| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Ehp-inhibitor is EHP, a secreted protein from Staphylococcus aureus that inhibits the alternative complement activation pathway. Additionally, the compound targets Eph family tyrosine kinases. Eph receptors are involved in various cellular processes, including cell adhesion, migration, and angiogenesis. Inhibition of Eph receptors has been shown to increase glucose-stimulated insulin secretion from mouse and human pancreatic islets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ehp 是一种新型的金黄色葡萄球菌分泌蛋白，能够有效抑制替代补体激活途径。Ehp 是通过基因组扫描鉴定出的金黄色葡萄球菌分泌蛋白，此前未被表征。对金黄色葡萄球菌条件培养基进行免疫印迹分析发现，Ehp 蛋白在细菌对数生长期分泌量最高。成熟的 Ehp 多肽由 80 个氨基酸残基组成，与金黄色葡萄球菌 Efb（胞外纤维蛋白原结合蛋白）的补体抑制结构域具有 44% 的序列同一性。我们观察到 Ehp 优先结合天然和水解的 C3，而非完全活性的 C3b。我们发现 Ehp 通过结合其含硫酯基团的 C3d 结构域，与这些不同形式的 C3 形成亚纳摩尔级的亲和力复合物。定点诱变实验表明，精氨酸（Arg）和天冬酰胺（Asn）在Ehp·C3d复合物的形成中起着重要作用，但这些侧链的缺失并未完全破坏Ehp/C3d的结合。这提示Ehp中存在第二个C3d结合位点，该位点位于Ehp的Asn附近。通过解析Ehp·C3d复合物的2.7 Å晶体结构（其中低亲和力位点已被突变失活），进一步揭示了Ehp/C3d相互作用的分子水平细节。Ehp能够有效抑制通过替代补体激活途径在致敏表面上的C3b沉积。这种抑制作用与Ehp/C3d的结合直接相关，并且比Efb-C的抑制作用更强。单克隆抗体C3-9检测到了与Ehp结合的C3构象的改变，该抗体特异性识别活化C3中暴露的新抗原。我们的结果表明，Ehp相对于Efb-C的抑制效力增强源于该新蛋白的第二个C3结合位点。体外实验表明，Ehp抑制剂是一种新型高效的EHP抑制剂。作为一种Eph家族酪氨酸激酶抑制剂，它靶向Eph受体。现有文献中未详细列出Ehp或Eph受体抑制的具体IC50值。该化合物在DMSO中的溶解度为100 mg/mL，用于细菌致病机制和补体抑制相关的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，Ehp抑制剂对Eph受体的抑制作用可增加小鼠和人胰岛中葡萄糖刺激的胰岛素分泌。这提示该化合物在糖尿病研究中具有潜在的应用价值。现有文献中未提供具体的动物模型数据。该化合物仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
EHP抑制剂的EHP抑制试验是将化合物与重组EHP蛋白和补体成分（例如C3b）在含有补体因子的缓冲液中孵育。通过检测C3b在靶表面的沉积或补体激活产物的生成来评估替代补体途径的活性。EHP抑制作用的评估则通过补体活性的恢复来衡量。对于Eph受体抑制，可以使用重组Eph受体和肽底物进行激酶活性测定。
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| 细胞实验 |
为了评估 Eph 抑制剂的细胞活性，将表达 Eph 受体的细胞（例如胰岛细胞或癌细胞系）接种于 96 孔板中，并用不同浓度的化合物处理。使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹分析评估 Eph 受体的磷酸化水平。可进行细胞增殖、迁移或黏附实验以评估 Eph 抑制的功能效应。可在胰岛细胞中测量葡萄糖刺激的胰岛素分泌。
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| 动物实验 |
Ehp抑制剂的体内疗效可在糖尿病或细菌感染的小鼠模型中进行评估。在糖尿病研究中，给小鼠服用Ehp抑制剂，并进行葡萄糖耐量试验以评估胰岛素分泌情况。在细菌感染模型中，用金黄色葡萄球菌感染小鼠，并用该化合物治疗，以评估其对补体激活和细菌清除的影响。现有文献中未详细描述具体实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未提供Ehp抑制剂的具体药代动力学数据。该化合物的分子量为303.32，分子式为C17H13N5O。它在DMSO中的溶解度为100 mg/mL。通常将其储存在-20°C以保持长期稳定性。标准的药代动力学研究通常包括给啮齿动物服用该化合物，并使用LC-MS/MS测定其血浆浓度随时间的变化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供Ehp抑制剂的具体毒性数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，尚未获准用于人体治疗。该化合物是EHP和Eph受体的抑制剂，其毒性特征预计与其作用机制相符。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
:J Biol Chem.2007 Oct 12;282(41):30051-61.
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| 其他信息 |
Ehp抑制剂又称Eph抑制剂1，是一种新型高效的EHP抑制剂。EHP是金黄色葡萄球菌分泌的一种蛋白质，可抑制替代补体激活途径。该抑制剂还靶向Eph家族酪氨酸激酶，抑制Eph受体已被证实可增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。该化合物的分子式为C17H13N5O，分子量为303.32。
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| 分子式 |
C19H19N5O
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|---|---|---|
| 分子量 |
333.16
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| 精确质量 |
303.112
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| CAS号 |
861249-77-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
11638044
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.756
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| LogP |
0.42
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| tPSA |
89.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)O)C2=C(N3C(=C(C=N3)C4=CN=CC=C4)N=C2)N
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| InChi Key |
RDCISORSAAOABP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13N5O/c18-16-14(11-3-1-5-13(23)7-11)9-20-17-15(10-21-22(16)17)12-4-2-6-19-8-12/h1-10,23H,18H2
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0016 mL | 15.0078 mL | 30.0156 mL | |
| 5 mM | 0.6003 mL | 3.0016 mL | 6.0031 mL | |
| 10 mM | 0.3002 mL | 1.5008 mL | 3.0016 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Ehp (SAV1155) is secreted at the highest levels during logphase growth.J Biol Chem.2007 Oct 12;282(41):30051-61. |
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 Ehp is a C3-binding protein related to Efb.J Biol Chem.2007 Oct 12;282(41):30051-61. |
 Characterization of Ehp binding to various C3 fragments by SPR.J Biol Chem.2007 Oct 12;282(41):30051-61. |
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