| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of EGA are proteins involved in endosomal trafficking pathways. EGA selectively inhibits the transport from early endosomes to late endosomes. By blocking this trafficking step, the compound prevents the entry of various acid-dependent bacterial toxins and viruses into mammalian cells. It also delays the lysosomal targeting and degradation of EGFR. The specific molecular targets of EGA within the endosomal trafficking machinery are not fully defined in the available literature.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，EGA 可选择性抑制内体运输途径。该化合物通过阻断早期内体到晚期内体的运输，阻止多种毒素和病毒进入哺乳动物细胞。EGA 还能延缓 EGFR 的溶酶体靶向和降解。该化合物的活性可通过基于细胞的检测方法进行评估，例如测量毒素、病毒或荧光示踪剂的摄取。然而，详细的 IC50 值尚未得到广泛报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于EGA的体内数据报道并不多。作为一种选择性内体运输抑制剂，该化合物具有在体内研究内体运输在毒素和病毒入侵以及受体运输和信号传导中的作用的潜力。然而，现有文献中并未详细介绍具体的体内疗效数据，包括动物模型、给药方案和药代动力学-药效学关系。
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| 酶活实验 |
由于EGA靶向的是内体运输蛋白而非细胞表面受体，因此通常不进行体外受体结合试验。该化合物的活性是通过测量内体运输的功能性试验来评估的。例如，用EGA处理细胞，然后通过荧光显微镜或流式细胞术监测荧光示踪剂、毒素或病毒通过内体途径的运输情况。
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| 细胞实验 |
为了评估EGA对内体运输的影响，研究人员在多种细胞类型中开展了细胞实验。实验中，细胞经EGA处理后，监测荧光示踪剂、毒素或病毒的摄取和运输情况。通过测量示踪剂与内体标记物的共定位情况，评估该化合物抑制早期内体向晚期内体运输的能力。此外，还评估了该化合物对EGFR运输和降解的影响。
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| 动物实验 |
现有文献中关于EGA的体内动物研究记录并不详尽。基于其对内体运输的抑制作用，潜在的体内模型可能包括毒素或病毒感染的研究，其中EGA可用于阻止病原体入侵。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。该化合物仅供实验室研究使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
EGA的分子量为346.22，分子式为C16H16BrN3O。通常将其溶解于DMSO中进行体外研究。该化合物以粉末形式储存于-20°C时稳定。然而，目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于EGA的全面毒理学数据报道并不多。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，禁止人类食用。现有文献中未报道其具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 其他信息 |
EGA是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，用于研究内体运输途径。该化合物用于研究毒素和病毒进入细胞的机制，以及内体运输在受体信号传导和降解中的作用。它还可用于研究EGFR和其他细胞表面受体的运输。
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| 分子式 |
C16H16N3OBR
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|---|---|
| 分子量 |
346.222
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| 精确质量 |
345.047
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| CAS号 |
415687-81-9
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| PubChem CID |
5332392
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.609
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| LogP |
5.38
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| tPSA |
53.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
357
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N(C1C(=CC=CC=1C)C)C(=O)N/N=C/C1C=CC(Br)=CC=1
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| InChi Key |
QVNLLEFLGISSAQ-VCHYOVAHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16BrN3O/c1-11-4-3-5-12(2)15(11)19-16(21)20-18-10-13-6-8-14(17)9-7-13/h3-10H,1-2H3,(H2,19,20,21)/b18-10+
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| 化学名 |
1-[(E)-(4-bromophenyl)methylideneamino]-3-(2,6-dimethylphenyl)urea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8883 mL | 14.4417 mL | 28.8834 mL | |
| 5 mM | 0.5777 mL | 2.8883 mL | 5.7767 mL | |
| 10 mM | 0.2888 mL | 1.4442 mL | 2.8883 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02562976 | COMPLETED | Other: gastric atrophy and intestinal metaplasia | Early Gastric Cancer | Shanghai Jiao Tong University School of Medicine | 2013-05 | |
| NCT05436119 | UNKNOWN STATUS | Dietary Supplement: GrowBaby | Pre-Eclampsia Premature Birth Small for Gestational Age Infant |
GrowBaby Life Project | 2022-07 | |
| NCT05597605 | COMPLETED | Device: The SHINE SYSTEM | Diabetes Mellitus Diabetes Mellitus, Type 1 Diabetes Mellitus, Type 2 Hyperglycaemia (Diabetic) |
Indigo Diabetes NV | 2022-09-21 | Not Applicable |
| NCT02924623 | COMPLETED | Rheumatoid Arthritis | Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes | 2016-02-01 | ||
| NCT06550063 | RECRUITING | Esophagus Cancer Gastric Cancer HER2-low Cancer HER2-positive Cancer |
St. James's Hospital, Ireland | 2024-08-20 |
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