| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Microbial Metabolite; Endogenous Metabolite; Free radical scavenging (hydroxyl radical trapping); Prostaglandin receptor inhibition
The primary targets of Dimethyl sulfone include chorionic capillary endothelial cells, where it suppresses proliferation and growth. It inhibits acetylcholinesterase with reversible inhibition constants (Ki) of 28,000,000.0 nM (competitive) and 260,000,000.0 nM (noncompetitive). The compound also targets inflammatory pathways, oxidative stress, and pain signaling through its anti-inflammatory, antioxidant, and local anesthetic effects. As a microbial and endogenous metabolite, it may interact with various physiological pathways. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
培养的牛绒毛膜毛细血管内皮细胞 (CCE) 在暴露于二甲基亚砜 (DMSO) 吸附剂（25 mM/mL，梯度 15.5 μL/mL；24 小时）时无法增殖 [2]。单独使用 DMSO (15.5 μL/mL) 孵育 24 小时后，可显著抑制牛绒毛膜毛细血管内皮细胞 (CCE) 的增殖，使细胞计数降低至 2.4 × 10⁴ 个细胞/mL（未添加 DMSO 的对照组：3.8 × 10⁴ 个细胞/mL；p<0.001）。这种抑制作用与溶解于等量 DMSO 中的 100 μg/mL 沙利度胺的抑制作用在统计学上无显著差异 (p=0.74)。
先前使用二甲基亚砜 (DMSO) 作为沙利度胺溶剂对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 进行的研究表明，单独使用 DMSO 并无抑制作用（与牛绒毛膜毛细血管内皮细胞 (CCE) 的结果相反）[2] 体外实验表明，二甲基亚砜可抑制培养的牛绒毛膜毛细血管内皮细胞 (CCE) 的增殖。在 15.5 μl/ml 的浓度下，孵育 24 小时后，细胞计数显著降低，从 3.8 × 10⁴ 个细胞/ml 降至 2.4 × 10⁴ 个细胞/ml (p<0.001)。这种抑制作用与 100 μg/ml 沙利度胺的抑制作用在统计学上无显著差异。该化合物还表现出清除自由基（羟自由基）和抑制前列腺素受体的活性。这些体外活性支持其在血管生成和炎症研究中的应用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明，二甲苯（0、0.01、0.03、0.1、0.3、1.0 mL；腹腔注射；单次曼哈顿注射）具有神经保护作用，可显著降低回路梗死体积[3]。
体内研究[3] 大鼠永久性大脑中动脉闭塞模型： •缺血前30分钟腹腔注射DMSO（0.1、0.3、1.0 mL）可显著降低24小时后的梗死体积，与生理盐水对照组相比（P<0.05）。 •剂量≤0.03 mL时未显示显著的神经保护作用。 既往模型：-降低恒河猴脑压迫模型的死亡率。-改善恒河猴弹射性脑损伤的血流。 - 结果相互矛盾：在犬大脑中动脉（MCA）栓塞模型中梗死面积减少，但在沙鼠颈动脉闭塞模型中梗死面积增加。 体内实验表明，二甲基砜（DMSO）在动物模型中具有神经保护作用。在大鼠永久性MCA闭塞模型中，缺血前30分钟腹腔注射DMSO（0.1、0.3、1.0 ml）可显著减少24小时后的梗死体积，与生理盐水对照组相比（P<0.05）。剂量≤0.03 ml时未显示出显著的神经保护作用。该化合物还能降低恒河猴脑压迫模型的死亡率，并改善恒河猴弹丸脑损伤模型的血流。这些体内实验结果支持其在神经保护方面的应用。 |
| 酶活实验 |
二甲基砜的体外酶活性测定包括乙酰胆碱酯酶抑制试验。将该化合物与乙酰胆碱酯酶在0.1-1000 mM的浓度范围内孵育，并使用Ellman法以乙酰硫代胆碱为底物测定酶活性。抑制常数（Ki）测定结果为28,000,000.0 nM（竞争性抑制）和260,000,000.0 nM（非竞争性抑制）。自由基清除活性采用羟自由基清除试验进行评估。所有试验均包含适当的对照和参考化合物。
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| 细胞实验 |
细胞实验[2]
细胞类型：牛脉络膜毛细血管内皮细胞 (CCE) 实验方案： 1. 将分离的 CCE 细胞（传代 2-3 代）以 2×10⁴ 个细胞/ml 的密度接种于明胶包被的 24 孔板中。 2. 24 小时后，更换培养基： o 实验组：100 μg/ml 沙利度胺的 DMSO 溶液（最终 DMSO 浓度：15.5 μl/ml） o 对照组 1：仅 DMSO（15.5 μl/ml） o 对照组 2：未添加任何补充剂的培养基 3. 在 37°C/5% CO₂ 条件下培养 24 小时。 4. 使用胰蛋白酶-EDTA 消化细胞，用多聚甲醛固定，并进行计数。手动进行。 二甲基砜的体外细胞检测采用牛绒毛膜毛细血管内皮细胞 (CCE)。将细胞以 2×10⁴ 个/ml 的密度接种于明胶包被的 24 孔板中。24 小时后，将培养基替换为 15.5 μl/ml 的 DMSO 或含 DMSO 的沙利度胺 (100 μg/ml)。在 37°C/5% CO₂ 条件下孵育 24 小时后，使用胰蛋白酶-EDTA 消化细胞，固定并手动计数。评估细胞活力。实验包括未添加补充剂的培养基对照组和仅添加 DMSO 的对照组。 |
| 动物实验 |
动物实验方案[3]
物种：雄性Sprague-Dawley大鼠（275–300 g） 实验步骤：1. 使用4%异氟烷（70% N₂O/30% O₂）麻醉，并进行气管插管。 2. 维持直肠/颞肌温度在37°C。 3. 股动脉插管，用于血压/血气监测。 4. 通过腔内缝线（插入长度20–22 mm）永久性阻断大脑中动脉（MCA）。 给药：DMSO（溶于生理盐水，0.01–1.0 ml，总体积1.0 ml）于阻断前30分钟腹腔注射。 终点：24小时后取出脑组织，切片（2 mm），并用2% TTC染色。采用盲法数字图像分析量化梗死体积。 在大鼠永久性大脑中动脉闭塞模型中进行了二甲基砜的体内动物研究。该化合物在缺血前30分钟通过腹腔注射给药，剂量分别为0.1、0.3或1.0 ml。24小时后测量梗死体积。通过与生理盐水对照组比较梗死体积来评估神经保护作用（P<0.05）。此外，还在恒河猴脑压迫和弹丸脑损伤模型中进行了研究。每组包含6-10只动物，并设有相应的对照组。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
分布：二甲基砜在体内迅速扩散，包括穿透血脑屏障。其药代动力学特性包括它是内源性甲硫醇代谢和肠道细菌代谢的代谢产物。作为一种小分子极性化合物（分子量 94.13），它易于吸收并分布于全身。该化合物主要通过肾脏排泄。其药代动力学受代谢率和肾功能的影响。临床和临床前研究提供了详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 二甲基砜 (MSM) 是一种常见的正常氧化代谢产物，存在于血液和母乳中。它是内源性甲硫醇代谢和肠道细菌代谢的产物。目前尚无关于哺乳期妇女口服 MSM 的研究，但其低毒性表明不太可能对母乳喂养的婴儿造成伤害。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 二甲基砜的毒理学数据表明，在治疗剂量和研究剂量下，其耐受性通常良好。尚未有显著毒性的报告。该化合物是一种天然存在的代谢产物，并用作膳食补充剂。然而，作为其人体安全性评估的一部分，已开展了全面的毒理学研究。与所有研究用化学品一样，在操作过程中应采取适当的安全预防措施。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磺酰二甲基砜是一种砜类化合物。据报道，它存在于问荆、木耳菜和其他具有相关数据的生物体中。另见：二甲基砜；薄荷醇（成分）；二甲基砜；N-乙酰氨基葡萄糖（成分）；山金车花；二甲基砜；薄荷醇（成分）……查看更多……
二甲基亚砜常用作水不溶性化合物（如沙利度胺）的溶剂。本研究表明，二甲基亚砜对牛CCE细胞具有直接的抗增殖作用，这使得在缺乏合适的溶剂对照的情况下，对沙利度胺实验结果的解释变得复杂。 机制：怀疑存在物种特异性效应；代谢产物可能参与抑制作用。 意义：使用沙利度胺/DMSO溶液进行的体外研究需要设置仅含DMSO的平行对照组，以区分药物作用和溶剂伪影。 二甲基砜（MSM）是一种内源性代谢产物，具有抗炎、抗氧化、局部麻醉和神经保护作用。它能抑制绒毛膜毛细血管内皮细胞增殖和乙酰胆碱酯酶活性。该化合物用于炎症、氧化应激、神经保护和血管生成的研究。它也被用作促进关节健康和缓解炎症的膳食补充剂。未获准作为处方治疗药物；仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C2H6O2S
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|---|---|
| 分子量 |
94.13
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| 精确质量 |
94.008
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| 元素分析 |
C, 25.52; H, 6.43; O, 33.99; S, 34.06
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| CAS号 |
67-71-0
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| 相关CAS号 |
Dimethyl sulfone-d6;22230-82-6
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| PubChem CID |
6213
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
240.9±8.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
107-109 °C(lit.)
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| 闪点 |
143.3±0.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.1±0.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.402
|
| LogP |
-1.19
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| tPSA |
42.52
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
5
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| 分子复杂度/Complexity |
85.3
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CS(=O)(=O)C
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| InChi Key |
HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H6O2S/c1-5(2,3)4/h1-2H3
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| 化学名 |
methylsulfonylmethane
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| 别名 |
Dimethyl sulfone; Methyl sulfone; Methylsulfonylmethane; DIMETHYLSULFONE; Dimethyl sulphone; Methane, sulfonylbis-; sulfonyldimethane; ...; 67-71-0;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~531.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 10.6236 mL | 53.1180 mL | 106.2361 mL | |
| 5 mM | 2.1247 mL | 10.6236 mL | 21.2472 mL | |
| 10 mM | 1.0624 mL | 5.3118 mL | 10.6236 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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