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(DL-Isoser1)-TRAP-6

别名: 150242-29-8; H-DL-Isoser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH; iso-TRAP-6; (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(3-amino-2-hydroxypropanoyl)amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid; (DL-Isoser1)-TRAP-6; DL-Isoser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn; (DL-Isoser1)-TRAP-6 trifluoroacetate salt; N2-[N2-[N-[N-[N-(2-羟基-beta-丙氨酰)-L-苯丙氨酰]-L-亮氨酰]-L-亮氨酰]-L-精氨酰]-L-天冬氨酰胺
目录号: V37054 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
iso-TRAP-6 (iso-SFLLRN) 是一种 PAR-1 激动剂，可激活/激动血小板。
(DL-Isoser1)-TRAP-6 CAS号: 150242-29-8
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
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产品描述
iso-TRAP-6（iso-SFLLRN）是一种PAR-1激动剂，可激活/激动血小板。iso-TRAP-6是TRAP-6的类似物，其第一个氨基酸（AA）以异丝氨酸代替了丝氨酸。
(DL-Isoser1)-TRAP-6（也称为iso-TRAP或iso-SFLLRN）是一种修饰的凝血酶受体激活肽（TRAP），可通过蛋白酶激活受体-1（PAR-1）激活血小板。它以异丝氨酸取代丝氨酸作为第一个氨基酸，使其能够抵抗血浆氨肽酶M的降解，因此添加到全血中时可产生更可重复的血小板激活效果。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
PAR-1
Protease-activated receptor-1 (PAR-1) [1]
体外研究 (In Vitro)
在未患急性冠状动脉综合征 (ACS) 的接受心脏导管检查的患者中，(DL-Isoser1)-TRAP-6 (50 μM) 刺激女性血小板表面 P-选择素和活化 GPIIb/IIIa 的表达显著高于男性（P-选择素：511 MFI [443-597] vs. 471 MFI [393-552]，p=0.001；GPIIb/IIIa：84 MFI [58-119] vs. 70 MFI [47-103]，p=0.002）。 [1]
在 ACS 患者中，TRAP 刺激的 P-选择素和活化的 GPIIb/IIIa 在性别之间相似（P-选择素：473 MFI [414-544] vs. 470 MFI [393-556]，p=0.9；GPIIb/IIIa：62 MFI [42-85] vs. 69 MFI [43-98]，p=0.3）。 [1]
在接受择期 PCI 的患者（2A 组）中，(DL-Isoser1)-TRAP-6（LTA 为 25 μM，MEA 为 32 μM）刺激女性血小板聚集的程度明显高于男性（LTA：66% [54-76] vs. 51% [41-65]，p=0.007；MEA：78 AU [66-107] vs. 62 AU [52-88]，p=0.02）。 [1]
在接受急性经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者（2B组）中，TRAP刺激的血小板聚集率在两性之间相似（LTA：74% [60-86] vs. 76% [59-94]，p=0.6；MEA：65 AU [48-83] vs. 67 AU [47-85]，p=0.5）。[1]
体内研究 (In Vivo)
在1A组中，女性对TRAP的血小板活化反应显著高于男性（P-选择素：511 MFI [443-597 MFI] vs. 471 MFI [393-552 MFI]；GPIIb/IIIa：84 MFI [58-119 MFI] vs. 70 MFI [47-103 MFI]；两者p值均≤0.002）。相反，在1B组中，男性和女性TRAP刺激的P-选择素和活化的GPIIb/IIIa水平相似（两者p值均≥0.3）。同样，在2A组女性患者中，TRAP刺激的血小板聚集率显著高于男性患者（LTA：66% [54-76%] vs. 51% [41-65%]；MEA：78 AU [66-107 AU] vs. 62 AU [52-88 AU]；两者p均≤0.02），而2B组男性和女性的血小板聚集率相似（p=0.5）。1A组和1B组男性和女性发生缺血性终点事件的概率无显著差异。结论：在无ACS的女性中，血小板PAR-1信号传导比男性更显著。然而，在ACS患者中，PAR-1介导的血小板活化在男性和女性患者中相似[1]。
细胞实验
流式细胞术分析：将用3.2%柠檬酸盐抗凝的全血在37°C孵育5分钟，然后与50 μM (DL-Isoser1)-TRAP-6和PAC-1-FITC（一种特异性识别活化GPIIb/IIIa的单克隆抗体）孵育5分钟。用1%甲醛HEPES缓冲液（10 mmol/L HEPES，0.15 mol/L氯化钠，pH 7.4）固定样品。固定30分钟后，稀释样品，并用CD61-PerCP（血小板识别抗体）和CD62P-PE（P-选择素）染色。使用FACSCalibur流式细胞仪进行分析。在依替巴肽（2 μg/mL）存在下测定PAC-1-FITC的非特异性结合，并使用PE标记的正常小鼠IgG测定PE通道中的非特异性荧光。血小板表面 P-选择素和活化 GPIIb/IIIa 的定量采用平均荧光强度 (MFI) 进行。[1]
对于光透射聚集法 (LTA)：将柠檬酸盐抗凝的全血在室温下静置 20 分钟，然后以 150g 离心 10 分钟，获得富血小板血浆 (PRP)。用 25 μM (DL-Isoser1)-TRAP-6 刺激 PRP。光电记录血小板聚集 10 分钟，以获得最大聚集百分比，并将贫血小板血浆的聚集率设定为 100%。[1]
对于多电极聚集法 (MEA)：将水蛭素抗凝的全血用 0.9% NaCl 溶液以 1:2 的比例稀释，并在 37°C 下搅拌 3 分钟，然后加入 32 μM (DL-Isoser1)-TRAP-6。连续记录聚集情况 6 分钟。检测阻抗的增加，并将其转换为 6 分钟时的聚集单位 (AU)。[1]
动物实验
背景与目的：蛋白酶激活受体 (PAR)-1 介导的血小板活化可能因性别和临床情况而异。为了研究 PAR-1 介导的血小板活化是否存在性别特异性，我们评估了 562 例接受心脏导管检查的患者（无急性冠脉综合征 (ACS) 组 (1A 组) 和有 ACS 组 (1B 组)）对凝血酶受体激活肽 (TRAP) 的血小板反应。随后，我们试图在 287 例接受择期 (2A 组) 或急诊 (2B 组) 经皮冠状动脉介入治疗 (PCI) 的患者中验证我们的发现。方法：在 1A 组中，我们采用流式细胞术检测了 TRAP 刺激后血小板表面 P-选择素和活化糖蛋白 IIb/IIIa (GPIIb/IIIa) 的表达。在 2B 组中，我们采用光透射聚集法 (LTA) 和多电极聚集法 (MEA) 评估了 TRAP 刺激后的血小板聚集情况。[1]
参考文献

[1]. Sex-specific platelet activation through protease-activated receptor-1 in patients undergoing cardiac catheterization. Atherosclerosis. 2021 Dec;339:12-19.
其他信息
(DL-异丝氨酸)-TRAP-6 (iso-TRAP) 是一种 PAR-1 激动剂，用于研究血小板活化。由于异丝氨酸取代，它不易被氨肽酶 M 降解，因此与 TRAP-6 相比，在全血检测中具有更高的重复性。50 μM iso-TRAP 的浓度大约相当于 20 μM TRAP-6，因为 iso-TRAP 的效力略低。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C34H56N10O9
分子量
748.87000
精确质量
748.423
CAS号
150242-29-8
PubChem CID
102602236
序列
{DL-Isoser}-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn; 2-hydroxy-beta-alanyl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-L-asparagine; H-bAla(2-OH)-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH
短序列
{DL-Isoser}-FLLRN; XFLLRN
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
1.834
tPSA
334.04
氢键供体(HBD)数目
11
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
24
重原子数目
53
分子复杂度/Complexity
1270
定义原子立体中心数目
5
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CN)O
InChi Key
YYJYQAMJNGSSQH-BKJSQPKXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C34H56N10O9/c1-18(2)13-22(29(48)40-21(11-8-12-39-34(37)38)28(47)44-25(33(52)53)16-27(36)46)41-30(49)23(14-19(3)4)42-31(50)24(43-32(51)26(45)17-35)15-20-9-6-5-7-10-20/h5-7,9-10,18-19,21-26,45H,8,11-17,35H2,1-4H3,(H2,36,46)(H,40,48)(H,41,49)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,47)(H,52,53)(H4,37,38,39)/t21-,22-,23-,24-,25-,26?/m0/s1
化学名
(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(3-amino-2-hydroxypropanoyl)amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
150242-29-8; H-DL-Isoser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH; iso-TRAP-6; (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(3-amino-2-hydroxypropanoyl)amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid; (DL-Isoser1)-TRAP-6; DL-Isoser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn; (DL-Isoser1)-TRAP-6 trifluoroacetate salt;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~133.53 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3353 mL 6.6767 mL 13.3535 mL
5 mM 0.2671 mL 1.3353 mL 2.6707 mL
10 mM 0.1335 mL 0.6677 mL 1.3353 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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