| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopexamine hydrochloride targets dopamine D1 (DA1) receptors and β2-adrenergic receptors, with minimal direct activity at β1-adrenoceptors and no activity at vascular α-adrenoceptors; it also stimulates dopamine type 1 and 2 receptors, producing vasodilatory effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
多巴胺能激动剂可作用于β2受体和多巴胺能受体,因此是多巴胺的类似物。在不改变全身血液动力学或局部微血管血流的剂量下,多巴胺能激动剂可减轻全身炎症反应,减少组织白细胞浸润,并预防器官损伤[1]。多巴胺能激动剂是一种多巴胺类似物,它通过刺激多巴胺1和2受体以及β-肾上腺素能受体而引起血管舒张。多巴胺在不显著改变全身血液动力学(如血压或每搏输出量)的情况下,可降低内毒素引起的全身炎症反应,例如细胞因子释放、内皮细胞黏附分子和氧化应激[2]。体外研究表明,盐酸多巴胺可作为β2和多巴胺受体的激动剂,增强心肌收缩力,并在离体组织制备中诱导血管舒张,其受体结合特性与其他儿茶酚胺不同。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,盐酸多巴胺可增加心输出量,同时降低全身血管阻力,因此可用于治疗心力衰竭和血液动力学支持;它还能减少内毒素引起的全身炎症反应,包括细胞因子释放和内皮粘附分子表达,而不会显著改变全身血液动力学。
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| 酶活实验 |
多巴胺盐酸盐的体外受体结合试验包括将该化合物与表达 D1 多巴胺受体或 β2-肾上腺素受体的膜和放射性标记配体(例如 [3H]SCH23390 或 [3H]CGP12177)一起孵育,通过竞争性结合实验测量置换来确定结合亲和力 (Ki) 和选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞培养研究利用表达多巴胺或肾上腺素能受体的细胞(例如,转染了 D1 或 β2 受体的 HEK293 细胞),用盐酸多巴胺处理,通过 cAMP 积累测定或 β-arrestin 募集来测量受体激活,EC50 值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
体内动物实验包括向心力衰竭或内毒素血症动物模型(例如,大鼠或狗)施用盐酸多巴胺,测量血流动力学参数(心输出量、血压、心率)、通过 ELISA 检测炎症标志物(细胞因子、粘附分子)以及组织中的氧化应激标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸多巴胺的分子量为 392.96 g/mol,以固体粉末形式储存在 2-8°C;它可溶于 DMSO 和水性缓冲液中,体内研究的典型剂量范围为 0.5 至 5 μg/kg/min,具体取决于实验模型。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床研究的毒理学数据表明,盐酸多巴胺在治疗剂量下通常耐受性良好,但高剂量时可能引起心动过速、低血压和心律失常;嗜铬细胞瘤患者禁用,缺血性心脏病患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸多巴胺是一种获批准的药物,用于治疗心力衰竭和危重病人的血液动力学支持;它有静脉注射剂型,并已被研究用于治疗脓毒症和其他炎症性疾病的抗炎特性。
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| 分子式 |
C22H32N2O2.2[HCL]
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|---|---|
| 分子量 |
429.42356
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| 精确质量 |
428.2
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| CAS号 |
86484-91-5
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| 相关CAS号 |
86197-47-9 (Parent)
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| PubChem CID |
68603
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 沸点 |
546.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
115.1ºC
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| LogP |
6.008
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| tPSA |
64.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
334
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VPDULUNRSQWWJB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H32N2O2.2ClH/c25-21-11-10-20(18-22(21)26)13-17-24-15-7-2-1-6-14-23-16-12-19-8-4-3-5-9-19;;/h3-5,8-11,18,23-26H,1-2,6-7,12-17H2;2*1H
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| 化学名 |
4-[2-[6-(2-phenylethylamino)hexylamino]ethyl]benzene-1,2-diol;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3287 mL | 11.6436 mL | 23.2872 mL | |
| 5 mM | 0.4657 mL | 2.3287 mL | 4.6574 mL | |
| 10 mM | 0.2329 mL | 1.1644 mL | 2.3287 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。