| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
艾德骨化醇无细胞毒性，可减少 LPS (5 μg/mL) 诱导的细胞死亡（0.5–50 nM；24 小时）[2]。通过激活 Eldecalcitol (0.5-50 nM; 24 h)，Eldecalcitol (5 nM; 24 h) 表现出抗焦亡能力，并诱导 NLRP3、caspase-1 和 IL 的剂量减少。 LPS 诱导的焦亡被 Nrf2 及其效应分子 HO-1 抑制[2]。 Eldecalcitol（0.04–40 nM；0-48 小时）可防止 SCC-15 和 CAL-27 细胞增殖和迁移 [3]。 -1β 处的细胞周期曲线表达由依德骨化醇（0.4 nM；48 小时）诱导[3]。 G0/G1 期，以及通过阻止细胞表达谷胱甘肽过氧化物酶或 GPx-1 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
通过抑制 GPx-1（谷胱甘肽过氧化物酶），艾德骨化醇（0.5 μg/kg；通道；每周两次，持续 4 周）具有抗癌作用 [3]。 Eldecalcitol，一种更有效的维生素 D3 类似物，可促进局灶性骨（微型模型），并且在抑制骨吸收方面比骨 Chetriol 更有效（10、30 或 90 ng/kg；侧向；每周 5 次，持续 12 周）。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [2]
细胞类型：人类牙龈成纤维细胞 (HGF) 测试浓度：0、0.5、5 和 50 nM 孵育持续时间：24小时 实验结果：与LPS治疗组相比，TLR4、NLRP3、caspase-1 p20、ASC和GSDMD-N水平以剂量依赖性方式降低。 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放减少至正常水平。 细胞增殖测定 [3] 细胞类型： SCC-15 和 CAL-27 细胞 测试浓度： 0、0.04、 0.4、4 和 40 nM 孵育时间：6、8、12、24、48 小时 实验结果：使用 0.4 nM 的细胞活力，OSCC 细胞在 24 小时内达到 50%。 细胞增殖分析 [3] 细胞类型： OSCC 细胞 测试浓度： 0.4 nM 孵育时间：48小时 实验结果：晚期凋亡细胞比例从7.1%增加到16.1%。 Bax 和 caspase-3 上调，Bcl-2 下调。显着引发 SCC-15 和 CAL-27 细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Mouse xenograft tumor model (male athymic nude BALB/c mouse) [3]
Doses: 0.5 μg/kg Route of Administration: po (oral gavage); [4]. Twice a week for 4 weeks. Experimental Results: diminished tumor growth rate, down-regulated the expression levels of PCNA and MMP-2 in tumors, and up-regulated Bax expression. Resulting in diminished proliferation, inhibition of migration, and promotion of apoptosis. Animal/Disease Models: Ovariectomized (OVX) rat model [4] Doses: 10, 30 or 90 ng/kg Route of Administration: po (oral gavage); 5 times per week for 12 weeks Experimental Results: Lumbar spine and femur BMD in a dose-dependent manner way increased. The stimulation of local bone formation begins without prior bone resorption, a process called bone micromodelling. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1alpha,25-dihydroxy-2beta-(3-hydroxypropoxy)vitamin D3 is a hydroxycalciol that is calcitriol with a 3-hydroxypropoxy group at position 2. It has a role as a metabolite. It is a tetrol, a member of D3 vitamins and a hydroxycalciol. It is functionally related to a calcitriol.
Eldecalcitol (ED-71), a vitamin D analog, is a more potent inhibitor of bone resorption than alfacalcidol in an estrogen-deficient rat model of osteoporosis. Eldecalcitol, effectively and safely increased lumbar and hip bone mineral density (BMD) in osteoporotic patients who also received vitamin D3 supplementation. Drug Indication Investigated for use/treatment in osteoporosis. Mechanism of Action Eldecalcitol [1a,25-DIHYDROXY-2ß-(3-hydroxypropoxy)vitamin D3] is an analog of 1a,25-dihydroxyvitamin D3 [1,25(OH)2D3], bearing a hydroxypropoxy residue at the 2b position. Eldecalcitol is also effective in increasing bone mass and was able to enhance bone strength in rodents. It binds to the vitamin D receptor (VDR) with less affinity but binds to vitamin D-binding protein with higher affinity than 1,25(OH)2D, showing a long half-life in plasma. |
| 分子式 |
C30H50O5
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|---|---|
| 分子量 |
490.725
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| 精确质量 |
490.365
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| 元素分析 |
C, 73.43; H, 10.27; O, 16.30
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| CAS号 |
104121-92-8
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| 相关CAS号 |
Eldecalcitol-d6
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| PubChem CID |
6918141
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
655.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
126-128ºC
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| 闪点 |
350.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.550
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| LogP |
5.84
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| tPSA |
90.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
784
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C3\C(=C([H])[H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C\3([H])[H])O[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O[H])O[H])/C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]12C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
FZEXGDDBXLBRTD-AYIMTCTASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H50O5/c1-20(9-6-15-29(3,4)34)24-13-14-25-22(10-7-16-30(24,25)5)11-12-23-19-26(32)28(27(33)21(23)2)35-18-8-17-31/h11-12,20,24-28,31-34H,2,6-10,13-19H2,1,3-5H3/b22-11+,23-12-/t20-,24-,25+,26-,27-,28-,30-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2R,3R,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-2-(3-hydroxypropoxy)-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
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| 别名 |
Eldecalcitol; ED 71; ED-71; ED71; Edirol; 1,25-dihydroxyvitamin D3; 2-(3-Hydroxypropoxy)calcitriol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Methanol: ~8.3 mg/mL (~17 mM)
DMSO: ~3.3 mg/mL (~6.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0378 mL | 10.1889 mL | 20.3778 mL | |
| 5 mM | 0.4076 mL | 2.0378 mL | 4.0756 mL | |
| 10 mM | 0.2038 mL | 1.0189 mL | 2.0378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
The beneficial effect and safety Eldecalcitol with combined peginterferon alpha-2a plus ribavirin for chronic hepatitis C patients with osteoporosis
CTID: UMIN000007070
Phase: Status: Complete: follow-up complete
Date: 2015-03-31
VDR agonist 3
(1R,5Z)-Calcitriol
Pre-vitamin D3 decanoate
Butyrate-Vitamin D3
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