| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuropeptide; antioxidant; anxiolytic
Emideltide targets neuropeptide systems involved in sleep regulation and stress response. As a neuropeptide, it acts as a sleep-inducing peptide, likely through interactions with specific receptors in the brain. It has antioxidant properties, potentially through modulation of SOD (superoxide dismutase). It also has anxiolytic properties. Its mechanism may involve modulation of neurotransmitter systems and circadian rhythm regulation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,依米德肽具有抗氧化特性。其对神经元细胞和神经递质系统的影响已被研究。该肽可能在细胞模型中调节氧化应激和神经炎症。动物实验已证实其具有诱导睡眠和减轻焦虑的作用。然而,详细的体外活性数据仍然有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔模型中,δ睡眠诱导肽(DSIP)可降低心率和呼吸频率,并增加睡眠纺锤波活动[1]。在40 μg/kg丙二醛(MDA)浓度下,DSIP(40-360 μg/kg,腹腔注射)可迅速标记匀浆,并增强线粒体基质中的过氧化氢酶和超氧化物歧化酶(SOD)活性[2]。然而,在120 μg/kg和360 μg/kg剂量下才观察到最佳效果。体内实验表明,依米德肽(DSIP)可降低兔的心率和呼吸频率,并增加睡眠纺锤波活动。它可诱导哺乳动物进入δ睡眠。在动物模型中,它具有抗焦虑作用。血浆DSIP浓度与人类昼夜节律相关,并依赖于睡眠的启动。该肽可能作为视交叉上核程序调节剂发挥作用。
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| 酶活实验 |
由于依米德肽的特异性受体尚未明确,因此体外受体结合试验方法尚不完善。结合研究可使用脑膜制剂和放射性标记的DSIP或相关肽。功能性试验可测量药物对脑片或培养神经元中神经元活性的影响。抗氧化活性则可通过无细胞或基于细胞的活性氧(ROS)检测方法进行评估。
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| 细胞实验 |
依米德肽的细胞活性检测采用神经元细胞培养或脑切片。细胞用不同浓度的依米德肽处理。通过电生理记录或钙成像评估神经元活性。使用荧光染料检测氧化应激标志物。使用高效液相色谱法(HPLC)或微透析法检测神经递质释放。
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| 动物实验 |
依米德肽的体内动物研究采用兔、小鼠或其他哺乳动物。该肽通过脑室内注射或静脉输注给药。通过脑电图/肌电图记录监测睡眠-觉醒模式。测量心率和呼吸频率。使用高架十字迷宫或其他行为学测试评估焦虑样行为。测量昼夜节律参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依米替丁的分子量为 848.81 g/mol,是一种九肽。作为一种肽类药物,其口服生物利用度较低,通常用于研究目的,通过注射或中枢途径给药。其药代动力学特性包括易被肽酶快速清除。由于该肽的半衰期较短,因此在体内研究中需要频繁给药或持续给药。依米替丁以粉末形式储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依米德肽的临床前毒性尚未得到充分证实。作为一种内源性神经肽,它通常被认为毒性较低。动物研究表明,在用于睡眠和焦虑研究的剂量下,该肽具有良好的耐受性。目前尚未报道任何显著的不良反应。治疗药物的开发需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
这是一种存在于神经元、外周器官和血浆中的九肽。这种神经肽主要诱导哺乳动物进入δ睡眠。除了睡眠之外,该肽还被观察到会影响大脑电生理活动、大脑神经递质水平、昼夜节律和运动模式、激素水平、心理表现以及神经药理学药物的活性(包括其戒断反应)。
Emideltide(δ睡眠诱导肽,DSIP)是一种合成的九肽,可诱导哺乳动物进入δ睡眠。它具有抗氧化和抗焦虑特性。它能降低兔子的心率和呼吸频率,并增加睡眠纺锤波活动。它与昼夜节律调节相关。目前仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C35H48N10O15
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|---|---|
| 分子量 |
848.813620000001
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| 精确质量 |
848.33
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| 元素分析 |
C, 49.53; H, 5.70; N, 16.50; O, 28.27
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| CAS号 |
62568-57-4
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| PubChem CID |
68816
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| 序列 |
L-tryptophyl-L-alanyl-glycyl-glycyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-L-seryl-glycyl-L-glutamic acid;
H-Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu-OH; Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu
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| 短序列 |
WAGGDASGE; H-WAGGDASGE-OH
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1522.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
874.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.612
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| LogP |
-3.57
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| tPSA |
406.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
25
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| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
1610
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@H](NC([C@@H](N)CC1=CNC2=CC=CC=C12)=O)C(NCC(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(O)=O)CCC(O)=O)=O)=O)CO)=O)C)=O)CC(O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
ZRZROXNBKJAOKB-GFVHOAGBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H48N10O15/c1-16(41-32(56)20(36)9-18-11-37-21-6-4-3-5-19(18)21)30(54)39-12-25(47)38-13-26(48)44-23(10-29(52)53)34(58)42-17(2)31(55)45-24(15-46)33(57)40-14-27(49)43-22(35(59)60)7-8-28(50)51/h3-6,11,16-17,20,22-24,37,46H,7-10,12-15,36H2,1-2H3,(H,38,47)(H,39,54)(H,40,57)(H,41,56)(H,42,58)(H,43,49)(H,44,48)(H,45,55)(H,50,51)(H,52,53)(H,59,60)/t16-,17-,20-,22-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
L-tryptophyl-L-alanylglycylglycyl-L-aspartyl-L-alanyl-L-serylglycyl-L-glutamic acid
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| 别名 |
δ-Sleep Inducing Peptide;Emideltide; 62568-57-4; DSIP nonapeptide; Emideltide [INN]; DELTA SLEEP-INDUCING PEPTIDE; DSIP nonapeptide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1781 mL | 5.8906 mL | 11.7812 mL | |
| 5 mM | 0.2356 mL | 1.1781 mL | 2.3562 mL | |
| 10 mM | 0.1178 mL | 0.5891 mL | 1.1781 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。