| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Eicosatetraynoic acid targets cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX) enzymes, which are key enzymes in the arachidonic acid cascade that produce prostaglandins, thromboxanes, and leukotrienes. COX and LOX are involved in inflammation, pain, and platelet aggregation. By inhibiting both COX and LOX, ETYA blocks the production of pro-inflammatory eicosanoids. The compound also activates PPARalpha and PPARgamma chimeras at 10 microM, indicating activity at nuclear receptors involved in lipid metabolism and inflammation. ETYA specifically interferes with the replication of cowpox virus both in vivo and in vitro.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，二十碳四烯酸（ETYA）对环氧合酶和脂氧合酶的抑制IC₅0值分别为8 uM和4 uM。该化合物是花生四烯酸代谢的非特异性抑制剂。在10 uM浓度下，ETYA可激活PPARα和PPARγ嵌合体。该化合物含有炔基，可用于点击化学标记和检测。ETYA还能特异性地干扰牛痘病毒在体内和体外的复制，提示其具有抗病毒活性。该化合物被用于脂质信号传导、炎症和病毒感染的研究。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，二十碳四烯酸（ETYA）能够干扰牛痘病毒的复制。该化合物对花生四烯酸代谢的抑制作用，有助于研究病毒感染过程中的脂质信号传导以及宿主-病毒相互作用。ETYA 可用于探索前列腺素介导的免疫反应调节机制。然而，目前公开资料中关于该化合物的具体体内疗效数据、药代动力学特征和给药方案的信息有限。该化合物对空气和光照敏感，应谨慎操作。本品仅供研究使用。
|
| 酶活实验 |
二十碳四烯酸的体外酶活性测定包括测定环氧合酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的活性。对于 COX 测定，将酶（COX-1 或 COX-2）与花生四烯酸底物和不同浓度的 ETYA（0.1-100 uM）在测定缓冲液中于 37℃ 孵育 5-10 分钟。终止反应后，通过 ELISA 或 LC-MS/MS 定量前列腺素产物（PGE2、PGF2α、TXB2）。根据剂量-反应曲线确定 COX 抑制的 IC₅0 值。对于 LOX 测定，将脂氧合酶与花生四烯酸和 ETYA 孵育，并通过 HPLC 或 LC-MS/MS 定量产物（5-HETE、12-HETE、15-HETE）。计算 LOX 抑制的 IC₅0 值。
|
| 细胞实验 |
二十碳四烯酸（ETYA）的细胞活性测定采用免疫细胞，例如巨噬细胞（RAW 264.7）或血小板。将细胞培养于适宜的培养基中，并接种于6孔或96孔板中。在用脂多糖（LPS，用于巨噬细胞）或花生四烯酸（用于血小板）刺激前1-2小时，用不同浓度的ETYA（0.1-100 μM）处理细胞。采用ELISA或LC-MS/MS法测定培养上清液中的前列腺素和白三烯水平。采用MTT法评估细胞活力。使用转染了PPAR反应元件（PPRE）-荧光素酶构建体的细胞，通过荧光素酶报告基因检测法评估PPAR的激活情况。
|
| 动物实验 |
二十碳四烯酸（ETYA）的体内动物研究采用炎症、疼痛和病毒感染模型进行。典型的实验方案是，小鼠或大鼠腹腔注射或口服ETYA，剂量为10-100 mg/kg。在炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿）中，测量爪肿胀程度。在疼痛模型中，评估疼痛行为。在病毒感染模型（例如，牛痘病毒）中，监测病毒滴度和存活率。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆和组织中的花生四烯酸代谢物。从血浆样本中测定药代动力学参数。将疗效与溶剂对照和标准抗炎药进行比较。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
二十碳四烯酸（CAS号：1191-85-1）分子式为C20H24O2，分子量为296.40。该化合物又名ETYA、5,8,11,14-二十碳四烯酸和十八氢花生四烯酸。它是环氧合酶（IC₅₀ = 8 μM）和脂氧合酶（IC₅₀ = 4 μM）的强效抑制剂。该化合物在10 μM浓度下可激活PPARα和PPARγ嵌合体。它含有炔基，可用作点击化学试剂。纯度通常≥98%。该化合物对空气和光敏感。应在-20℃避光保存。仅供研究使用。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
二十碳五烯酸（ECA）是一种长链脂肪酸。它是一种含有四个炔键的20碳不饱和脂肪酸。它可以抑制花生四烯酸酶促转化为前列腺素E(2)和F(2a)。
二十碳四烯酸（CAS号：1191-85-1），又称ETYA（5,8,11,14-二十碳四烯酸），是一种强效的环氧合酶（COX）和脂氧合酶（LOX）抑制剂，其IC₅₀值分别为8 μM和4 μM。ETYA通过抑制COX和LOX，阻断促炎性二十碳酸类物质（包括前列腺素、血栓素和白三烯）的生成。该化合物还能在10 μM浓度下激活PPARα和PPARγ嵌合体，并干扰牛痘病毒的复制。ETYA含有炔基，因此可作为点击化学试剂。该化合物被用于脂质信号传导、炎症和病毒感染的研究。截至目前，二十碳四烯酸尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C20H24O2
|
|---|---|
| 分子量 |
296.40336
|
| 精确质量 |
296.177
|
| CAS号 |
1191-85-1
|
| PubChem CID |
1780
|
| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
490.3±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
79-81ºC
|
| 闪点 |
226.6±23.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.528
|
| LogP |
5.19
|
| tPSA |
37.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
586
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
MGLDCXPLYOWQRP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H24O2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20(21)22/h2-5,8,11,14,17-19H2,1H3,(H,21,22)
|
| 化学名 |
icosa-5,8,11,14-tetraynoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2 mg/mL (~6.75 mM)
Ethanol : ~1 mg/mL (~3.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3738 mL | 16.8691 mL | 33.7382 mL | |
| 5 mM | 0.6748 mL | 3.3738 mL | 6.7476 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6869 mL | 3.3738 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
