| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eleutheroside B1 targets influenza virus replication through the modulation of host and viral gene expression. The compound mediates its anti-influenza activity through POLR2A (DNA-directed RNA polymerase II subunit RPB1) and N-glycosylation pathways. It inhibits the mRNA expression of several chemokine genes and the influenza nucleoprotein (NP) gene, thereby suppressing viral replication. Eleutheroside B1 also functions as an immunomodulatory agent, enhancing host antiviral immune responses. The compound's coumarin glycoside structure allows it to interfere with viral entry or replication through multiple mechanisms, including suppression of viral envelope glycoprotein-receptor binding and modulation of host cell signaling pathways involved in antiviral defense.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在A549细胞中，刺五加苷B1（100 µg/ml；24小时）可改变病毒和宿主基因的mRNA表达[1]。
体外实验表明，刺五加苷B1（100 µg/mL；24小时）可影响A549人肺上皮细胞中宿主基因和病毒基因的mRNA表达。处理后，宿主基因（MAN2A2、POLR2A）和病毒基因（PA、PB1、PB2、HA）的表达均降低。该化合物具有广谱抗流感病毒活性，且细胞毒性低。体外研究表明，刺五加苷B1可抑制多种趋化因子基因和流感核蛋白（NP）基因的mRNA表达。该化合物还具有抗炎活性，并可能调节免疫反应。其抗病毒功效归因于直接抑制病毒复制和增强宿主抗病毒免疫反应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实刺五加苷B1具有增强宿主抗病毒免疫反应的能力。作为一种具有免疫调节特性的天然产物，它可能通过增强宿主的先天性和适应性免疫防御来抵御流感病毒感染。该化合物的香豆素糖苷结构表明其可能具有良好的口服生物利用度和组织分布，但详细的体内药代动力学和疗效数据仍需进一步研究。刺五加苷B1被用作植物源抗病毒药物结构-功能关系的研究模型糖苷。研究人员正在探索其干扰病毒包膜糖蛋白-受体结合的潜力，以期抑制病毒入侵。需要开展更多临床前研究以充分确定其体内疗效和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
由于刺五加苷B1是一种天然产物，其抗病毒活性通过多种机制介导，因此体外酶/受体结合（非细胞）测定并非标准的药理学测定方法。然而，可以进行结合研究以探究其与POLR2A或糖基化相关酶的相互作用。表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）可用于测定刺五加苷B1与其假定蛋白靶点之间的结合亲和力。酶活性测定可使用纯化的糖基转移酶或其他参与N-糖基化途径的酶进行。此外，还可以使用无细胞测定方法（例如DPPH自由基清除、ABTS或FRAP测定）来评估该化合物的抗氧化特性，以量化其自由基中和能力。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： 病毒感染的A549细胞 测试浓度： 100 µg/ml 孵育时间： 24小时 实验结果： 宿主基因（MAN2A2、POLR2A）和病毒基因（PA、PB1、PB2、HA）表达降低。 体外细胞实验采用A549人肺上皮细胞或其他易感细胞系进行刺五加苷B1处理。细胞在适宜的培养基（例如含10% FBS的DMEM）中培养，并用浓度为100 µg/mL的刺五加苷B1处理24小时。治疗后，采用RT-qPCR分析宿主基因（MAN2A2、POLR2A）和病毒基因（PA、PB1、PB2、HA）的mRNA表达水平。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞毒性，以确定化合物的安全性。在抗病毒功效研究中，用流感病毒感染细胞，并用不同浓度的化合物进行处理。通过测量病毒RNA水平、病毒蛋白表达或病毒滴度来量化病毒复制。该化合物表现出较低的细胞毒性，使其成为抗病毒研究的一个有前景的候选药物。 |
| 动物实验 |
目前文献中关于刺五加苷B1的体内动物研究报道较少。作为一种具有免疫调节和抗病毒特性的天然产物，预计应在流感病毒感染的小鼠模型中进行评估。在这些研究中，小鼠经鼻内接种感染流感病毒，然后以不同剂量口服或腹腔注射刺五加苷B1进行治疗。疗效评估指标包括存活率、体重减轻、肺组织病毒载量以及肺部炎症的组织病理学检查。免疫调节作用可通过检测支气管肺泡灌洗液和血清中的细胞因子和趋化因子水平来评估。该化合物增强宿主抗病毒免疫反应的能力将是这些研究的关键终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
刺五加苷B1的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物分子量为384.33，属于香豆素糖苷结构，在DMSO中的溶解度为75 mg/mL。其预测水溶性为4.98 g/L。作为一种糖苷，刺五加苷B1可能在胃肠道或肝脏中水解，释放出苷元（异刺五加苷），后者可能是其活性形式。该化合物为白色至类白色固体。储存建议：粉末在-20°C下可保存长达3年；溶剂在-80°C下可保存1年。用于体内给药时，可使用合适的溶剂配制该化合物，例如DMSO、PEG300、Tween 80和生理盐水。详细的药代动力学参数需要参考原始研究文献进行进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
刺五加苷B1的毒理学信息表明，该化合物在基于细胞的试验中表现出较低的细胞毒性。作为一种存在于西伯利亚人参中的天然化合物，它通常被认为具有良好的安全性。处理研究用化学品时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的区域工作。该化合物应密封保存于4°C，并避光防潮。刺五加苷B1仅供研究使用，尚未获准用于人体临床。该化合物的耐药机制包括代谢解毒和ABC转运蛋白上调，从而降低细胞内浓度；常见的突变包括谷胱甘肽S-转移酶（GST）活性和转运蛋白表达增加。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已有报道称刺五加（Acanthopanax senticosus）中含有刺五加苷B1，相关数据可供参考。
刺五加苷B1（CAS 16845-16-2）是一种香豆素糖苷，天然存在于刺五加（西伯利亚人参）根中。该化合物的分子式为C₁₇H₂₀O₁₀，分子量为384.33。它又名异刺五加苷-7-O-α-D-葡萄糖苷，具有广谱抗人流感病毒活性，且细胞毒性低。刺五加苷B1通过POLR2A和N-糖基化途径发挥其抗流感活性，并抑制趋化因子基因和流感核蛋白（NP）基因的mRNA表达。该化合物为白色至类白色固体，纯度≥98%，溶于DMSO的溶解度为75 mg/mL。储存方法：粉末于-20°C保存3年；溶剂于-80°C保存1年。刺五加苷B1仅供研究使用，未获准用于治疗用途。 |
| 分子式 |
C17H20O10
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|---|---|
| 分子量 |
384.334706306458
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| 精确质量 |
384.106
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| CAS号 |
16845-16-2
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| PubChem CID |
12302278
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-0.3
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| tPSA |
148.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
554
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
COC1=C(C(=C2C(=C1)C=CC(=O)O2)OC)O[C@@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O
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| InChi Key |
IKUQEFGEUOOPGY-FMKPUTLISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20O10/c1-23-8-5-7-3-4-10(19)26-14(7)16(24-2)15(8)27-17-13(22)12(21)11(20)9(6-18)25-17/h3-5,9,11-13,17-18,20-22H,6H2,1-2H3/t9-,11-,12+,13-,17-/m1/s1
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| 化学名 |
6,8-dimethoxy-7-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6019 mL | 13.0097 mL | 26.0193 mL | |
| 5 mM | 0.5204 mL | 2.6019 mL | 5.2039 mL | |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3010 mL | 2.6019 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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