| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Dihydroxyphenylalanine is the precursor to the neurotransmitters dopamine, norepinephrine, and epinephrine. It is a uremic toxin. The D-form has less physiologic activity than the L-form and is commonly used experimentally to determine whether the pharmacological effects of levodopa are stereospecific.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，二羟基苯丙氨酸可用作多巴胺前体，在有机合成中具有应用价值。它是多巴脱羧酶的底物，可被该酶转化为多巴胺。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，二羟基苯丙氨酸（DOPA）是神经递质多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。左旋多巴（L-form）在临床上用于治疗帕金森病。右旋多巴（D-form）则用于实验研究。
|
| 酶活实验 |
体外二羟基苯丙氨酸酶活性测定通常测量其在多巴脱羧酶作用下转化为多巴胺的转化率。将该酶与多巴在浓度递增的抑制剂存在下进行孵育。采用高效液相色谱法（HPLC）或电化学检测法测定多巴胺的生成量，并计算动力学参数。
|
| 细胞实验 |
二羟基苯丙氨酸的细胞检测方法包括用该化合物处理神经元细胞培养物，并测量多巴胺的产生、神经递质的释放和细胞活力。培养基中的多巴胺水平通过高效液相色谱法（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）进行测定。评估该化合物对神经元功能的影响。
|
| 动物实验 |
二羟基苯丙氨酸的体内动物研究通常涉及给帕金森病或其他神经系统疾病的动物模型给药。左旋多巴（L型）用于评估其穿过血脑屏障和提高脑内多巴胺水平的能力。研究会测量行为学和生化指标。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
二羟基苯丙氨酸的分子量为197.19 g/mol，分子式为C9H11NO4。它对皮肤和眼睛有强烈的刺激性。口服后，L型二羟基苯丙氨酸可被吸收并穿过血脑屏障。它在外周组织和脑组织中代谢。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 有限的数据表明，左旋多巴很少分泌到母乳中，与速释制剂相比，缓释制剂可能减少药物从母乳转移到婴儿体内的量。多项研究表明，左旋多巴可以降低哺乳期血清催乳素水平。对于已建立泌乳的母亲，催乳素水平可能不会影响她们的哺乳能力。虽然一些帕金森病母亲在使用相对低剂量的左旋多巴和卡比多巴的情况下成功哺乳且未出现明显不良反应，但左旋多巴长期使用对哺乳的影响尚未得到充分评估。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位帕金森病母亲每天服用四次，每次200毫克缓释左旋多巴和50毫克卡比多巴。她成功地母乳喂养了她的婴儿，婴儿在2岁时发育正常。 一位37岁的以色列帕金森病女性在接受20 mg/mL左旋多巴和5 mg/mL卡比多巴凝胶的持续输注治疗期间怀孕。她在治疗期间母乳喂养了婴儿3个月，但论文中没有具体说明母乳喂养的程度和凝胶的剂量。婴儿在10个月大时，精神运动发育被认为是正常的。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 左旋多巴可以降低正常女性和高泌乳素血症患者的血清催乳素水平，并可以抑制溢乳患者的异常泌乳，尽管并非总是如此。对于已经建立泌乳的母亲来说，她们的催乳素水平可能不会影响她们的母乳喂养能力。 一位患有帕金森病的母亲每天服用四次200 mg缓释左旋多巴和50 mg卡比多巴。她成功地给婴儿进行了母乳喂养。 产后第3天，5名妇女口服500毫克左旋多巴或5毫克溴隐亭，3小时后服用10毫克甲氧氯普胺。溴隐亭对基础血清催乳素的抑制作用强于左旋多巴。在接下来的3小时内，服用左旋多巴的患者在服用甲氧氯普胺后出现血清催乳素水平升高，而服用溴隐亭的患者未观察到此现象。6名产后2至4天但未进行母乳喂养的妇女，在产后第1天口服500毫克左旋多巴，第2天口服100毫克左旋多巴加35毫克卡比多巴。两种方案均抑制了基础血清催乳素水平。然而，单独使用左旋多巴可使催乳素水平降低78%，而低剂量联合用药仅使其降低51%。两种治疗方案的最大疗效均在给药后约2小时出现。7名产后妇女在产后第一周每天哺乳约7次，口服500毫克左旋多巴，并检测其血清催乳素反应。第2天，她们开始每6小时口服50毫克卡比多巴，持续2天。第3天，她们单次口服50毫克卡比多巴和125毫克左旋多巴。左旋多巴给药后30分钟，联合用药后45分钟，血清催乳素基线水平开始下降。最大降幅出现在给药后120分钟，左旋多巴单药组下降62%，联合用药组下降48%，但两种治疗方案之间的差异无统计学意义。一名患有帕金森病的37岁以色列女性在接受20 mg/mL左旋多巴和5 mg/mL卡比多巴凝胶持续输注治疗期间怀孕。她在治疗期间哺乳了三个月，但论文中并未具体说明哺乳的程度和凝胶的剂量。 二羟基苯丙氨酸是一种皮肤和强刺激性眼刺激物。该化合物应采取适当的安全预防措施进行操作。D型二羟基苯丙氨酸用于实验研究。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
多巴（DOPA）是一种羟基苯丙氨酸，其苯环的3位和4位分别连接有羟基。它是人体代谢产物。多巴是一种羟基苯丙氨酸，酪氨酸衍生物，也是一种非蛋白质来源的α-氨基酸。据报道，仙人掌（Opuntia ficus-indica）、甜菜（Beta vulgaris）和刺豆（Mucuna pruriens）中含有左旋多巴（DL-DOPA），并且已有相关数据。左旋多巴是多巴胺前体左旋多巴（L-DOPA）和右旋多巴（D-DOPA）的外消旋混合物，具有抗帕金森病的作用。左旋多巴经多巴脱羧酶转化为多巴胺，并能穿过血脑屏障（BBB）。左旋多巴在大脑中脱羧生成多巴胺，多巴胺刺激多巴胺能受体，从而补偿帕金森病中内源性多巴胺的耗竭。苯丙氨酸是苯丙氨酸的β-羟基化衍生物。D型二羟基苯丙氨酸的生理活性低于L型，常用于实验中以确定左旋多巴的药理作用是否具有立体选择性。
另见：左旋多巴（注：已移至此处）。 二羟基苯丙氨酸（DOPA）是神经递质多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。L型（左旋多巴）在临床上用于治疗帕金森病。D型用于实验中研究立体选择性。它是一种尿毒症毒素。 |
| 分子式 |
C9H11NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
197.1879
|
| 精确质量 |
197.069
|
| CAS号 |
63-84-3
|
| 相关CAS号 |
DL-Dopa-d6
|
| PubChem CID |
836
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.468 g/cm3
|
| 沸点 |
448.39ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
270-272ºC(lit.)
|
| 闪点 |
224.978ºC
|
| LogP |
0.752
|
| tPSA |
103.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
209
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO4/c10-6(9(13)14)3-5-1-2-7(11)8(12)4-5/h1-2,4,6,11-12H,3,10H2,(H,13,14)
|
| 化学名 |
2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~62.5 mg/mL (~316.95 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0713 mL | 25.3563 mL | 50.7125 mL | |
| 5 mM | 1.0143 mL | 5.0713 mL | 10.1425 mL | |
| 10 mM | 0.5071 mL | 2.5356 mL | 5.0713 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
