| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
The primary reactive target of DSPE-PEG-NHS is primary amine groups (-NH₂) on proteins, peptides, antibodies, and other biomolecules. The NHS ester group is the key reactive moiety that facilitates this conjugation. The DSPE component anchors the molecule into lipid bilayers, providing stability. The PEG component improves hydrophilicity, reduces opsonization, and enhances the solubility and biocompatibility of the conjugate. The molecule is not a drug that targets a biological receptor but a functionalized lipid used for drug delivery and bioconjugation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,DSPE-PEG-NHS 可用于功能化脂质体和纳米颗粒,以实现靶向药物递送。NHS 酯在温和条件下(pH 8-10)与靶向配体(例如抗体或肽)上的伯胺反应,形成稳定的酰胺键。PEG 间隔基提供灵活性并减少非特异性相互作用。DSPE 组分将缀合物锚定在脂质双层中,从而形成稳定的功能化纳米载体。该化合物用于制备靶向脂质体,以进行体外细胞摄取和疗效研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,DSPE-PEG-NHS可用于构建靶向脂质纳米颗粒(LNP)和脂质体,用于药物递送。NHS酯允许连接靶向基团,从而将纳米颗粒引导至特定组织或细胞。PEG组分通过减少调理作用和网状内皮系统的清除来延长循环时间。DSPE组分则赋予脂质双层稳定性。这些功能化的纳米颗粒可用于在多种疾病模型中递送化疗药物、核酸和显像剂。
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| 酶活实验 |
体外偶联方案包括将DSPE-PEG-NHS与含胺分子在pH 8-10的适宜缓冲液中孵育。该反应通常在室温下进行数小时。NHS酯与伯胺反应形成稳定的酰胺键。偶联效率可通过凝胶电泳或质谱等技术进行监测。所得DSPE-PEG-配体偶联物可通过薄膜水化或其他标准方法包封于脂质体或纳米颗粒中。该化合物仅供研究使用。
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| 动物实验 |
体内实验方案包括制备含有治疗剂或成像剂的DSPE-PEG-NHS功能化脂质体或纳米颗粒。这些纳米颗粒通常通过静脉注射给药给动物模型。通过NHS酯连接的靶向配体可将纳米颗粒引导至特定组织,从而增强药物蓄积和疗效。PEG成分可延长循环时间。随后对动物进行监测,以评估治疗反应、生物分布和毒性。该方案已针对多种疾病模型建立,包括癌症和炎症性疾病。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DSPE-PEG-NHS 是一种两亲性分子,不含 PEG 的分子量约为 927.08,但实际分子量取决于 PEG 链的长度。该分子可溶于 DMSO,并可掺入脂质双层中。NHS 酯在 pH 8-10 时可与伯胺反应。PEG 组分可提高其水溶性和生物相容性。该化合物应以粉末形式储存于 -20°C 下长达 3 年,或在 4°C 下长达 2 年。在溶剂中,其在 -80°C 下可稳定保存 6 个月,在 -20°C 下可稳定保存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DSPE-PEG-NHS 是一种生物相容性脂质-PEG缀合物,因此被认为毒性相对较低。然而,NHS酯可与蛋白质上的伯胺发生反应,可能引起刺激或过敏反应。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。操作时应采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备。该化合物应储存在密封容器中,置于阴凉干燥处,远离潮湿环境和不相容物质。
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| 其他信息 |
DSPE-PEG-NHS 又称 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺。它是一种两亲性分子,由脂质锚定基团 (DSPE)、亲水间隔基团 (PEG) 和活性酯 (NHS) 组成。它用于将蛋白质、肽和抗体偶联到脂质体和纳米颗粒上。NHS 酯在 pH 8-10 的条件下与伯胺特异性反应。本品为固体粉末,应储存于 -20°C。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C47H74O18
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| 分子量 |
927.08
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| CAS号 |
1445723-73-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0787 mL | 5.3933 mL | 10.7866 mL | |
| 5 mM | 0.2157 mL | 1.0787 mL | 2.1573 mL | |
| 10 mM | 0.1079 mL | 0.5393 mL | 1.0787 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。