| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DNA31 targets RNA polymerase, inhibiting its enzymatic activity. As a rifamycin-class antibiotic, it inhibits bacterial DNA-dependent RNA polymerase by binding to the enzyme and blocking RNA synthesis. The compound's mechanism is similar to other rifamycin antibiotics, which bind to the beta-subunit of RNA polymerase and prevent transcription elongation. By inhibiting RNA polymerase, DNA31 can be used to study transcription regulation and to develop antibacterial agents. Its role in cystic fibrosis screening is related to its use as a genetic testing tool rather than its antibacterial activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实DNA31是一种强效的RNA聚合酶抑制剂。该化合物的活性已在测量RNA聚合酶活性的生化分析中得到证实。作为一种利福霉素类抗生素，它通过抑制细菌转录发挥抗菌活性。该化合物的效力和作用机制已在酶活性测定中得到阐明。其作为研究转录的工具以及基因检测试剂盒的组成部分的用途已得到证实。该化合物的活性与其他利福霉素类化合物一致。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于DNA31的体内研究有限。作为一种利福霉素类抗生素，该化合物预计在体内对敏感细菌具有抗菌活性。然而，具体的体内疗效数据报道并不多。该化合物的主要用途是作为RNA聚合酶抑制剂的研究工具，以及作为囊性纤维化基因检测的组成部分。在基因检测应用中，该化合物用于体外实验，而非体内给药。
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| 酶活实验 |
DNA31的体外酶活性测定包括在不同浓度化合物存在下测量RNA聚合酶活性。将纯化的RNA聚合酶与DNA模板、核苷酸和化合物一起孵育。使用放射性标记核苷酸或荧光检测方法测量RNA合成。通过剂量反应曲线确定RNA聚合酶活性的抑制情况。作为一种利福霉素类抗生素，DNA31的作用机制涉及与RNA聚合酶的β亚基结合。使用非线性回归模型进行数据分析，得出IC50值并证实靶点结合。
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| 细胞实验 |
DNA31的体外细胞活性测定采用细菌细胞或无细胞转录系统进行。抗菌活性测定中，用不同浓度的DNA31处理细菌培养物，并通过测量光密度或菌落形成单位监测细菌生长情况。评估该化合物对细菌生长的抑制作用。转录研究中，用该化合物处理细胞或细胞裂解液，并测量RNA合成情况。该化合物对基因表达的影响可通过报告基因检测或qPCR进行评估。对照实验包括使用已知的RNA聚合酶抑制剂进行处理。
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| 动物实验 |
关于DNA31的体内动物研究报道并不多。作为一种利福霉素类抗生素，如果开发为抗菌药物，该化合物需要在细菌感染动物模型中进行评估。然而，目前尚无公开的体内疗效研究数据。该化合物的主要用途是作为研究工具，而非治疗候选药物。在基因检测应用中，该化合物用于体外实验，无需进行动物研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DNA31的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为898.99 g/mol，分子式为C48H58N4O13。作为一种利福霉素类抗生素，其药代动力学特性与其他利福霉素类药物相似，通常口服或静脉注射给药，且组织分布良好。然而，诸如半衰期、生物利用度和清除率等具体药代动力学参数尚不明确。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DNA31的毒理学数据尚未得到充分报道。作为一种利福霉素类抗生素，该化合物的安全性与其他利福霉素类药物相似，通常耐受性良好，但也可能出现包括胃肠道紊乱和肝毒性在内的副作用。然而，目前尚无具体的毒性数据，包括LD50值和器官毒性谱。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于治疗用途。若要进行治疗开发，则需要进行标准的临床前安全性评估。
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| 其他信息 |
DNA31 是一种强效的 RNA 聚合酶抑制剂，属于利福霉素类抗生素。其分子式为 C48H58N4O13，分子量为 898.99 g/mol。DNA31 用于新生儿囊性纤维化筛查方案中的一级基因检测，可检测 CFTR 基因的 31 种最常见突变。该化合物以高纯度固体形式供应，用于科研应用。它是一种用于研究转录和基因检测的科研工具。
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| 分子式 |
C48H58N4O13
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|---|---|
| 分子量 |
898.99
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| 精确质量 |
898.4
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| CAS号 |
845626-57-5
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| PubChem CID |
135938959
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.8
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| tPSA |
249
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
65
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| 分子复杂度/Complexity |
2440
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@H]1/C=C/C=C(/C(=O)NC2=C3C(=C4C(=C(C(=C5C4=C([C@](O5)(O/C=C\[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C)O)C2=O)N=C6C(=CC(=CC6=O)N7CCC(CC7)N)O3)\C
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| InChi Key |
CSVODQIZSSFFGA-HXHYCRMMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C48H58N4O13/c1-21-11-10-12-22(2)47(60)51-38-42(58)34-33(37-45(38)64-32-20-29(19-30(54)36(32)50-37)52-16-13-28(49)14-17-52)35-44(26(6)41(34)57)65-48(8,46(35)59)62-18-15-31(61-9)23(3)43(63-27(7)53)25(5)40(56)24(4)39(21)55/h10-12,15,18-21,23-25,28,31,39-40,43,55-57,59H,13-14,16-17,49H2,1-9H3,(H,51,60)/b11-10+,18-15-,22-12+/t21-,23+,24+,25+,31-,39-,40+,43+,48-/m0/s1
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| 化学名 |
[(7S,9Z,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21E)-30-(4-aminopiperidin-1-yl)-2,6,15,17-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-23,32,37-trioxo-8,27,38-trioxa-24,34-diazahexacyclo[23.11.1.14,7.05,36.026,35.028,33]octatriaconta-1,3,5,9,19,21,25,28,30,33,35-undecaen-13-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~5.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1124 mL | 5.5618 mL | 11.1236 mL | |
| 5 mM | 0.2225 mL | 1.1124 mL | 2.2247 mL | |
| 10 mM | 0.1112 mL | 0.5562 mL | 1.1124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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