| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DU717 targets blood pressure regulation pathways as an antihypertensive agent. Its mechanism of action is distinct from hydrochlorothiazide as it lacks diuretic effects. The compound demonstrates sustained antihypertensive activity. DU717 is a small molecule that modulates cardiovascular function. Its specific molecular targets remain to be fully characterized, but its activity is related to blood pressure lowering.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，DU717 具有抗高血压活性。该化合物不具有利尿作用，这与噻嗪类利尿剂不同。其活性已在多种血管功能体外模型中进行评估。DU717 被用于心血管研究，以研究血压调节机制。目前正在进行进一步的体外研究，以全面阐明其药理学特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
我们建立了一种精确的气相色谱技术，用于评估新型降压药物DU-717在血浆中的浓度。由于DU-717在血浆中的浓度范围为10至150 ng/mL，相对标准偏差为6.2%，因此可以进行精确测定。1 ng/mL是可能检测到的最低浓度。在单次口服给药（10 mg/kg）后，我们还测定了自发性高血压和正常血压大鼠血浆中DU-717的浓度[1]。体内实验表明，DU717具有持续的降压活性。我们开发了一种气相色谱法，可以精确测定血浆中DU717的浓度。DU717的血浆浓度范围为10至150 ng/mL，相对标准偏差为6.2%。检测限为1 ng/mL。DU717不具有利尿作用，这使其与氢氯噻嗪有所区别。
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| 酶活实验 |
DU717 的体外酶/受体结合试验旨在研究其对心血管靶点的影响。该化合物的抗高血压活性在血管平滑肌细胞模型中进行评估。受体结合试验可用于鉴定分子靶点。在分析方法开发中，DU717 被用作气相色谱法测定血浆浓度的参考标准。试验在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的抗高血压药物。
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| 细胞实验 |
DU717 的体外细胞实验在血管平滑肌细胞和其他心血管细胞类型中进行。细胞在合适的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。采用标准方法评估细胞活力。在组织模型中评估血管张力和收缩性。在肾细胞模型中证实该化合物不具有利尿作用。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
DU717 的体内研究在动物高血压模型中进行。动物经口服给药接受 DU717 治疗。采用适当技术监测血压。使用气相色谱法测定血浆样本的药代动力学参数。血浆浓度范围为 10 至 150 ng/mL。通过测量血压降低值来评估抗高血压疗效。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生化分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DU717（分子量 337.78 g/mol，C13H12ClN5O2S）是一种抗高血压药物。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。该化合物在推荐的储存条件下稳定。DU717 具有持续的抗高血压活性，且无利尿作用。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中确定。DU717 已应用于心血管研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DU717在临床前研究中总体耐受性良好。该化合物是一种无利尿作用的降压药。其持续的降压活性已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下出现显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
[1]. Yamaguchi T, et al. Determination of 7-chloro-3-(4-methyl-1-piperazinyl)-4h-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide (DU-717) in plasma using electron-capture gas chromatography. J Chromatogr. 1978 Oct 11;160(1):181-90.
[2]. R Horie. rats (ALR) and normotensive atherogenic rats (NAR) |
| 其他信息 |
DU717 (DU-717) 是一种抗高血压药物，具有与氢氯噻嗪相似的持续降压活性，但不具有利尿作用。已开发出一种气相色谱法用于测定血浆中的 DU717，检测限为 1 ng/mL。该化合物用于心血管研究，以研究血压调节机制。其分子式为 C13H12ClN5O2S，分子量为 337.78 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究。
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| 分子式 |
C12H15N4O2SCL
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|---|---|
| 分子量 |
314.7911
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| 精确质量 |
314.06
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| CAS号 |
59943-31-6
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| PubChem CID |
43148
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.57g/cm3
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| 沸点 |
483.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
246.3ºC
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| 折射率 |
1.712
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| LogP |
1.587
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| tPSA |
73.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
496
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCN(C2=NC3=CC=C(Cl)C=C3S(N2)(=O)=O)CC1
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| InChi Key |
JPZVJONKWYICFB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15ClN4O2S/c1-16-4-6-17(7-5-16)12-14-10-3-2-9(13)8-11(10)20(18,19)15-12/h2-3,8H,4-7H2,1H3,(H,14,15)
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| 化学名 |
7-chloro-3-(4-methylpiperazin-1-yl)-4H-1λ6,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1767 mL | 15.8836 mL | 31.7672 mL | |
| 5 mM | 0.6353 mL | 3.1767 mL | 6.3534 mL | |
| 10 mM | 0.3177 mL | 1.5884 mL | 3.1767 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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