Eleutheroside C

别名: 刺五加苷C;刺五加甙 C
目录号: V32630 纯度: ≥98%
Eleutheroside C(乙基 α-D-半乳糖苷)是从 Polianthes tuberosa 的球茎中提取的糖苷化合物。
Eleutheroside C CAS号: 15486-24-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
刺五加苷 C(乙基 α-D-半乳糖苷)是从晚香玉的球茎中提取的一种糖苷化合物。
刺五加苷C(CAS号:15486-24-5),又名乙基alpha-D-半乳糖苷,是一种从晚香玉(Polianthes tuberosa)的鳞茎和刺五加(Eleutherococcus senticosus,西伯利亚人参)的根中分离得到的糖苷类苯丙素化合物。其分子式为C8H16O6,分子量为208.21,结构与其他刺五加苷类化合物(如刺五加苷B(丁香苷)和刺五加苷E)不同。临床前研究表明,该化合物具有抗菌、抗疲劳和代谢调节活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Eleutheroside C interacts with multiple molecular targets including heat shock protein 90 alpha family class A member 1 (HSP90AA1), signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), vascular endothelial growth factor A (VEGFA), and matrix metalloproteinase 9 (MMP9). These targets are involved in various biological processes including inflammation, cell proliferation, angiogenesis, and tissue remodeling. The compound has also been shown to interact with MurA enzyme, a critical target for antibacterial agents, with superior binding affinity (-10.5 kcal/mol) compared to fosfomycin (-4.6 kcal/mol).
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明,刺五加苷C对多种病原体具有抗菌活性。它已被证实能够刺激外周阿片受体,从而降低胰岛素依赖型糖尿病大鼠的血糖水平。该化合物通过降低血浆甘油三酯、乳酸脱氢酶和血尿素氮水平发挥抗疲劳作用,提示其可减轻剧烈运动造成的肌肉损伤。此外,它还具有抗氧化作用,并可能与多种神经递质系统相互作用。计算机模拟研究预测其潜在的抗菌机制是通过抑制MurA酶实现的。
体内研究 (In Vivo)
动物模型体内研究表明,刺五加苷C具有抗疲劳和代谢作用。该化合物通过促进骨骼肌更好地利用脂质和节省糖原来提高耐力,从而减少乳酸堆积,并在剧烈运动期间提高氧饱和度、血糖和游离脂肪酸的可用性。它调节酪氨酸代谢、线粒体长链饱和脂肪酸氧化、脂肪酸代谢、蛋氨酸代谢和鞘脂代谢。这些作用最终改善脂质利用率并促进心血管代谢。
酶活实验
体外酶/受体结合试验通常使用纯化的靶蛋白或膜制剂来检测刺五加苷C。对于MurA酶结合研究,可采用表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)测定化合物的亲和力,以确定其结合动力学和热力学性质。对于其他靶点,例如HSP90AA1、STAT3、VEGFA和MMP9,则可采用标准的放射性配体结合试验或荧光偏振试验。竞争性结合实验使用不同浓度的刺五加苷C和相应的标记配体进行。IC50和Ki值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验
根据研究靶点的不同,可使用多种细胞系进行刺五加苷C的体外细胞活性测定。将细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的化合物(通常为1-100 μM)处理24-72小时。评估的细胞效应包括细胞活力(MTT法)、增殖、凋亡和炎症标志物表达。采用标准肉汤微量稀释法测定化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的最低抑菌浓度(MIC),以评估其抗菌活性。通过蛋白质印迹法检测磷酸化蛋白,评估化合物对细胞信号通路的影响。
动物实验
刺五加苷C的体内动物研究通常采用啮齿动物模型。在抗疲劳研究中,小鼠或大鼠经口或腹腔注射给予该化合物,剂量为10-100 mg/kg,持续1-4周。采用强迫游泳试验或跑步机试验评估运动能力。采集血样进行生化分析,包括葡萄糖、乳酸、甘油三酯、乳酸脱氢酶、血尿素氮和游离脂肪酸。采集组织样本(肝脏、肌肉)进行组织学和代谢分析。在抗菌研究中,使用感染动物模型评估体内疗效。
药代性质 (ADME/PK)
刺五加苷C的药代动力学特性具有小分子糖苷类化合物的典型特征。该化合物分子量为208.21,具有半乳糖苷结构,可能具有良好的水溶性,但由于潜在的胃肠道代谢,其口服生物利用度中等。它具有脂溶性,可能易于被吸收并在体内分布。该化合物的稳定性和疗效会受到pH值、温度和光照等因素的影响。建议在4℃避光保存。在动物模型中,可通过口服或静脉给药测定标准药代动力学参数(Cmax、Tmax、AUC、半衰期)。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
刺五加苷C的毒理学数据仅限于临床前研究。作为一种天然存在的糖苷,它通常被认为在药理剂量下毒性较低。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。文献中尚未系统地报道其急性和慢性毒性研究。处理化学品时应遵循标准安全预防措施。储存建议:4℃,避光。未获准用于临床。
参考文献

[1]. Isolation and structure elucidation of three glycosides and a long chain alcohol from Polianthes tuberosa Linn. Nat Prod Lett. 2002 Aug;16(4):283-90.

其他信息
1-乙基-β-D-半乳糖苷是一种糖苷。据报道,刺五加苷C存在于欧洲覆盆子、阿米卡尼亚龙舌兰和戴维龙舌兰中,并且已有相关数据。
刺五加苷C是一种从植物中分离得到的研究级天然产物糖苷。其别名包括乙基α-D-半乳糖苷和乙基α-D-吡喃半乳糖苷。该化合物纯度≥98%(HPLC),呈白色至类白色粉末状。它被归类为“其他”途径的糖苷类化合物。刺五加苷C的作用机制涉及调节下丘脑-垂体-肾上腺轴并增强细胞能量代谢。人们已对其潜在的治疗和药理作用进行了研究,包括抗炎、抗疲劳和抗菌活性。该化合物尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H16O6
分子量
208.2090
精确质量
208.094
CAS号
15486-24-5
PubChem CID
9859136
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
395.1±42.0 °C at 760 mmHg
闪点
192.7±27.9 °C
蒸汽压
0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率
1.540
LogP
-2.16
tPSA
99.38
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
175
定义原子立体中心数目
5
SMILES
CCO[C@@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O1)CO)O)O)O
InChi Key
WYUFTYLVLQZQNH-HNEXDWKRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H16O6/c1-2-13-8-7(12)6(11)5(10)4(3-9)14-8/h4-12H,2-3H2,1H3/t4-,5+,6+,7-,8+/m1/s1
化学名
(2S,3R,4S,5R,6R)-2-ethoxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8028 mL 24.0142 mL 48.0284 mL
5 mM 0.9606 mL 4.8028 mL 9.6057 mL
10 mM 0.4803 mL 2.4014 mL 4.8028 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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