| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 有限的数据表明,左旋多巴很少分泌到母乳中,缓释制剂可能导致母乳中药物转移至婴儿的量少于速释制剂。多项研究表明,左旋多巴可降低哺乳期血清催乳素水平。对于已建立泌乳的母亲,催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。尽管一些患有帕金森病的母亲在使用相对较低剂量的左旋多巴和卡比多巴治疗期间,能够成功哺乳且未出现明显不良反应,但长期使用左旋多巴对母乳喂养的影响尚未得到充分评估。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位患有帕金森病的母亲每天服用4次缓释左旋多巴200毫克和卡比多巴50毫克。她成功地母乳喂养了她的婴儿,该婴儿在2岁时发育正常。 一位37岁的以色列帕金森病女性在接受20毫克/毫升左旋多巴和5毫克/毫升卡比多巴凝胶的持续输注治疗期间怀孕。她在接受药物治疗期间母乳喂养了婴儿3个月,但论文中并未明确说明母乳喂养的程度和凝胶的剂量。婴儿10个月大时,其精神运动发育被认为正常。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 左旋多巴可降低正常女性和高泌乳素血症患者的血清催乳素水平,并可抑制溢乳症患者的异常泌乳,尽管并非总是如此。对于已建立泌乳的母亲,其催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 一位患有帕金森病的母亲每天服用4次200毫克缓释左旋多巴和50毫克卡比多巴。她成功地给婴儿进行了母乳喂养。 产后第3天,5名妇女分别口服500毫克左旋多巴或5毫克溴隐亭,3小时后口服10毫克甲氧氯普胺。溴隐亭对基础血清催乳素的抑制作用强于左旋多巴。在接下来的3小时内,服用左旋多巴的患者在服用甲氧氯普胺后血清催乳素水平升高,而服用溴隐亭的患者则未出现这种情况。 6名产后2至4天但未哺乳的妇女,分别于第一天口服500毫克左旋多巴,第二天口服100毫克左旋多巴加35毫克卡比多巴。两种方案均能抑制基础血清催乳素水平。然而,单独服用左旋多巴可使催乳素水平降低78%,而较低剂量的联合用药仅使催乳素水平降低51%。两种给药方案的最大效应均在给药后约2小时出现。 7名产后第一周、每天哺乳约7次的妇女口服左旋多巴500毫克,并研究了她们的血清催乳素反应。第二天,她们开始每6小时口服卡比多巴50毫克,持续2天。第三天,她们单次口服卡比多巴50毫克和左旋多巴125毫克。服用左旋多巴后30分钟,以及服用联合用药后45分钟,基础血清催乳素水平均有所下降。给药后120分钟,各项指标均出现最大程度的下降,单用左旋多巴组下降62%,联合用药组下降48%,但两种方案之间的差异无统计学意义。 一位37岁的以色列帕金森病女性在接受20 mg/mL左旋多巴和5 mg/mL卡比多巴凝胶的持续输注治疗期间怀孕。她在用药期间哺乳了3个月,但论文中并未明确说明哺乳的程度和凝胶的剂量。 |
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
多巴是一种羟基苯丙氨酸,其苯环3位和4位带有羟基取代基。它是一种人体代谢产物。多巴是一种羟基苯丙氨酸,酪氨酸衍生物,也是一种非蛋白源性α-氨基酸。
据报道,仙人掌(Opuntia ficus-indica)、甜菜(Beta vulgaris)和刺毛黧豆(Mucuna pruriens)中含有DL-多巴,并有相关数据。 DL-多巴是多巴胺前体L-多巴(左旋多巴)和D-多巴的外消旋混合物,具有抗帕金森病特性。L-多巴经多巴脱羧酶转化为多巴胺,并能穿过血脑屏障(BBB)。左旋多巴在脑内脱羧生成多巴胺,刺激多巴胺能受体,从而补偿帕金森病中内源性多巴胺的耗竭。 苯丙氨酸是苯丙氨酸的β-羟基化衍生物。D型二羟基苯丙氨酸的生理活性低于L型,常用于实验中以确定左旋多巴的药理作用是否具有立体选择性。 另见:左旋多巴(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C9H11NO4
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|---|---|
| 分子量 |
197.1879
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| 精确质量 |
197.069
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| CAS号 |
63-84-3
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| 相关CAS号 |
DL-Dopa-d6
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| PubChem CID |
836
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.468 g/cm3
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| 沸点 |
448.39ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
270-272ºC(lit.)
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| 闪点 |
224.978ºC
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| LogP |
0.752
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| tPSA |
103.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
209
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO4/c10-6(9(13)14)3-5-1-2-7(11)8(12)4-5/h1-2,4,6,11-12H,3,10H2,(H,13,14)
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| 化学名 |
2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~62.5 mg/mL (~316.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0713 mL | 25.3563 mL | 50.7125 mL | |
| 5 mM | 1.0143 mL | 5.0713 mL | 10.1425 mL | |
| 10 mM | 0.5071 mL | 2.5356 mL | 5.0713 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。