 氧化引起的 340 nm 处吸光度随时间的变化。DHFR 抑制剂的 IC50 值由抑制曲线计算得出。
细胞实验
利用二氢叶酸进行的体外细胞实验可评估细胞二氢叶酸还原酶（DHFR）活性和叶酸代谢。将细胞培养在缺乏叶酸的培养基中，并测量二氢叶酸向四氢叶酸的转化。通过测量二氢叶酸的积累或四氢叶酸的消耗，评估抗叶酸药物（如甲氨蝶呤）抑制细胞DHFR活性的能力。
动物实验
二氢叶酸代谢的体内动物模型包括叶酸缺乏模型和抗叶酸药物毒性模型。啮齿动物接受二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂（如甲氨蝶呤）治疗，并评估其对二氢叶酸积累、四氢叶酸消耗和造血毒性的影响。这些模型用于研究抗叶酸药物的药理学和毒理学。
药代性质 (ADME/PK)
二氢叶酸的药代动力学性质尚未得到充分阐明，因为它是一种代谢中间体而非候选药物。二氢叶酸在体内产生，并被二氢叶酸还原酶（DHFR）迅速代谢。在用DHFR抑制剂处理的细胞中，二氢叶酸会积累，并且可以在生物样品中检测到。该化合物可溶于水和碱性溶液。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于二氢叶酸是一种内源性代谢产物，因此其毒性数据有限。二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制导致的二氢叶酸积累可引起叶酸缺乏和DNA合成受损，从而导致细胞毒性。这种机制是甲氨蝶呤等抗叶酸药物发挥治疗和毒性作用的基础。
参考文献
Nutrients. 2018 Jun 20;10(6). pii: E795.
其他信息
二氢叶酸是叶酸的衍生物，经二氢叶酸还原酶转化为四氢叶酸。它在细胞分裂过程中与细菌相互作用，并被多种药物靶向以抑制核酸合成。它是大肠杆菌和小鼠的代谢产物。它是二氢叶酸(2-)的结合酸。二氢叶酸是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。拟南芥、人类和菜豆中均有二氢叶酸的报道，并有相关数据。二氢叶酸是酿酒酵母中发现或产生的代谢产物。二氢叶酸是叶酸的衍生物，经二氢叶酸还原酶作用生成四氢叶酸。由于动植物需要四氢叶酸来合成嘌呤和嘧啶，许多药物以二氢叶酸还原酶为靶点来阻止核酸合成。二氢叶酸又称7,8-二氢叶酸，主要用于叶酸代谢和药物研发方面的研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H21N7O6
分子量
443.42
精确质量
443.155
CAS号
4033-27-6
PubChem CID
135398604
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.69g/cm3
折射率
1.762
LogP
0.628
tPSA
211.89
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
889
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O=C(O)CC[C@@H](C(O)=O)NC(C1=CC=C(NCC2=NC3=C(N=C(N)NC3=O)NC2)C=C1)=O
InChi Key
OZRNSSUDZOLUSN-LBPRGKRZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H21N7O6/c20-19-25-15-14(17(30)26-19)23-11(8-22-15)7-21-10-3-1-9(2-4-10)16(29)24-12(18(31)32)5-6-13(27)28/h1-4,12,21H,5-8H2,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(H4,20,22,25,26,30)/t12-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[4-[(2-amino-4-oxo-7,8-dihydro-3H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]pentanedioic acid
别名
NSC-165989 NSC 165989 Dihydrofolate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2552 mL 11.2760 mL 22.5520 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2552 mL 4.5104 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1276 mL 2.2552 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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