| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diperdipine targets voltage-dependent calcium channels, blocking calcium influx into vascular smooth muscle and cardiac cells. This leads to vasodilation, reduced systemic vascular resistance, and decreased cardiac workload. The compound has potential for the treatment of angina pectoris and hypertension.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，二哌地平是一种钙通道拮抗剂。它能阻断电压依赖性钙通道，从而减少钙离子内流。这一作用与其体内心血管效应相符。该化合物的二氢吡啶结构是此类钙通道阻滞剂的典型特征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
地哌地平（也称YS-201）可改善左心室射血分数、每搏指数和全身血管阻力。平均肺动脉压和肺动脉楔压变化不大，而右心房和左心室舒张末期压略有升高，这可能是由于静脉回流改善所致。另一方面，注射地哌地平后左心室舒张末期容积指数的升高明确提示前负荷增加[1]。口服和静脉给药后，地哌地平的绝对生物利用度为18.7%。胆汁排泄仅占地哌地平总清除率的0.1%，对药物的总体清除率没有影响。门静脉给药后，地哌地平的生物利用度升至44.3%，提示该药物在肝前部位排泄[2]。小鼠和大鼠单次灌胃给予地哌地平后均出现不耐受反应，小鼠最低测试剂量为 200 mg/kg 体重（bwpo），大鼠最低测试剂量为 250 mg/kg 体重（bwpo）。大鼠口服剂量为 15 mg/kg 体重/天时出现毒性反应[3]。体内实验表明，地哌地平可显著降低全身血管阻力，并改善每搏指数和左心室射血分数。平均肺动脉压和肺动脉楔压变化不大，而右心房压和左心室舒张末期压略有升高，这可能是由于静脉回流改善所致。地哌地平不影响左心室收缩力。
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| 酶活实验 |
地哌地平的体外受体结合试验通常使用表达电压依赖性钙通道的细胞膜制备物。通过增加化合物浓度来置换放射性标记的二氢吡啶配体，从而测定结合亲和力。非特异性结合则在过量未标记配体存在的情况下测定。功能性试验则测量化合物抑制钙离子内流的能力。
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| 细胞实验 |
地哌地平的细胞功能测定包括测量表达电压依赖性钙通道的细胞中的钙离子内流。细胞用钙敏感染料标记后，用去极化剂刺激。测定化合物对钙离子内流的抑制作用。IC50值由剂量反应曲线计算得出。该化合物对血管平滑肌细胞的影响也可进行评估。
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| 动物实验 |
地哌地平的体内动物研究通常采用静脉注射的方式，给患有高血压或心绞痛的动物模型给药。研究会测量血压、心率和心输出量等血流动力学参数，并评估该化合物降低全身血管阻力和改善心脏功能的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
地哌地平的药代动力学特性是二氢吡啶类钙通道拮抗剂的典型特征。静脉注射后，它能迅速分布到组织中。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。该化合物的分子量为457.52。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
地哌地平的毒理学特征与二氢吡啶类钙通道拮抗剂一致。常见副作用包括头痛、头晕和潮红。患有心力衰竭或低血压的患者应谨慎使用该化合物。由于研发已终止，临床试验的详细毒性数据有限。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二哌地平（YS-201）是一种二氢吡啶类钙通道拮抗剂，曾用于治疗心绞痛和高血压的临床试验。目前尚未获准临床应用。该化合物是研究钙通道药理学和心血管功能的重要研究工具。
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| 分子式 |
C24H31N3O6
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|---|---|
| 分子量 |
457.527
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| 精确质量 |
457.221
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| CAS号 |
108852-42-2
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| PubChem CID |
130588
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.207g/cm3
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| 沸点 |
593.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
313ºC
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| 蒸汽压 |
4.47E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.556
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| LogP |
4.211
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| tPSA |
113.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
810
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LBSRZVRITCRLIU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31N3O6/c1-4-32-23(28)20-16(2)25-17(3)21(22(20)18-9-8-10-19(15-18)27(30)31)24(29)33-14-13-26-11-6-5-7-12-26/h8-10,15,22,25H,4-7,11-14H2,1-3H3
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| 化学名 |
3-O-ethyl 5-O-(2-piperidin-1-ylethyl) 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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| 别名 |
YS201; YS-201; Diperdipine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1856 mL | 10.9282 mL | 21.8565 mL | |
| 5 mM | 0.4371 mL | 2.1856 mL | 4.3713 mL | |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0928 mL | 2.1856 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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