| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Human promyelocytic leukemia HL-60 cells: Dihydrosanguinarine exhibits cytotoxicity with an IC₅₀ of 2.3 μM (48 h treatment) [1]
- Phytopathogenic fungi (Fusarium oxysporum, Botrytis cinerea, Alternaria solani): Dihydrosanguinarine inhibits fungal growth with IC₅₀ values of 1.8 μM (F. oxysporum), 2.5 μM (B. cinerea), and 3.2 μM (A. solani) [2] - Leishmania amazonensis amastigotes (intracellular): Dihydrosanguinarine shows leishmanicidal activity with an IC₅₀ of 3.1 μM; no activity against promastigotes (IC₅₀ > 20 μM) [4] - Mitochondrial apoptotic pathway proteins (caspase-3, -9, Bax, Bcl-2): Dihydrosanguinarine activates caspases and modulates Bcl-2 family proteins in HL-60 cells [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. HL-60细胞毒性:
- 二氢血根碱（Dihydrosanguinarine）（0.5-5 μM）以剂量和时间依赖性抑制HL-60细胞增殖；MTT实验显示48小时IC₅₀=2.3 μM [1] - Annexin V-FITC/PI染色：2 μM 二氢血根碱处理24小时，细胞凋亡率从对照组的2.1%升至58.3%（早期凋亡32.5%，晚期凋亡25.8%） [1] - 机制证据：2 μM 二氢血根碱使线粒体膜电位（ΔΨm）降低65%（JC-1染色），Western blot显示裂解型caspase-3升高3.2倍、caspase-9升高2.8倍，Bax上调2.1倍，Bcl-2下调至0.4倍 [1] 2. 抗真菌活性: - 二氢血根碱（Dihydrosanguinarine）（0.5-10 μM）抑制5种植物病原真菌菌丝生长；IC₅₀值排序：尖孢镰刀菌（1.8 μM）>灰葡萄孢（2.5 μM）>茄链格孢（3.2 μM）>胶孢炭疽菌（4.1 μM）>立枯丝核菌（4.5 μM） [2] - 5 μM 二氢血根碱使尖孢镰刀菌孢子萌发率从对照组的92%降至18%，并导致孢子变形（光学显微镜观察） [2] - 即使浓度达20 μM，对酿酒酵母（酵母菌）也无抗真菌活性 [2] 3. 抗利什曼原虫活性: - 二氢血根碱（Dihydrosanguinarine）对亚马逊利什曼原虫胞内无鞭毛体有活性（IC₅₀=3.1 μM），对前鞭毛体无活性（IC₅₀>20 μM） [4] - 4 μM 二氢血根碱使感染J774巨噬细胞内的无鞭毛体载量减少72%（阳性对照两性霉素B 1 μM的抑制率为85%） [4] - 浓度达10 μM时，对J774巨噬细胞无细胞毒性（活力>85%，MTT实验） [4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 大鼠体内药代与毒性:
- 药代参数（静脉注射5 mg/kg）：血浆半衰期（t₁/₂）=2.8小时，清除率（CL）=1.2 L/小时/公斤，分布容积（Vd）=4.5 L/公斤，AUC₀-∞=38.5 μg·小时/毫升 [3] - 口服吸收（10 mg/kg）：口服生物利用度=18.5%，血药峰浓度（Cmax）=2.1 μg/毫升（达峰时间tmax=1.5小时），AUC₀-∞=8.2 μg·小时/毫升 [3] - 毒性表现（口服10 mg/kg/天，连续7天）：大鼠体重下降8-12%，血清ALT（85 U/L vs. 对照32 U/L）和AST（112 U/L vs. 对照45 U/L）升高，肝组织病理显示轻度肝细胞坏死 [3] - 口服单剂量≤15 mg/kg时无死亡 [3] |
| 酶活实验 |
1. Caspase-3/-9活性检测:
- HL-60细胞（1×10⁶个/毫升）用二氢血根碱（Dihydrosanguinarine）（0.5-4 μM）处理24小时，用caspase裂解缓冲液裂解 [1] - 取50 μg蛋白裂解液与caspase-3底物（Ac-DEVD-pNA）或caspase-9底物（Ac-LEHD-pNA）在反应缓冲液中混合，37°C孵育2小时 [1] - 405 nm处测定吸光度，活性以相对于对照组的倍数表示：2 μM 二氢血根碱使caspase-3活性升高4.1倍，caspase-9活性升高3.7倍 [1] |
| 细胞实验 |
1. HL-60细胞实验:
- MTT实验：HL-60细胞（5×10³个/孔，96孔板）在含10% FBS的RPMI-1640培养基中培养，用二氢血根碱（Dihydrosanguinarine）（0.5-5 μM）处理24/48/72小时；每孔加20 μl MTT溶液（5 mg/ml）孵育4小时，二甲基亚砜（DMSO）溶解甲臜后，570 nm处测吸光度 [1] - 凋亡检测：1×10⁶个/毫升的细胞用2 μM 二氢血根碱处理24小时，用Annexin V-FITC和PI避光染色15分钟，流式细胞仪分析 [1] - Western blot实验：细胞用含蛋白酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解，30 μg蛋白经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，用抗caspase-3/-9、Bax、Bcl-2、β-肌动蛋白抗体孵育，ECL试剂显影 [1] 2. 利什曼原虫感染巨噬细胞实验: - J774巨噬细胞（2×10⁵个/孔，24孔板）用亚马逊利什曼原虫前鞭毛体（感染复数MOI=10:1）感染4小时，再用二氢血根碱（Dihydrosanguinarine）（0.5-10 μM）处理48小时 [4] - 细胞用甲醇固定，吉姆萨染色，计数每个巨噬细胞内的无鞭毛体（每孔计数100个巨噬细胞）；抑制率=[（对照组-处理组）/对照组]×100% [4] |
| 动物实验 |
1. 大鼠药代动力学和毒性实验：
- 动物：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-300 克），饲养于 12 小时光照/黑暗循环条件下，自由摄取食物/水；给药前禁食12小时[3] - 药物配制：二氢血根碱溶于DMSO:生理盐水（1:9，v/v）中用于静脉注射，溶于0.5%羧甲基纤维素（CMC）中用于灌胃[3] - 分组（n=6/组）： - 静脉注射组：5 mg/kg 二氢血根碱（静脉注射，单次给药）[3] - 灌胃组：10 mg/kg 二氢血根碱（灌胃，单次给药用于药代动力学研究；10 mg/kg/天，连续7天用于毒性研究）[3] - 对照组：赋形剂（DMSO:生理盐水或CMC）[3] - 采样：分别于0.083、0.25、给药后 0.5、1、2、4、6、8、12 小时；通过离心（3000×g，10 分钟）分离血浆，用于药代动力学分析[3] - 毒性评估：每日测量体重；研究结束时，处死大鼠，收集血清进行 ALT/AST/BUN 检测；将肝脏/肾脏组织固定于 4% 多聚甲醛中进行组织病理学检查[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
1. 大鼠药代动力学：
- 吸收：口服生物利用度 = 18.5%；口服 Cmax = 2.1 μg/ml (tmax = 1.5 h)，显著低于静脉注射 Cmax = 15.2 μg/ml (tmax = 0.083 h) [3] - 分布：静脉注射 Vd = 4.5 L/kg，表明组织分布广泛 [3] - 代谢：未鉴定出特定代谢物，但血浆清除率 (CL = 1.2 L/h/kg) 提示肝脏代谢 [3] - 排泄：t₁/₂ = 2.8 h (静脉注射)，3.5 h (口服)； 48 小时尿排泄率 = 8.2%（静脉注射），5.1%（口服），表明主要非肾脏排泄[3] - 血浆蛋白结合率：92.3%（通过超滤法测定，37°C）[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外毒性：
- 二氢血根碱 (≤10 μM) 对 J774 巨噬细胞（存活率 >85%，文献[4]）和正常人外周血单核细胞 (PBMC，存活率 >90%，文献[1]) 无细胞毒性 [1][4] - 对 HL-60 细胞 (IC₅₀=2.3 μM，48 小时) 和亚马逊利什曼原虫无鞭毛体 (IC₅₀=3.1 μM，文献[4]) 有细胞毒性 [1][4] 2. 体内毒性： - 肝毒性：口服 10 mg/kg/天，连续 7 天，可使血清 ALT (85 U/L vs. 对照组 32 U/L) 和 AST (112 U/L vs. 对照组 45 U/L) 升高；肝脏组织病理学检查显示轻度肝细胞坏死和炎症浸润[3] - 肾脏安全性：血清尿素氮（BUN）（5.2 mmol/L vs. 对照组 4.8 mmol/L）或肌酐（46 μmol/L vs. 对照组 45 μmol/L）无显著变化[3] - 全身毒性：大鼠在 15 mg/kg（口服，单次剂量）时出现 8-12% 的体重减轻、食物摄入量减少和嗜睡；≤10 mg/kg 时未见死亡[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二氢血根碱是一种苯并菲啶生物碱，是通过血根碱13,14位选择性氢化得到的。它既是代谢产物，也是一种抗真菌剂。它来源于血根碱的氢化物。
据报道，二氢血根碱存在于蕨类植物（Pteridophyllum racemosum）、延胡索（Corydalis balansae）以及其他有相关数据的生物体中。 1. 化学背景： - 二氢血根碱是一种苄基异喹啉生物碱，分离自罂粟科植物（例如，波氏波克尼亚（Bocconia pearcei）、加拿大血根草（Sanguinaria canadensis））。它是血根碱的还原形式[4][1] 2. 机制概述： - 抗癌：通过线粒体途径诱导HL-60细胞凋亡（ΔΨm丧失、caspase-9/-3激活、Bax/Bcl-2失衡）[1] - 抗真菌：抑制真菌菌丝生长和孢子萌发，可能是通过破坏真菌细胞膜完整性（未报道直接靶点证据）[2] - 抗利什曼原虫：靶向细胞内无鞭毛体，可能是通过增加受感染巨噬细胞中的活性氧（ROS）[4] 3. 应用潜力： - 具有作为抗癌先导化合物的潜力（对HL-60细胞的选择性毒性高于正常PBMC）[1] - 植物源杀菌剂的候选药物（对土壤传播的植物病原体如镰刀菌有效）[1]尖孢镰刀菌）[2] - 可能的抗利什曼原虫药物（对宿主巨噬细胞的毒性低于两性霉素B）[4] 4. 安全性提示：大鼠肝毒性（口服≥10 mg/kg）提示未来体内研究需严格控制剂量[3] |
| 分子式 |
C20H15NO4
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|---|---|
| 分子量 |
333.3374
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| 精确质量 |
333.1
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| CAS号 |
3606-45-9
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| PubChem CID |
124069
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
566.9±29.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
176.8±21.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.720
|
| LogP |
4.68
|
| tPSA |
40.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
530
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CIUHLXZTZWTVFL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H15NO4/c1-21-8-15-12(4-5-16-20(15)25-10-22-16)13-3-2-11-6-17-18(24-9-23-17)7-14(11)19(13)21/h2-7H,8-10H2,1H3
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| 化学名 |
24-methyl-5,7,18,20-tetraoxa-24-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.014,22.017,21]tetracosa-1(13),2,4(8),9,11,14(22),15,17(21)-octaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5.2 mg/mL (~15.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9999 mL | 14.9997 mL | 29.9994 mL | |
| 5 mM | 0.6000 mL | 2.9999 mL | 5.9999 mL | |
| 10 mM | 0.3000 mL | 1.5000 mL | 2.9999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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