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Echinocandin B

别名: A30912A; A 30912A; A-30912A; A22082; A 22082; A-22082; Echinocandin B; NSC 287461; 棘白菌素 B;[1(Z,Z),6(2alpha,3beta,4beta)]-(4R,5R)-4,5-二羟基-N2-(1-氧代-9,12-十八碳二烯基)-L-鸟氨酰-L-苏氨酰-反式-4-羟基-L-脯氨酰-(S)-4-羟基-4-(4-羟基苯基)-L-苏氨酰-L-苏氨酰-3-羟基-4-甲基-L-脯氨酸环 (6→1)-肽
目录号: V3608 纯度: ≥70%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
棘白菌素 B 是一种新型、有效的环状六肽棘白菌素抗生素，最初从构巢曲霉变种中分离出来。
Echinocandin B CAS号: 54651-05-7
产品类别: Others 8
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥70%

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产品说明书
产品描述
棘白菌素B是一种新型强效的环状六肽棘白菌素类抗生素，最初从构巢曲霉棘白菌变种（Aspergillus nidulans var. echinulatus）中分离得到，具有特异性抗酵母活性。它通过抑制β-1,3-葡聚糖的合成来攻击真菌的细胞壁。棘白菌素B是1,3-β-葡聚糖合酶的抑制剂，能够以剂量依赖的方式抑制酿酒酵母（S. cerevisiae）原生质体将放射性标记的葡萄糖掺入碱不溶性葡聚糖中。体外实验表明，棘白菌素B能够抑制白色念珠菌（C. albicans）的生长，2天后其最低抑菌浓度（MIC）为3.9 µg/ml。
棘白菌素B（CAS号：54651-05-7）是一种强效的天然脂肽类抗真菌化合物，由构巢曲霉的特定菌株产生。其分子量为1060.40。棘白菌素B属于棘白菌素类抗真菌药物，是抗真菌药物开发和研究中的先驱化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Echinocandin B targets the synthesis of β(1,3)-D-glucan, an essential component of the fungal cell wall. It acts by inhibiting the enzyme β-(1,3)-D-glucan synthase, which is crucial for the synthesis of β-glucan in fungal cell walls. By obstructing this enzyme, Echinocandin B disrupts fungal cell wall integrity, leading to cell lysis and death.
体外研究 (In Vitro)
棘白菌素B属于脂肽类抗真菌抗生素，其直接前体氨基酸包括脯氨酸、鸟氨酸、酪氨酸、苏氨酸和亮氨酸。本研究旨在筛选高产突变株以提高棘白菌素B的产量。经过多次紫外线和微波照射循环，从上千株分离株中筛选出一株稳定的构巢曲霉突变株ZJB12073，该突变株能够以果糖而非昂贵的甘露醇作为最佳碳源。结果表明，与亲本菌株相比，突变株ZJB12073的棘白菌素B产量提高了1.9倍，达到1656.3 ± 40.3 mg/L。此外，本研究还分别探讨了前体氨基酸和一些化学物质对构巢曲霉中棘白菌素B生物合成的影响。采用均匀设计法，以酪氨酸、亮氨酸和生物素为关键因素优化培养基。结果表明，与未优化培养基相比，优化后的发酵培养基使棘白菌素B的最终浓度提高了63.1%，达到2701.6 ± 31.7 mg/L。[2]体外实验表明，棘白菌素B对多种致病真菌具有强效的抗真菌活性，尤其对念珠菌属和曲霉属真菌具有显著的抑制作用。作为一种天然存在的脂肽，棘白菌素B具有显著的抗真菌特性。研究人员采用肉汤微量稀释法测定了棘白菌素B对多种真菌菌株的最低抑菌浓度（MIC），以表征其活性。
体内研究 (In Vivo)
棘白菌素B已被证实对多种真菌感染具有体内疗效。此外，其毒性较低，是一种安全有效的抗真菌药物。作为一种天然化合物，它可作为先导化合物，用于开发半合成棘白菌素类抗真菌药物，例如卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净。
酶活实验
棘白菌素B的β-葡聚糖合酶抑制试验包括将该化合物与含有β-(1,3)-D-葡聚糖合酶和底物UDP-葡萄糖的真菌膜制剂一起孵育。反应在30°C的测定缓冲液中进行，反应时间为指定时间。通过闪烁计数法测定[¹⁴C]-葡萄糖掺入β-葡聚糖的量。葡聚糖合酶活性的IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验
为了评估棘白菌素B的抗真菌活性，将真菌菌株（例如白色念珠菌或烟曲霉）培养于合适的培养基中。在96孔板中进行肉汤微量稀释试验，使用棘白菌素B的倍比稀释液。加入真菌悬液，使最终接种浓度约为1-5 × 10³ CFU/mL。将培养板置于35-37°C培养24-48小时，并将抑制可见真菌生长的最低浓度确定为最小抑菌浓度（MIC）。
动物实验
棘白菌素B的体内疗效在真菌感染动物模型中进行评估，例如系统性念珠菌病或曲霉病的小鼠模型。免疫功能正常或免疫抑制的小鼠通过静脉或腹腔注射感染真菌病原体。感染后，小鼠接受不同剂量的棘白菌素B治疗，通常采用静脉或腹腔注射给药。测量存活率和靶器官中的真菌负荷。
药代性质 (ADME/PK)
现有资料中未提供棘白菌素B的具体药代动力学数据。该化合物分子量为1060.40，是一种天然存在的脂肽。作为半合成棘白菌素的先导化合物，其药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。棘白菌素B通常以粉末形式储存于-20°C以保持长期稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
棘白菌素B毒性较低，是一种安全有效的抗真菌药物。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，尚未获准用于人体治疗。该化合物是一种强效抗真菌剂，其作用机制是通过抑制β(1,3)-D-葡聚糖的合成。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. J. Antibiot. (Tokyo)48(4),306-310(1995).

[2]. Enhancement of Echinocandin B Production by a UV- and Microwave-Induced Mutant of Aspergillus nidulans with Precursor- and Biotin-Supplying Strategy. Appl Biochem Biotechnol. 2016 Aug;179(7):1213-26.

其他信息
棘白菌素B是一种从棘状曲霉（Aspergillus nidulans var. echinulatus）中分离得到的环状六肽棘白菌素类抗生素。它具有特异性的抗酵母活性，可用作抗感染药物。据报道，棘白菌素B也存在于链霉菌属（Streptomyces）、棘孢曲霉（Aspergillus spinulosporus）和构巢曲霉（Aspergillus nidulans）中，相关数据可供参考。棘白菌素B是一种强效的天然脂肽类抗真菌化合物，由构巢曲霉产生。它抑制β-(1,3)-D-葡聚糖合酶，该酶是真菌细胞壁合成的关键酶。它对念珠菌属和曲霉属真菌具有高效的抗菌活性，且毒性较低。它可作为开发半合成棘白菌素类抗真菌药物的先导化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C52H81N7O16
分子量
1060.2
精确质量
1059.57
CAS号
54651-05-7
PubChem CID
9898144
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
0.251
tPSA
368.19
氢键供体(HBD)数目
14
氢键受体(HBA)数目
16
可旋转键数目(RBC)
20
重原子数目
75
分子复杂度/Complexity
1940
定义原子立体中心数目
15
SMILES
OC1C2C(NC(C(CC(C(NC(C(C)O)C(N3CC(CC3C(NC(C(C(C3C=CC(=CC=3)O)O)O)C(NC(C(C)O)C(N2CC1C)=O)=O)=O)O)=O)=O)NC(CCCCCCCC=CCC=CCCCCC)=O)O)O)=O
InChi Key
FAUOJMHVEYMQQG-HVYQDZECSA-N
InChi Code
1S/C52H81N7O16/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-38(65)53-35-26-37(64)48(71)57-50(73)42-43(66)29(2)27-59(42)52(75)40(31(4)61)55-49(72)41(45(68)44(67)32-21-23-33(62)24-22-32)56-47(70)36-25-34(63)28-58(36)51(74)39(30(3)60)54-46(35)69/h9-10,12-13,21-24,29-31,34-37,39-45,48,60-64,66-68,71H,5-8,11,14-20,25-28H2,1-4H3,(H,53,65)(H,54,69)(H,55,72)(H,56,70)(H,57,73)/b10-9-,13-12-/t29-,30+,31+,34+,35-,36-,37+,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,48+/m0/s1
化学名
(9Z,12Z)-N-((2R,6S,9S,11R,12R,14aS,15S,16S,20S,23S,25aS)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,11,12,15-tetrahydroxy-6,20-bis((R)-1-hydroxyethyl)-16-methyl-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l][1,4,7,10,13,16]hexaazacyclohenicosin-9-yl)octadeca-9,12-dienamide
别名
A30912A; A 30912A; A-30912A; A22082; A 22082; A-22082; Echinocandin B; NSC 287461;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9432 mL 4.7161 mL 9.4322 mL
5 mM 0.1886 mL 0.9432 mL 1.8864 mL
10 mM 0.0943 mL 0.4716 mL 0.9432 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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