| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dithiazanine iodide targets intestinal parasites, particularly nematodes. The compound's mechanism of action is believed to involve the irreversible inhibition of glucose uptake in parasites, leading to energy depletion and death. Dithiazanine iodide also inhibits the aerobic metabolism and glycolysis of intestinal worms. The compound induces irreversible relaxation and death of Trichuris trichiura. The exact molecular target is not well-defined.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，碘化二噻嗪对多种肠道寄生虫有效。它能诱导鞭虫发生不可逆的舒张反应并导致其死亡。该化合物抑制寄生虫的葡萄糖摄取和糖酵解。碘化二噻嗪的驱虫活性已证实对鞭虫、粪类圆线虫、蛔虫、蛲虫和钩虫均有效。该化合物的活性呈浓度依赖性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，碘化二噻嗪能有效清除犬和其他动物的肠道线虫感染。在兽医学中，它用于治疗鞭虫病、粪类圆线虫病、蛔虫病、蛲虫病和钩虫病。该化合物能清除血液中循环的微丝蚴，但其确切机制尚未完全阐明。微丝蚴似乎会失去运动能力，滞留在毛细血管床中，最终被宿主细胞吞噬。
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| 酶活实验 |
二噻嗪碘化物体外驱虫活性试验通常包括将寄生虫暴露于不同浓度的化合物中，并随时间推移评估其运动性和存活率。该化合物溶解于合适的溶剂中，并加入含有寄生虫的培养基中。EC50（抑制50%寄生虫运动性或存活率所需的浓度）由剂量反应曲线确定。此外，还可以研究二噻嗪碘化物对寄生虫葡萄糖摄取和糖酵解的影响。
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| 细胞实验 |
由于二噻嗪碘化物主要用作驱虫药而非哺乳动物细胞药物，因此基于体外细胞的研究较为有限。然而，仍可通过研究其对哺乳动物细胞的影响来评估其毒性。将细胞用不同浓度的二噻嗪碘化物处理，并使用 MTT 或类似方法评估细胞活力。此外，还可以评估该化合物对细胞代谢和线粒体功能的影响。
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| 动物实验 |
二噻嗪碘化物体内动物试验通常在感染肠道线虫的犬或其他动物中进行。该化合物采用口服给药。试验评估粪便虫卵计数或寄生虫负荷的降低情况，并评价该化合物在动物体内的安全性和耐受性。此外，还需进行药代动力学研究，以测定血液和组织中二噻嗪碘化物的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
这种蓝紫色化合物在肠道内吸收量极少，但足以使组织呈现淡蓝色。由于大部分药物未被吸收，犬的粪便和呕吐物呈蓝绿色至紫色。 二噻嗪碘化物的药代动力学特性已在动物体内进行研究。口服后，该化合物在胃肠道内的吸收率很低，这对于肠道驱虫药来说是理想的。该化合物主要通过粪便排泄。目前尚未有大量关于其详细药代动力学参数（如半衰期、Cmax 和 AUC）的报道。该化合物通常在推荐条件下储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠口服LD50：165-192 mg/kg；小鼠口服LD50：4-16 mg/kg 二噻嗪碘化物的毒性已在动物中进行评估。在推荐剂量下，该化合物对哺乳动物的毒性相对较低。然而，二噻嗪碘化物可能引起不良反应，包括胃肠道不适、呕吐和腹泻。过量服用可能导致更严重的后果。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。二噻嗪碘化物仅供兽用，未经批准用于人类。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二噻嗪碘化物呈绿色针状晶体。它可用作兽用驱虫剂、照相乳剂增感剂和杀虫剂。它未在美国注册为杀虫剂（EPA，1998）。
3-乙基-2-(5-(3-乙基-2-苯并噻唑啉基)-1,3-戊二烯基)苯并噻唑鎓。一种苯并噻唑鎓化合物，曾用作抗线虫药，目前用作荧光染料。 另见：二噻嗪碘化物（优选）；二噻嗪（含活性部分）；二噻嗪碘化物；柠檬酸哌嗪（成分）。 作用机制 二噻嗪类药物清除血液中循环微丝蚴的机制尚不明确。它们似乎会失去运动能力，滞留在毛细血管床中，最终被宿主细胞吞噬……二噻嗪类药物对蠕虫的作用机制尚未完全阐明。对犬鞭虫的研究表明，该药物可不可逆地抑制葡萄糖吸收，从而显著降低游离葡萄糖水平，并导致富含能量的磷酸键耗竭。目前尚不清楚这些生理变化是否也会发生在暴露于该药物的心丝虫微丝蚴中。 治疗用途 药物（兽用）：二噻嗪具有广谱驱虫活性，不仅对心丝虫微丝蚴有效，而且对常见的犬肠道线虫（钩虫、蛔虫、鞭虫）、粪类圆线虫以及可能对犬螺旋虫也有效。 药物（兽用）：二噻嗪应在喂食后或喂食期间立即口服。 兽药：由于呕吐和腹泻是常见的副作用，建议每日最低剂量（6.6-11 mg/kg）服用7天。将每日剂量分成两次，每次3.3 mg/kg，随喂食服用，可能有助于减少副作用的发生。如果7天后仍能在动物血液中检测到微丝蚴，剂量可增加至每日11 mg/kg，直至血液微丝蚴检测结果转阴，或不超过10天。 驱虫药（线虫） 药物警告本产品被认为是一种有毒的驱虫药。 ……呕吐和腹泻是常见的副作用…… 少数犬只在服用20 mg/kg/天的剂量后3天内死亡。这些犬只可能患上肝肾疾病，因为二噻嗪对肝脏和肾脏均有毒性。 碘化二噻嗪是一种广谱驱虫药，主要用于兽医学。它对多种肠道线虫有效，包括鞭虫、粪类圆线虫、蛔虫、蛲虫和钩虫。碘化二噻嗪也是一种花菁染料。该化合物未获准用于人类。碘化二噻嗪是控制犬和其他动物肠道寄生虫的重要工具。 |
| 分子式 |
C23H23N2S2+.I-
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|---|---|
| 分子量 |
518.47612
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| 精确质量 |
518.035
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| CAS号 |
514-73-8
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| 相关CAS号 |
7187-55-5;CAS# 514-73-8 (iodide);
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| PubChem CID |
6433197
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| 外观&性状 |
Green to dark green solid powder
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| 熔点 |
249ºC
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| 折射率 |
1.491
|
| LogP |
2.58
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| tPSA |
65.29
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
537
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN\1C2=CC=CC=C2S/C1=C/C=C/C=C/C3=[N+](C4=CC=CC=C4S3)CC.[I-]
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| InChi Key |
MNQDKWZEUULFPX-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H23N2S2.HI/c1-3-24-18-12-8-10-14-20(18)26-22(24)16-6-5-7-17-23-25(4-2)19-13-9-11-15-21(19)27-23;/h5-17H,3-4H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
(2E)-3-ethyl-2-[(2E,4E)-5-(3-ethyl-1,3-benzothiazol-3-ium-2-yl)penta-2,4-dienylidene]-1,3-benzothiazole;iodide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~32.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9287 mL | 9.6436 mL | 19.2871 mL | |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9287 mL | 3.8574 mL | |
| 10 mM | 0.1929 mL | 0.9644 mL | 1.9287 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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