| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Dusquetide is the protein p62 (also known as SQSTM1). p62 is a multifunctional adaptor protein that plays a central role in several key cellular signaling pathways. It is involved in selective autophagy, where it helps to target ubiquitinated proteins and organelles for degradation. It also serves as a scaffold for the NF-κB signaling pathway, modulating the inflammatory response. Furthermore, p62 is involved in the Nrf2-mediated oxidative stress response. By binding to p62, Dusquetide modulates the innate immune response to both PAMPs (from pathogens) and DAMPs (from damaged cells). This interaction fine-tunes the immune response, reducing excessive inflammation while enhancing the clearance of pathogens. This mechanism is distinct from traditional antimicrobials, which directly kill or inhibit microbes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
杜斯奎特（Dusquetide）的体外活性主要体现在其免疫调节特性上。它通过与p62结合来调节先天免疫反应。在基于细胞的实验中，它已被证实能够减少促炎细胞因子的产生，同时增强细菌清除。例如，它可以调节免疫细胞（如巨噬细胞和中性粒细胞）对脂多糖（LPS，一种病原相关分子模式）或细胞损伤信号的反应。它通过减少炎症介质的释放而发挥抗炎活性。其抗感染活性是间接的，源于其增强宿主自身免疫防御的能力。其抗黏膜炎活性与其减轻炎症和促进组织愈合的能力有关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
放射疗法显示出降低肿瘤生长和提高生存率的趋势，而度斯奎肽（SGX942）（25 mg/kg；静脉注射；第0、4、7、10和14天）未显示肿瘤生长增加或生存率下降[1]。
度斯奎肽已在体内进行评估，并显示出良好的活性。作为一种首创的先天免疫防御调节剂，它已在多种感染、炎症和黏膜炎动物模型中进行了研究。其作用机制基于调节宿主的免疫反应，这可能对多种疾病有益。研究表明，它能减轻黏膜炎（一种黏膜炎症，是癌症化疗和放射疗法的常见副作用）的严重程度。在细菌感染模型中，已证实其具有抗感染活性，可增强宿主清除感染的能力。在无菌性炎症模型中，已证实其具有抗炎特性。这些体内研究对于验证其独特的作用机制至关重要。 |
| 酶活实验 |
由于度斯奎肽的靶点p62并非传统意义上的酶，而是一种支架蛋白，因此目前尚无针对度斯奎肽的特异性体外酶或受体结合试验。研究度斯奎肽与p62相互作用的主要方法是结合试验，例如使用纯化的p62蛋白进行表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)。在这些试验中，可以测定度斯奎肽与p62的亲和力。此外，还可以利用基于细胞的试验来研究p62结合后的功能性后果。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估度斯奎肽的免疫调节作用。免疫细胞，例如巨噬细胞或树突状细胞，先用度斯奎肽处理，然后用病原体相关分子模式（PAMP，例如脂多糖LPS）或损伤相关分子模式（DAMP）刺激。通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测细胞因子（例如肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6、白细胞介素-10）的产生。该化合物调节细胞因子谱的能力，即降低促炎细胞因子水平并维持或增强抗炎细胞因子水平，是关键的检测指标。此外，还可以评估其对巨噬细胞或中性粒细胞吞噬活性的影响。这些实验证实了该化合物在细胞水平上的作用机制。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性裸鼠（MCF-7肿瘤异种移植）[1]
剂量：25 mg/kg 给药途径：静脉注射；第0、4、7、10和14天的结果显示：肿瘤生长未增加，生存率未下降，且放射治疗有抑制肿瘤生长和提高生存率的趋势。 Dusquetide已在多种动物模型中进行了体内研究。为了评估其抗感染活性，使用了细菌感染（例如败血症或肺炎）的小鼠模型。在这些模型中，动物感染病原体后给予Dusquetide。测量生存率、细菌载量和炎症标志物。为了评估其抗黏膜炎活性，采用了化疗或放疗诱导的黏膜炎模型。评估黏膜损伤和炎症的严重程度。这些研究表明该化合物在临床相关情况下具有治疗潜力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
搜索结果中未提供度斯奎肽的详细药代动力学数据。由于肽类药物的口服生物利用度通常较低，因此度斯奎肽作为一种肽类药物，很可能通过静脉或皮下注射给药。此外，其肽类特性也意味着它容易受到蛋白水解酶的降解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于度斯奎特（Dusquetide）的具体毒性数据公开。作为一种免疫调节剂，它存在潜在的免疫相关副作用。该药物被归类为研究用药，不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：度奎肽（注：已移至此处）。
度奎肽是一种首创的先天免疫调节剂 (IDR)，代表了一种治疗感染性和炎症性疾病的新方法。它通过调节 p62 介导的宿主免疫反应，为传统的抗菌药物和抗炎药物提供了一种潜在的替代方案。该药物已在临床试验中进行研究，但截至目前，尚未获得 FDA 批准。 |
| 分子式 |
C25H47N9O5
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|---|---|
| 分子量 |
553.697984933853
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| 精确质量 |
553.37
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| 元素分析 |
C, 54.23; H, 8.56; N, 22.77; O, 14.45
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| CAS号 |
931395-42-5
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| 相关CAS号 |
Dusquetide TFA
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| PubChem CID |
71722017
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-2.7
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| tPSA |
241
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
906
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O=C([C@H](C(C)C)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)N)=O)=O)N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N)=O)C)=O
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| InChi Key |
ZUJBBVJXXYRPFS-DYKIIFRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H47N9O5/c1-6-14(4)19(33-21(36)16(26)9-7-11-30-25(28)29)23(38)32-18(13(2)3)24(39)34-12-8-10-17(34)22(37)31-15(5)20(27)35/h13-19H,6-12,26H2,1-5H3,(H2,27,35)(H,31,37)(H,32,38)(H,33,36)(H4,28,29,30)/t14-,15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]-N-[(2S)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
SGX 942; dusquetide; L-arginyl-L-isoleucyl-L-valyl-L-prolyl-L-alaninamide; SGX94; SGX942; IMX-942; IMX942; IKX7W49NLN; SGX-94; IMX 942; SGX-942
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~90.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8060 mL | 9.0302 mL | 18.0603 mL | |
| 5 mM | 0.3612 mL | 1.8060 mL | 3.6121 mL | |
| 10 mM | 0.1806 mL | 0.9030 mL | 1.8060 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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