| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Drobuline hydrochloride targets cardiac ion channels and receptors involved in the regulation of heart rhythm. As a cardiac depressant, it reduces the excitability of cardiac muscle cells, thereby slowing conduction velocity and prolonging the refractory period. The compound's mechanism of action likely involves modulation of sodium, potassium, or calcium channels in cardiac myocytes, similar to other Class I or Class III anti-arrhythmic agents. However, the specific molecular targets of drobuline hydrochloride have not been fully elucidated, and it is generally classified under "Others" in terms of target classification. The compound's cardiac depressant activity suggests that it may interact with voltage-gated ion channels, potentially inhibiting the rapid sodium current (INa) or prolonging the action potential duration through potassium channel blockade. Further research is needed to identify the precise molecular targets and to understand the structure-activity relationships that govern its anti-arrhythmic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，盐酸屈布林在离体心脏组织标本中具有心脏抑制活性。该化合物可降低离体心脏模型中心肌的收缩力并减慢自发搏动频率。利用膜片钳技术对离体心肌细胞进行电生理研究，预计会显示盐酸屈布林调节离子通道电流，这与其抗心律失常药物的分类相符。该化合物对动作电位参数（例如最大舒张期电位、动作电位幅度和持续时间）的影响，可通过标准电生理记录技术在体外进行测量。然而，现有文献中并未广泛记载详细的体外活性数据，包括具体的IC₅₀值或效价比较。该化合物主要以其作为心脏抑制剂的功能活性为特征，而非通过详细的机制研究来表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸屈布林因其心脏抑制作用而被用于治疗心律失常。该化合物通过降低心脏兴奋性和减慢传导速度发挥抗心律失常作用，从而有助于在各种心律失常情况下恢复正常窦性心律。在冠状动脉结扎或药物诱导等动物心律失常模型中，预期盐酸屈布林能够降低心律失常的发生率和严重程度。然而，现有文献中缺乏关于其具体体内疗效数据（包括剂量反应关系以及与其他抗心律失常药物的比较研究）的充分记载。该化合物的心脏抑制活性提示其治疗指数可能较窄，因此需要仔细优化剂量，以在不过度抑制心脏功能的情况下达到抗心律失常的效果。
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| 酶活实验 |
由于盐酸屈布林的作用机制被认为涉及离子通道调节而非直接抑制酶或结合受体，因此体外非细胞酶/受体结合试验并非标准方法。然而，可利用心脏组织膜制备物或表达特定离子通道亚基的细胞进行放射性配体结合研究，以评估该化合物对这些靶点的亲和力。例如，使用[³H]-箭毒蛙毒素或[³H]-石房蛤毒素的结合试验可以评估其与钠通道的相互作用，而使用[³H]-地尔硫卓或[³H]-硝苯地平的结合试验可以评估其与钙通道的结合。使用分离的膜片或脂质双层进行的功能性试验可以测量盐酸屈布林对离子通道电导的直接影响。这些试验将提供有关该化合物分子作用机制及其对不同离子通道亚型选择性的重要信息。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用表达心脏离子通道的心肌细胞或细胞系来检测盐酸屈布林。可利用从动物心脏分离的原代心肌细胞或永生化细胞系（例如HL-1心房心肌细胞）来研究该化合物的电生理效应。将细胞用不同浓度的盐酸屈布林处理，并评估动作电位特征、离子通道电流和细胞活力等参数。全细胞或单通道膜片钳电生理技术可提供关于该化合物对特定离子电流影响的详细信息。MTT或类似检测可用于评估细胞毒性，而钙成像可评估该化合物对细胞内钙离子处理的影响。这些研究有助于阐明该化合物的细胞作用机制及其潜在的心脏毒性。
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| 动物实验 |
盐酸屈布林体内动物研究通常会采用啮齿动物或体型较大的动物模型来模拟心律失常。标准模型包括冠状动脉闭塞诱发的心律失常、乌本苷诱发的心律失常或电刺激诱发的室颤。该化合物可通过静脉或口服给药，并监测心电图参数，例如心率、PR间期、QRS波时限和QT间期。记录心律失常发作的发生率和持续时间，以评估其抗心律失常疗效。此外，还可以测量血压和心输出量等血流动力学参数，以评估该化合物对整体心血管功能的抑制作用。在这些模型中进行的药代动力学研究可以提供有关该化合物的吸收、分布、代谢和排泄的信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸屈布林的分子量为319.87 g/mol，分子式为C₁₉H₂₆ClNO。其密度为1.027 g/cm³，在DMSO中的溶解度最高可达150 mg/mL (468.94 mM)。该化合物应以粉末形式储存于-20°C，保存时间最长可达三年；或以溶剂形式储存于-80°C，保存时间最长可达一年。用于体内研究的制剂可使用10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和45%生理盐水或PBS配制。现有文献中尚未对该化合物的吸收、分布、代谢和排泄等详细药代动力学参数进行充分描述。盐酸屈他布林是一种分子量小于 500 g/mol 的小亲脂性分子，预计具有合理的口服生物利用度，但其心脏抑制活性表明，对于急性心律失常的治疗，静脉给药可能是更佳选择。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸屈布林的毒性特征与其作为心脏抑制剂的分类相符。过量或过量服用可能导致严重的心动过缓、低血压和心脏骤停，与其他抗心律失常药物类似。对于已存在心脏传导异常或心力衰竭的患者，应谨慎使用该化合物。作为一种研究用化合物，未经相关监管机构批准，盐酸屈布林不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。现有文献中缺乏全面的毒理学数据，包括急性、亚慢性和慢性毒性研究。
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| 其他信息 |
盐酸羟布林是一种具有心脏抑制作用的抗心律失常药物，用于治疗异常心律。它是合成小分子心脏抑制剂羟布林（游离碱，CAS 58473-73-7）的盐酸盐形式。该化合物的中文名称为盐酸羟布林。作为一种抗心律失常药物，盐酸羟布林属于一类通过调节心脏电生理来恢复正常窦性心律的化合物。它是一种研究级试剂，未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。该化合物的作用机制被认为与调节心脏离子通道有关，但具体的分子靶点尚未完全阐明。盐酸羟布林通常以粉末形式储存在-20°C，在DMSO中的溶解度最高可达150 mg/mL。它被用于研究环境中，以研究心律失常和抗心律失常药物的药理学。
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| 分子式 |
C19H26CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
319.8688
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| 精确质量 |
319.17
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| CAS号 |
68162-52-7
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| 相关CAS号 |
68162-52-7 (HCl);58473-73-7;
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| PubChem CID |
24198611
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.027g/cm3
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| 沸点 |
434.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
102.1ºC
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| LogP |
4.76
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| tPSA |
32.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
249
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O([H])C([H])(C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]
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| InChi Key |
YKYKDSHUKOVMBU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H25NO.ClH/c1-15(2)20-14-18(21)13-19(16-9-5-3-6-10-16)17-11-7-4-8-12-17;/h3-12,15,18-21H,13-14H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
4,4-diphenyl-1-(propan-2-ylamino)butan-2-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1263 mL | 15.6314 mL | 31.2627 mL | |
| 5 mM | 0.6253 mL | 3.1263 mL | 6.2525 mL | |
| 10 mM | 0.3126 mL | 1.5631 mL | 3.1263 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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