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DPBQ

目录号: V29569 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DPBQ 激活 p53 并以多倍体特异性方式触发细胞凋亡，但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。
DPBQ CAS号: 7029-89-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并诱导细胞凋亡，但不抑制拓扑异构酶或与 DNA 结合。DPBQ 可导致 p53 的表达和磷酸化，这种效应仅发生在四倍体细胞中。
DPBQ（CAS 7029-89-2），又名 2,3-二苯基苯并[g]喹喔啉-5,10-二酮，是一种强效的细胞凋亡诱导剂，特异性作用于高倍体细胞。其分子式为 C₂₄H₁₄N₂O₂，分子量为 362.38 g/mol，是一种 p53 激活剂。DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并诱导细胞凋亡，但不抑制拓扑异构酶或与 DNA 结合。它可诱导 p53 的表达和磷酸化，这种效应仅发生在四倍体细胞中。 TP53的缺失可以恢复四倍体细胞在DPBQ存在下的增殖。该化合物还可用作有机合成中的试剂和催化剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
DPBQ targets the p53 tumor suppressor protein, a key regulator of the cell cycle and apoptosis. It induces the expression and phosphorylation of p53. This activation of p53 leads to the initiation of apoptosis, specifically in high-ploidy (tetraploid) cells. The compound does not appear to act by inhibiting topoisomerase or by binding directly to DNA. This unique mechanism of action, targeting polyploid cells, is of interest in cancer research, as polyploidy is a feature of many cancer cells.
体外研究 (In Vitro)
DPBQ 可促进细胞凋亡和死亡，并对 4N 细胞具有选择性作用。DPBQ 可刺激 p53 的产生和磷酸化，这种作用是四倍体细胞所特有的。敲低 TP53 可恢复 DPBQ 存在下四倍体细胞的增殖 [1]。
体外实验表明，DPBQ 以一种特异性影响 4N（四倍体）细胞的方式诱导细胞凋亡和死亡。它可诱导 p53 的表达和磷酸化，且这种作用是四倍体细胞所特有的。在 TP53 缺失的情况下，即使在 DPBQ 存在的情况下，四倍体细胞仍能增殖。这表明该化合物的活性依赖于 p53。其活性可通过检测不同倍性细胞系中 p53 水平、凋亡标志物和细胞活力来评估。
体内研究 (In Vivo)
DPBQ作为抗癌药物的体内潜力令人关注。它能选择性地诱导多倍体癌细胞凋亡，因此可能成为靶向治疗这类特定细胞群的有效工具。然而，目前体内研究有限，该化合物主要用于科研领域。
酶活实验
由于DPBQ在无细胞体系中不作用于特定酶，因此不适用于体外非细胞酶/受体结合试验。其活性需通过基于细胞的试验进行评估。该化合物不抑制拓扑异构酶，也不与DNA结合。
细胞实验
DPBQ的体外细胞检测采用不同倍性水平（例如，二倍体与四倍体）的细胞系。用该化合物处理细胞后，通过蛋白质印迹法检测p53和磷酸化p53的水平。通过检测caspase活性、Annexin V染色或DNA片段化来评估细胞凋亡。使用MTT或类似方法检测细胞活力。该化合物对高倍性细胞的特异性是这些研究的关键特征。
动物实验
关于DPBQ的体内动物研究有限。可以使用四倍体癌细胞的异种移植模型来研究其抗肿瘤疗效。该化合物将被给药，并评估其对肿瘤生长和p53激活的影响。然而，在所提供的搜索结果中，没有具体的体内数据。
药代性质 (ADME/PK)
DPBQ的分子量为362.38 g/mol，分子式为C₂₄H₁₄N₂O₂，纯度≥95%，为固体，可溶于DMSO。该化合物应在适宜条件下储存，通常为-20℃。其在溶液中的稳定性尚无详细报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
DPBQ的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种p53激活剂和细胞凋亡诱导剂，它有可能引起显著的生物学效应。DPBQ被归类为研究用化合物，不适用于人类治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献

[1]. Identification of Selective Lead Compounds for Treatment of High-Ploidy Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2016;15(1):48-59.
其他信息
DPBQ是一种强效的细胞凋亡诱导剂，特异性针对高倍体细胞，同时也是一种p53激活剂。它不抑制拓扑异构酶，也不与DNA结合。DPBQ用于癌症研究，以探究p53和多倍体的作用。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H14N2O2
分子量
362.38
精确质量
362.105
CAS号
7029-89-2
PubChem CID
364074
外观&性状
Light yellow to green yellow solid powder
LogP
4.7
tPSA
59.9
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
541
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=CC=CC=C12)C3=C(N=C(C4=CC=CC=C4)C(C5=CC=CC=C5)=N3)C2=O
InChi Key
BDDRJIAFKGWLMD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H14N2O2/c27-23-17-13-7-8-14-18(17)24(28)22-21(23)25-19(15-9-3-1-4-10-15)20(26-22)16-11-5-2-6-12-16/h1-14H
化学名
2,3-diphenylbenzo[g]quinoxaline-5,10-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~2.94 mg/mL (~8.11 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7595 mL 13.7977 mL 27.5953 mL
5 mM 0.5519 mL 2.7595 mL 5.5191 mL
10 mM 0.2760 mL 1.3798 mL 2.7595 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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