| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
艾德骨化醇无细胞毒性,可减少 LPS (5 μg/mL) 诱导的细胞死亡(0.5–50 nM;24 小时)[2]。通过激活 Eldecalcitol (0.5-50 nM; 24 h),Eldecalcitol (5 nM; 24 h) 表现出抗焦亡能力,并诱导 NLRP3、caspase-1 和 IL 的剂量减少。 LPS 诱导的焦亡被 Nrf2 及其效应分子 HO-1 抑制[2]。 Eldecalcitol(0.04–40 nM;0-48 小时)可防止 SCC-15 和 CAL-27 细胞增殖和迁移 [3]。 -1β 处的细胞周期曲线表达由依德骨化醇(0.4 nM;48 小时)诱导[3]。 G0/G1 期,以及通过阻止细胞表达谷胱甘肽过氧化物酶或 GPx-1 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过抑制 GPx-1(谷胱甘肽过氧化物酶),艾德骨化醇(0.5 μg/kg;通道;每周两次,持续 4 周)具有抗癌作用 [3]。 Eldecalcitol,一种更有效的维生素 D3 类似物,可促进局灶性骨(微型模型),并且在抑制骨吸收方面比骨 Chetriol 更有效(10、30 或 90 ng/kg;侧向;每周 5 次,持续 12 周)。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [2]
细胞类型:人类牙龈成纤维细胞 (HGF) 测试浓度:0、0.5、5 和 50 nM 孵育持续时间:24小时 实验结果:与LPS治疗组相比,TLR4、NLRP3、caspase-1 p20、ASC和GSDMD-N水平以剂量依赖性方式降低。 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放减少至正常水平。 细胞增殖测定 [3] 细胞类型: SCC-15 和 CAL-27 细胞 测试浓度: 0、0.04、 0.4、4 和 40 nM 孵育时间:6、8、12、24、48 小时 实验结果:使用 0.4 nM 的细胞活力,OSCC 细胞在 24 小时内达到 50%。 细胞增殖分析 [3] 细胞类型: OSCC 细胞 测试浓度: 0.4 nM 孵育时间:48小时 实验结果:晚期凋亡细胞比例从7.1%增加到16.1%。 Bax 和 caspase-3 上调,Bcl-2 下调。显着引发 SCC-15 和 CAL-27 细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:小鼠异种移植瘤模型(雄性无胸腺裸鼠BALB/c)[3]
剂量:0.5 μg/kg 给药途径:po(灌胃);[4]。每周两次,持续4周。 实验结果:肿瘤生长速度降低,肿瘤中PCNA和MMP-2的表达水平下调,Bax表达上调。导致增殖减少、迁移抑制和细胞凋亡促进。 动物/疾病模型:卵巢切除(OVX)大鼠模型[4] 剂量:10、30或90 ng/kg 给药途径:po(灌胃);每周 5 次,持续 12 周 实验结果:腰椎和股骨骨密度呈剂量依赖性增加。局部骨形成无需事先发生骨吸收即可启动,这一过程称为骨微重塑。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1α,25-二羟基-2β-(3-羟基丙氧基)维生素D3是一种羟基钙醇,即在2位带有3-羟基丙氧基的骨化三醇。它是一种代谢产物。它是一种四醇,属于维生素D3家族,也是一种羟基钙醇。它在功能上与骨化三醇相关。
在雌激素缺乏的骨质疏松症大鼠模型中,维生素D类似物依地钙醇(ED-71)比阿法骨化醇更能有效抑制骨吸收。依地骨化醇能有效且安全地提高同时接受维生素D3补充剂的骨质疏松患者的腰椎和髋部骨密度(BMD)。 药物适应症 已研究用于治疗骨质疏松症。 作用机制 依地骨化醇[1α,25-二羟基-2β-(3-羟基丙氧基)维生素D3]是1α,25-二羟基维生素D3 [1,25(OH)2D3]的类似物,在2β位带有一个羟基丙氧基残基。依地骨化醇也能有效增加骨量,并能增强啮齿动物的骨强度。它与维生素D受体(VDR)的亲和力低于1,25(OH)2D,但与维生素D结合蛋白的亲和力高于1,25(OH)2D,因此在血浆中具有较长的半衰期。 |
| 分子式 |
C30H50O5
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|---|---|
| 分子量 |
490.725
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| 精确质量 |
490.365
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| 元素分析 |
C, 73.43; H, 10.27; O, 16.30
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| CAS号 |
104121-92-8
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| 相关CAS号 |
Eldecalcitol-d6
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| PubChem CID |
6918141
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
655.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
126-128ºC
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| 闪点 |
350.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.550
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| LogP |
5.84
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| tPSA |
90.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
784
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C3\C(=C([H])[H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C\3([H])[H])O[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O[H])O[H])/C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]12C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
FZEXGDDBXLBRTD-AYIMTCTASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H50O5/c1-20(9-6-15-29(3,4)34)24-13-14-25-22(10-7-16-30(24,25)5)11-12-23-19-26(32)28(27(33)21(23)2)35-18-8-17-31/h11-12,20,24-28,31-34H,2,6-10,13-19H2,1,3-5H3/b22-11+,23-12-/t20-,24-,25+,26-,27-,28-,30-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2R,3R,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-2-(3-hydroxypropoxy)-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
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| 别名 |
Eldecalcitol; ED 71; ED-71; ED71; Edirol; 1,25-dihydroxyvitamin D3; 2-(3-Hydroxypropoxy)calcitriol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Methanol: ~8.3 mg/mL (~17 mM)
DMSO: ~3.3 mg/mL (~6.8 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0378 mL | 10.1889 mL | 20.3778 mL | |
| 5 mM | 0.4076 mL | 2.0378 mL | 4.0756 mL | |
| 10 mM | 0.2038 mL | 1.0189 mL | 2.0378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
The beneficial effect and safety Eldecalcitol with combined peginterferon alpha-2a plus ribavirin for chronic hepatitis C patients with osteoporosis
CTID: UMIN000007070
Phase:   Status: Complete: follow-up complete
Date: 2015-03-31