规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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25g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Histamine H1 receptor
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:在某些条件下,依巴斯汀的浓度接近血浆中的浓度,以电压无关的方式抑制 I(Kr)(Kd = 0.14 μM,最大阻断 74%),比缓慢延迟整流器 K+ 电流(I( Ks))(Kd = 0.8 μM,最大阻滞 60%)在豚鼠心室肌细胞中。 Ebastine 还抑制表达 HERG 的非洲兔卵母细胞中的 IKr,K d 值为 0.3 μM,3 μM 时最大抑制率为 46%。浓度<100 nM 的依巴斯汀对大鼠瞬态 K+ 电流的影响可以忽略不计。 Ebastine 可阻断人鼻息肉细胞中抗 IgE 诱导的前列腺素 D2 (PGD2) 和白三烯 C4/D4 的释放(IC30 值分别为 2.57 和 9.6 μM)并抑制细胞因子的释放。依巴斯汀是一种新型组胺 H1 受体拮抗剂,具有起效快(快速吸收)和作用持续时间长(缓慢消除)的功效,至少部分是通过形成酸性代谢物(卡巴斯汀)介导的,该代谢物作为一种药物更有效。抗组胺药。依巴斯汀对乙酰胆碱的活性可以忽略不计(对分泌物和视觉调节没有阿托品样的不利影响),并且仅很难穿透血脑屏障(没有镇静副作用)。依巴斯汀对中枢神经和心血管系统没有影响,即使口服高剂量后也是如此,并且在药理上不会与覆盖大多数潜在联合用药领域的多种其他药物发生相互作用。与 H2 受体相比,依巴斯汀对组胺 H1 表现出明显的选择性,对其他潜在的过敏现象介质(如白三烯 C4 和血小板活化因子)具有中等活性,并且对因适当致敏的组织或动物暴露于环境而引起的过敏反应明显有效。抗原。
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体内研究 (In Vivo) |
依巴斯汀(口服 10 mg)导致大脑组胺 H1 受体占据约 10%,与其较低的镇静作用发生率一致,而 (+)-扑尔敏即使在较低但具有镇静作用的剂量下也占据了大脑 H1 受体的约 50%。 2毫克; (+)-扑尔敏的占有率与血浆 (+)-扑尔敏浓度相关
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细胞实验 |
细胞系:人毛囊真皮乳头细胞 (HFDPC)
浓度:10 ng/mL、50 ng/mL、100 ng/mL、200 ng/mL、500 ng/mL 孵育时间:24 小时、48小时 结果:细胞增殖活性显着增强。 |
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C32H39NO2
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分子量 |
469.66
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精确质量 |
469.3
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元素分析 |
C, 81.83; H, 8.37; N, 2.98; O, 6.81
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CAS号 |
90729-43-4
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相关CAS号 |
Ebastine-d5; 1216953-13-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
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InChi Key |
MJJALKDDGIKVBE-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C32H39NO2/c1-32(2,3)28-18-16-25(17-19-28)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)35-31(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27/h4-9,11-14,16-19,29,31H,10,15,20-24H2,1-3H3
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化学名 |
4-(4-benzhydryloxypiperidin-1-yl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1292 mL | 10.6460 mL | 21.2920 mL | |
5 mM | 0.4258 mL | 2.1292 mL | 4.2584 mL | |
10 mM | 0.2129 mL | 1.0646 mL | 2.1292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05815602 | Recruiting | Drug: Ebastine Drug: Duspatalin |
IBS - Irritable Bowel Syndrome IBS |
Guy Boeckxstaens | March 30, 2023 | Phase 3 |
NCT01908465 | Completed | Drug: Ebastine Drug: Placebo |
Irritable Bowel Syndrome (IBS) | KU Leuven | November 2013 | Phase 4 |
NCT01144832 | Completed | Drug: ebastine Drug: placebo capsule |
Irritable Bowel Syndrome | KU Leuven | October 2009 | Phase 4 |
Antihistamine effect of ebastine 10 mg. Allergy . 2008 Dec:63 Suppl 89:1-20. td> |
Efficacy of ebastine in patients with seasonal allergic rhinitis. Comparisons of ebastine 10 and 20 mg once-daily (EBA 10; EBA 20) with loratadine 10 mg once-daily (LOR 10) and placebo (PL) for reduction in mean daily reflective total symptoms score during 4 weeks' treatment. Allergy . 2008 Dec:63 Suppl 89:1-20. td> |
Efficacy of ebastine in patients with perennial allergic rhinitis. Comparison of ebastine 10 and 20 mg once-daily (EBA 10; EBA 20) with loratadine 10 mg once-daily (LOR 10) in the reduction of mean daily perennial index after 4 weeks' treatment. Allergy . 2008 Dec:63 Suppl 89:1-20. td> |
Ebastine-induced HFDPC growth. HFDPC were plated in triplicate in 24-well plates for 24 h. Biomed Res Int . 2019 Feb 11:2019:6360503. td> |
Ebastine enhanced the expression of cell cycle regulatory proteins in HFDPC. Biomed Res Int . 2019 Feb 11:2019:6360503. td> |
Ebastine affected apoptosis-related proteins in HFDPC. Biomed Res Int . 2019 Feb 11:2019:6360503. td> |