| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Droxicam targets cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2. As a prodrug, it is converted to its active form, piroxicam, in the body. Piroxicam inhibits the conversion of arachidonic acid to prostaglandins, thereby reducing inflammation, pain, and fever.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,由于屈昔康是一种前药,因此它对环氧合酶(COX)的抑制作用较弱。其活性主要源于其转化为吡罗昔康的过程。吡罗昔康是COX-1和COX-2的强效抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在角叉菜胶引起的水肿中,多西康(0.25 和 0.5 mg/kg;界面给药)显示出显著的抗炎作用[1]。对于模型素诱导的肿瘤水肿,多西康(口服,5、6、7、8 小时;7.5、12.9、4.8、8.4 mg/kg)也具有显著的抗炎功效[1]。当注射多西康(口服,1、2、3、4 小时;0.51、0.94、1.56、4.88 mg/kg)时,丁酸分枝杆菌在支架中对初始和继发性反应均表现出良好的抗关节炎活性。苯乙烯基醌传感器、胆碱能传感器、Droxicam(ED50=0.081 mg/kg;口服)和保护性通路激酶的ED50分别为5.3 mg/kg和1.1 mg/kg[1]。腹膜毛细血管通透性[1]导致小鼠扭体,Droxicam在预防这种行为方面表现出最强的镇痛活性。在Irwin试验中,腹腔注射80 mg/kg和口服160 mg/kg的Droxicam对小鼠的行为没有影响[1]。在麻醉猫中,盐酸多昔康不会引起尿酸排泄,也不会影响猫心血管或呼吸系统中组胺、去甲肾上腺素或胆碱的反应[1]。
在体内,盐酸多昔康作为一种非甾体抗炎药(NSAID)用于减轻类风湿性关节炎和骨关节炎等疾病的炎症和疼痛。它口服后在体内转化为吡罗昔康,后者发挥其治疗作用。 |
| 酶活实验 |
由于屈昔康是一种前药,通常不进行体外酶活性测定。其活性代谢物吡罗昔康的活性采用标准的环氧合酶(COX)抑制试验进行测定。将COX-1和COX-2酶与花生四烯酸和不同浓度的抑制剂一起孵育。前列腺素的生成量通过酶联免疫吸附试验(ELISA)或其他方法进行测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,通常使用巨噬细胞或成纤维细胞等细胞。用炎症刺激物(例如脂多糖)刺激细胞,诱导前列腺素的产生。然后加入不同浓度的屈昔康或其活性代谢物,并测量培养基中前列腺素的水平。
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| 动物实验 |
盐酸多昔康的体内动物研究是在标准的炎症模型中进行的,例如角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型。该化合物经口服给药,并测量足爪肿胀的减轻情况。其镇痛效果则通过扭体试验等模型进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
达峰时间 (Tmax) 为 7 小时。生物利用度与 [DB00554] 相当,根据兔数据,[DB00554] 在人体内被认为完全吸收。前药数据不可用。有关活性化合物的信息,请参阅 [DB00554]。前药数据不可用。有关活性化合物的信息,请参阅 [DB00554]。前药数据不可用。有关活性化合物的信息,请参阅 [DB00554]。代谢/代谢物:通过酯水解转化为 [DB00554]。生物半衰期:前药数据不可用。有关活性化合物的信息,请参阅 [DB00554]。 Droxicam 的分子量为 447.46 g/mol,分子式为 C21H22N4O5S。它是一种固体。通常在室温下储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
前药数据不可用。有关活性化合物的信息,请参阅[DB00554]。 多昔康通常耐受性良好,但与其他非甾体抗炎药一样,它可能引起恶心、消化不良和溃疡等胃肠道副作用。它也可能引起头痛、头晕和体液潴留。有消化性溃疡病史或肾功能不全的患者应谨慎使用。 |
| 参考文献 |
[1]. Farré AJ, et al. Pharmacological properties of droxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1986 Jul;8(7):407-22.
[2]. Jané F, et al. Droxicam: a pharmacological and clinical review of a new NSAID. Eur J Rheumatol Inflamm. 1991;11(4):3-9. |
| 其他信息 |
度洛昔康(Droxicam)是一种有机杂环三环化合物,化学名称为2H,5H-[1,3]噁嗪并[5,6-c][1,2]苯并噻嗪-2,4(3H)-二酮-6,6-二氧化物,其中3位和5位分别被吡啶-2-基和甲基取代。它是吡罗昔康的前药,用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎等肌肉骨骼疾病引起的疼痛和炎症。它具有多种药理活性,包括作为前药、非甾体抗炎药(NSAID)、环氧合酶-1抑制剂、非麻醉性镇痛药、血小板聚集抑制剂和肝毒性药物。它属于吡啶类化合物,是一种有机杂环三环化合物,其功能与吡罗昔康相关。多洛昔康是一种氧杂环己烷类非甾体抗炎药 (NSAID),也是 [DB00554] 的前体药物。它用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎等肌肉骨骼疾病引起的疼痛和炎症。
药物适应症 多洛昔康是一种非甾体抗炎药 (NSAID),曾用于治疗炎症和类风湿性关节炎。作用机制 多洛昔康在肠道内通过酯水解转化为 [DB00554]。多洛昔康通过抑制环氧合酶合成前列腺素发挥作用。药效学 多洛昔康是 [DB00554] 的前体药物。服用屈昔康可产生与[DB00554]类似的抗炎、抗风湿、镇痛和解热作用。 屈昔康是NSAID吡罗昔康的前体药物。它用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎和其他炎症性疾病。 |
| 分子式 |
C16H11N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
357.34
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| 精确质量 |
357.041
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| CAS号 |
90101-16-9
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| PubChem CID |
65679
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
554.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
259-261°
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| 闪点 |
289.3±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.748
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| LogP |
1.11
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| tPSA |
110.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
741
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N1C2=NC=CC=C2)OC(C3=CC=CC=C34)=C(N(C)S4(=O)=O)C1=O
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| InChi Key |
OEHFRZLKGRKFAS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11N3O5S/c1-18-13-14(10-6-2-3-7-11(10)25(18,22)23)24-16(21)19(15(13)20)12-8-4-5-9-17-12/h2-9H,1H3
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| 化学名 |
5-methyl-6,6-dioxo-3-pyridin-2-yl-[1,3]oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4-dione
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| 别名 |
Droxicamum Droxicam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7985 mL | 13.9923 mL | 27.9846 mL | |
| 5 mM | 0.5597 mL | 2.7985 mL | 5.5969 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3992 mL | 2.7985 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。