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Dynorphin (1-8)

别名: PH-8PDynorphin (1-8) 强啡肽1～8片段
目录号: V8460 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
强啡肽 A (1-8) 是胎盘组织提取物中的主要阿片肽。
Dynorphin (1-8) CAS号: 75790-53-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
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产品描述
强啡肽A(1-8)是胎盘组织提取物中的主要阿片肽。强啡肽A(1-8)很可能是κ受体的天然配体。强啡肽A(1-8)抑制/破坏3H-布雷马唑辛与纯化κ受体的结合（IC50=303 nM）。
强啡肽(1-8)（CAS号：75790-53-3），也称为强啡肽A(1-8)，是一种来自猪下丘脑的阿片八肽。它由强啡肽A的N端八个氨基酸残基组成。其分子式为C46H72N14O10，分子量为981.15。强啡肽 A (1-8) 是胎盘组织提取物中的主要阿片肽，也是 kappa 阿片受体最可能的天然配体。它能抑制 ³H-布雷马唑辛与纯化的 kappa 受体的结合，IC50 为 303 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Dynorphin (1-8) targets the kappa opioid receptor (KOR), a G protein-coupled receptor that is part of the endogenous opioid system. It is the most likely natural ligand for the kappa receptor. Dynorphin (1-8) inhibits the binding of ³H-Bremazocine to purified kappa receptors with an IC50 of 303 nM. Activation of KOR by dynorphin peptides mediates various physiological effects, including pain modulation, stress responses, and reward processing.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，强啡肽(1-8)是一种高亲和力的阿片肽，能与κ阿片受体(κA受体)结合。它能抑制³H-布雷马唑辛与纯化的κA受体的结合，IC50值为303 nM。强啡肽(1-8)是胎盘组织提取物中的主要阿片肽。在细胞实验中，强啡肽(1-8)能激活κA受体(κA受体)介导的信号通路，例如抑制腺苷酸环化酶和激活MAPK通路。其活性可被选择性κA受体拮抗剂（如去甲双氢吗啡酮(nor-BNI)）阻断。
体内研究 (In Vivo)
在体内，强啡肽（1-8）是一种内源性神经肽，在疼痛调节、应激反应和成瘾中发挥作用。它来源于前体蛋白强啡肽原，后者在中枢神经系统和外周组织中表达。作为一种κ阿片受体激动剂，强啡肽在脊髓水平产生镇痛作用，但也可在脊髓上水平产生烦躁和厌恶效应。研究表明，强啡肽具有广泛的生物活性，包括调节神经递质释放和免疫功能。
酶活实验
非细胞体外强啡肽 (1-8) 检测方法包括受体结合研究。标准方案使用表达重组人 κ 阿片受体的细胞膜制备物。将膜与放射性标记配体（例如 [³H]bremazocine 或 [³H]U-69593）以及不同浓度的强啡肽 (1-8) 孵育。在过量未标记配体（例如 nor-BNI）存在下测定非特异性结合。孵育后，通过快速过滤终止反应，并测量结合到膜上的放射性。IC50 或 Ki 值由竞争曲线计算得出。
细胞实验
强啡肽 (1-8) 的细胞活性测定采用表达 κ 阿片受体的细胞系，例如稳定转染 κ 阿片受体 (KOR) 的 CHO 细胞或 HEK293 细胞。将细胞与不同浓度的强啡肽 (1-8) 预孵育。使用竞争性 ELISA 或均相时间分辨荧光 (HTRF) 测定法检测福斯克林刺激的 cAMP 积累的抑制情况。受体激活的 EC50 值由浓度-反应曲线确定。使用选择性拮抗剂可以验证 KOR 的参与。
动物实验
强啡肽 (1-8) 的体内动物研究采用啮齿动物疼痛模型，例如甩尾试验或热板试验。动物通过鞘内或脑室内注射给予强啡肽 (1-8)，剂量为 1-10 nmol。测量动物对热刺激的反应潜伏期，并评估其镇痛效果。该化合物对奖赏和厌恶的影响可通过条件性位置偏好 (CPP) 或条件性位置厌恶 (CPA) 范式进行研究。
药代性质 (ADME/PK)
强啡肽 (1-8) 是一种分子量为 981.15、分子式为 C46H72N14O10 的肽。作为一种肽，其口服生物利用度较低，在动物研究中通常采用注射给药（鞘内、脑室内或静脉注射）。它在循环系统和组织中会被肽酶降解，导致半衰期较短。强啡肽以粉末形式储存于 -20°C。其水溶性有限，但可用弱酸或二甲基亚砜 (DMSO) 提高其溶解度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于强啡肽 (1-8) 的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用肽，它不适用于人体，仅用于临床前研究。处理强啡肽 (1-8) 时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。现有文献中没有具体的毒性数据，例如 LD50 值。
参考文献

[1]. Dynorphin A(1-8) in human placenta: amino acid sequence determined by tandem mass spectrometry. Peptides. 1995;16(4):623-627.

[2]. Ahmed MS, Zhou DH, Cavinato AG, Maulik D. Opioid binding properties of the purified kappa receptor from human placenta. Life Sci. 1989;44(13):861-871.
其他信息
强啡肽(1-8)是一种内源性阿片肽，是胎盘组织提取物中的主要阿片肽，也是κ阿片受体最可能的天然配体。它由强啡肽A的N端八个氨基酸残基组成。研究表明，强啡肽具有广泛的生物活性，包括疼痛调节、应激反应调节和神经递质释放调节。该肽被用作研究工具，用于研究κ阿片受体信号传导及其在各种生理和病理生理过程中的作用。目前，强啡肽尚未获临床批准，也未进入临床试验阶段。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C46H72N14O10
分子量
981.17
精确质量
980.556
CAS号
75790-53-3
PubChem CID
10486131
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.38g/cm3
折射率
1.637
LogP
3.682
tPSA
411.05
氢键供体(HBD)数目
14
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
31
重原子数目
70
分子复杂度/Complexity
1760
定义原子立体中心数目
7
SMILES
CC[C@@H]([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC(CNC([C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)=O)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)C(O)=O)C
InChi Key
WRPLGMBDXVBPEG-VGXZEHLRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C46H72N14O10/c1-5-27(4)38(44(69)70)60-41(66)33(14-10-20-53-46(50)51)57-40(65)32(13-9-19-52-45(48)49)58-42(67)34(21-26(2)3)59-43(68)35(23-28-11-7-6-8-12-28)56-37(63)25-54-36(62)24-55-39(64)31(47)22-29-15-17-30(61)18-16-29/h6-8,11-12,15-18,26-27,31-35,38,61H,5,9-10,13-14,19-25,47H2,1-4H3,(H,54,62)(H,55,64)(H,56,63)(H,57,65)(H,58,67)(H,59,68)(H,60,66)(H,69,70)(H4,48,49,52)(H4,50,51,53)/t27-,31-,32-,33-,34-,35-,38-/m0/s1
化学名
(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylpentanoic acid
别名
PH-8PDynorphin (1-8)
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~101.92 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0192 mL 5.0960 mL 10.1919 mL
5 mM 0.2038 mL 1.0192 mL 2.0384 mL
10 mM 0.1019 mL 0.5096 mL 1.0192 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04108546 RECRUITING Device: Electroacupuncture device
Drug: Epidural analgesia		 Anesthesia, Local
Back Pain
Electroacupuncture
Epidural		 University of Thessaly 2020-02-01 Not Applicable
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