| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CRF₁ receptor (CRHR1). DMP696 is a selective non-peptidergic CRF1 receptor antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DMP696 是一种选择性 CRF1 受体拮抗剂，可阻断 CRF1 受体介导的应激信号传导。它能调节参与应激反应的下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA 轴)。该化合物在多种动物焦虑和抑郁模型中均显示出显著疗效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，口服DMP696（3 mg/kg）可降低长期恐惧记忆的巩固，但不影响其表达或保持。与接受电击载体处理的对照组小鼠相比，野生型小鼠在足底电击后24小时开始接受DMP696治疗，持续一周，其突触体GluR1水平也较低[1]。在2分钟的电击期间，给予不同剂量DMP696（1、3、10和30 mg/kg）的大鼠几乎没有出现僵直反应。总体而言，DMP696治疗显著降低了大鼠LA和BLA（而非CeA）中的CREB磷酸化水平。所有时间点DMP696给药后，LA和BLA中的pCREB水平均有所下降；而笼内pCREB水平无显著差异（P>0.05）。在每个治疗后阶段，CeA治疗组大鼠（包括载体组和DMP696治疗组）的pCREB表达水平均显著高于其笼内对照组。与载体组相比，30 ng DMP696组大鼠的冻结行为明显减少[2]。DMP696在多种动物模型中均显示出显著疗效。作为一种选择性CRHR1拮抗剂，它能够调节HPA轴并阻断CRF1受体介导的应激信号传导。该化合物在神经科学和药理学研究中被用于焦虑和抑郁症的治疗。
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| 酶活实验 |
DMP696 的体外 CRF1 受体结合试验采用放射性配体结合技术，使用表达重组 CRF1 受体的细胞膜制备物。放射性标记的 CRF 或选择性 CRF1 拮抗剂（例如 [¹²⁵I]-sauvagine 或 [³H]-antalarmin）用作示踪剂。通过不同浓度 DMP696 的竞争性结合实验，测定其结合亲和力 (Ki) 和选择性。
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| 细胞实验 |
DMP696 的体外细胞功能分析通过 cAMP 积累等检测方法评估其对 CRF1 受体的拮抗活性。表达重组 CRF1 受体的细胞经 CRF 刺激诱导 cAMP 生成后，检测 DMP696 对该反应的抑制作用。该化合物阻断 CRF 诱导信号传导的能力证实了其拮抗活性。
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| 动物实验 |
DMP696 已在啮齿动物焦虑和抑郁模型中进行了体内动物研究。该化合物通过全身给药（通常为口服或腹腔注射）进行给药，并评估行为学终点指标，例如高架十字迷宫、强迫游泳实验或悬尾实验。通过测量皮质酮水平来确认下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）的调节作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DMP696的分子量为410.3 g/mol。它是一种非肽类化合物，提示其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。现有文献中关于其半衰期、Cmax和口服生物利用度等详细药代动力学参数的报道并不多。该化合物通常配制成全身给药制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于DMP696的具体毒性数据报道不多。作为一种CRF1受体拮抗剂，其安全性需要通过全面的毒理学研究来确定。该化合物被归类为研究级化学品，不适用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
DMP696（CAS号：202578-52-7）是一种选择性非肽类CRF1受体拮抗剂。它通过阻断CRF₁受体介导的应激信号传导来调节下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）。该化合物在多种动物焦虑和抑郁模型中均显示出显著疗效。它被用于神经科学和药理学研究。目前尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
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| 分子式 |
C18H21CL2N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
410.3
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| 精确质量 |
409.107
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| CAS号 |
202578-52-7
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| PubChem CID |
9909468
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.634
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| LogP |
3.32
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| tPSA |
73.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
471
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MDWRPTOUDPFXKK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H21Cl2N5O2/c1-10-16(14-6-5-12(19)7-15(14)20)17-21-11(2)22-18(25(17)24-10)23-13(8-26-3)9-27-4/h5-7,13H,8-9H2,1-4H3,(H,21,22,23)
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| 化学名 |
8-(2,4-dichlorophenyl)-N-(1,3-dimethoxypropan-2-yl)-2,7-dimethylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-amine
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| 别名 |
DMP-696; DMP 696; DMP696
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~243.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4372 mL | 12.1862 mL | 24.3724 mL | |
| 5 mM | 0.4874 mL | 2.4372 mL | 4.8745 mL | |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2186 mL | 2.4372 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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