| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DiMNF targets the aryl hydrocarbon receptor (AhR), a ligand-activated transcription factor that mediates the toxic and biological effects of environmental pollutants such as dioxins. AhR is involved in xenobiotic metabolism, immune regulation, and cell proliferation. DiMNF is a competitive AhR ligand with significant antagonistic activity (IC50 = 21 nM), meaning it binds to AhR and blocks the activation of AhR-mediated gene expression by agonists. It has anti-inflammatory activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DiMNF (3',4'-二甲氧基-αNF) (10 μM；4 小时) 对 AHR 基因组的影响很小 [1]。DiMNF (10 μM；1 小时) 能有效抑制细胞因子介导的炎症基因表达 [1]。在 AHR 的配体结合口袋中，DiMNF 呈现出独特的取向 [1]。体外实验表明，DiMNF 是一种选择性 AhR 调节剂，IC50 为 21 nM。它具有抗炎活性，并能抑制细胞因子介导的补体因子基因诱导。该化合物强大的 AhR 拮抗作用使其成为研究 AhR 在炎症、免疫调节和外源性物质代谢中作用的宝贵工具。它可用于研究 AhR 抑制对基因表达、细胞增殖和炎症反应的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DiMNF在研究AhR介导的炎症和免疫调节方面具有潜在应用价值。该化合物可能通过抑制AhR来减轻炎症并调节免疫反应。然而，现有文献中尚未详细报道DiMNF的具体体内疗效数据。该化合物已在癌症研究领域进行过研究。需要开展进一步的临床前研究来评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
在受体结合实验中，将表达AhR或AhR蛋白制剂的细胞与放射性标记配体（例如[³H]TCDD）在结合缓冲液中于不同浓度的DiMNF（通常为0.001-100 µM）下孵育。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。分离结合的放射性配体，并定量放射性。计算竞争性结合的IC50值。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： Huh7 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 4 小时或 1 小时 实验结果： CYP1A1 mRNA 表达降低（4 小时）。对细胞因子介导的 SAA1 诱导具有抑制作用（1 小时）。显著降低 IL1β 介导的 C4、C1S、C1R 和 C3 mRNA 的诱导。 对于报告基因检测，将细胞转染 AhR 反应性荧光素酶报告基因构建体（例如 DRE-荧光素酶报告基因），并用 DiMNF 单独处理或与 AhR 激动剂（例如 TCDD）联合处理。孵育后，测量荧光素酶活性。对该化合物抑制激动剂诱导的报告基因活性的能力进行定量分析，并计算IC50值。在抗炎活性测定中，用DiMNF和炎症刺激物处理细胞，并通过ELISA检测细胞因子生成。 |
| 动物实验 |
对于体内研究，将使用炎症动物模型来评估DiMNF的抗炎活性。小鼠将通过口服或腹腔注射途径给予DiMNF，剂量根据药代动力学研究确定。将检测组织中的炎症标志物、细胞因子水平和AhR靶基因表达。然而，现有文献中尚未详细描述DiMNF的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献尚未对DiMNF的药代动力学性质进行全面表征。该化合物的分子量为332.35 g/mol，提示其具有潜在的药物特性。它可溶于DMSO（1.5 mg/mL）。体内研究需要进行包括半衰期、生物利用度和组织分布在内的标准药代动力学研究。该化合物通常在-20°C下储存以保持长期稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DiMNF的毒理学数据尚未公布。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。任何临床开发之前都需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DiMNF（3′,4′-二甲氧基-α-萘黄酮）是一种选择性芳烃受体（AhR）调节剂（SAhRM）。它是一种竞争性AhR配体，IC50值为21 nM。DiMNF具有抗炎活性，并能抑制细胞因子介导的补体因子基因诱导。它被用作研究AhR生物学的工具。DiMNF尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C21H16O4
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|---|---|
| 分子量 |
332.34934
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| 精确质量 |
332.105
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| CAS号 |
14756-24-2
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| PubChem CID |
276138
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.271g/cm3
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| 沸点 |
513.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
227.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.15E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.65
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| LogP |
4.63
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| tPSA |
48.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
528
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QDZQDIUUJDAORK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H16O4/c1-23-18-10-8-14(11-20(18)24-2)19-12-17(22)16-9-7-13-5-3-4-6-15(13)21(16)25-19/h3-12H,1-2H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dimethoxyphenyl)benzo[h]chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~37.61 mM ()
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0089 mL | 15.0444 mL | 30.0888 mL | |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0089 mL | 6.0178 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5044 mL | 3.0089 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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