| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Encainide targets voltage-gated sodium channels, particularly in cardiac tissue. These channels are responsible for the rapid depolarization phase of the cardiac action potential. By binding to these channels and inhibiting sodium influx, Encainide reduces the rate of depolarization, which slows conduction velocity and prolongs the refractory period. This mechanism is characteristic of class Ic antiarrhythmic agents. The inhibition of sodium channels by Encainide stabilizes the neuronal membrane and suppresses abnormal electrical activity in the heart, which can help to restore normal sinus rhythm. However, the proarrhythmic effects of Encainide, particularly its association with increased mortality in patients with asymptomatic ventricular arrhythmias after a myocardial infarction, led to its withdrawal from the market. The compound's effects on potassium channels in smooth muscle cells have also been investigated, suggesting potential applications beyond cardiac arrhythmias. Encainide is used as a research tool to study sodium channel function and the mechanisms of arrhythmias.
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| 体外研究 (In Vitro) |
恩卡尼在体外表现出钠通道阻滞活性。在膜片钳电生理研究中，恩卡尼以浓度依赖的方式抑制钠通道电流。这种抑制作用降低了去极化速率并减缓了传导速度。该化合物的作用是典型的Ic类抗心律失常药物。除了对钠通道的作用外，恩卡尼还被证实对平滑肌细胞中的钾通道有影响，这可能有助于其整体药理学特性。这些体外研究结果为恩卡尼的抗心律失常活性提供了机制基础。
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| 体内研究 (In Vivo) |
恩卡尼（0.3、0.9、2.7 mg/kg；单次输注）可延长希氏-浦肯野传导时间（HV间期）和心室内传导时间（QRS波时限）；然而，它对窦房结的恢复时间没有影响。房室结的传导也不受影响。恩卡尼对心室肌、房室结、心房不应期或QT间期均无影响[1]。恩卡尼曾用于临床治疗严重或危及生命的心室性心律失常，包括室性心动过速和室颤。它能有效抑制许多患者的这些心律失常。然而，心脏心律失常抑制试验（CAST）发现，对于近期发生过心肌梗死后出现无症状性心律失常的患者，恩卡尼与死亡率升高相关。这导致其撤出市场。该化合物对心脏电生理的体内影响已被广泛研究。它能减慢传导速度并延长心肌组织不应期，这有助于终止折返性心律失常。然而，其致心律失常作用，尤其是在缺血性心脏病患者中，限制了其临床应用。
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| 酶活实验 |
恩卡尼的体外酶/受体结合（非细胞）测定并非典型的酶抑制测定，因为其主要作用机制是阻断离子通道而非抑制酶。然而，其活性可通过电生理技术进行研究。在典型的实验方案中，电压门控钠通道在非洲爪蟾卵母细胞或哺乳动物细胞中表达，并使用膜片钳技术测量恩卡尼对钠电流的影响。通过测量电流幅度的降低以及激活和失活电压依赖性的偏移来评估该化合物抑制钠电流的能力。这些测定对于在离子通道水平上表征该化合物的作用机制至关重要。
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| 细胞实验 |
恩卡尼的体外细胞试验通常包括评估其对心肌细胞或其他表达电压门控钠通道的细胞的影响。在典型的试验中，细胞经培养后，使用微电极或膜片钳技术测量恩卡尼对动作电位参数的影响。该化合物可降低去极化速率（Vmax）、减慢传导速度并延长不应期。这些作用与其作为钠通道阻滞剂的机制相符。该化合物对平滑肌细胞中钾通道的影响也可通过细胞试验进行研究。这些细胞试验为恩卡尼在相关生物学背景下的活性提供了功能性证据。
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| 动物实验 |
恩卡尼的体内动物实验方案通常采用心律失常动物模型。在典型的研究中，将恩卡尼给予犬或其他动物，并通过心电图（ECG）和心内电生理检查来测量其对心脏电生理的影响。评估该化合物抑制诱发性心律失常（例如室性心动过速）的能力。此外，还测量其对心率、血压和传导间期（PR、QRS、QT）的影响。这些体内模型对于证实该化合物的抗心律失常活性以及从整体机体角度理解其作用机制至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
放射性标记的恩卡尼主要通过尿液和粪便排泄，两者排泄量大致相等。代谢/代谢物 恩卡尼的已知代谢物包括O-去甲基恩卡尼和N-去甲基恩卡尼。生物半衰期 1-2 小时 所提供的参考文献中未详细列出恩卡尼的具体药代动力学 (PK) 数据。然而，作为一种临床应用药物，其药代动力学特性已得到充分表征。恩卡尼口服后吸收良好，并经肝脏广泛代谢。其半衰期约为 2-4 小时。该化合物代谢为活性代谢物，这些代谢物有助于其发挥抗心律失常作用。有关其药代动力学特性的更多详细信息，请参阅临床文献。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
恩卡尼与近期发生过心肌梗死后出现无症状心律失常的患者死亡率升高相关，导致其撤市。这种致心律失常作用是一种严重的毒性，限制了其临床应用。这种毒性的机制尚未完全阐明，但可能与传导速度减慢有关，从而可能在易感患者中诱发折返性心律失常。在其临床研发过程中，已进行了全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
[1]. R N Brogden, et al. Encainide. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1987 Nov;34(5):519-38.
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| 其他信息 |
恩卡尼是一种4-甲氧基-N-苯基苯甲酰胺类化合物，其苯环2位上的氢被2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基取代。作为一种Ic类抗心律失常药物，其盐酸盐曾用于治疗严重或危及生命的室性心律失常，但由于其与近期心肌梗死后无症状性心律失常患者死亡率升高相关，已被撤市。恩卡尼具有抗心律失常和钠通道阻滞的双重作用。它属于哌啶类和苯甲酰胺类药物。所有含有盐酸恩卡尼的药品均需注意。盐酸恩卡尼（曾以Enkaid胶囊剂的形式上市）与近期心肌梗死后无症状性心律失常患者死亡率升高相关。恩卡尼胶囊的生产商于1991年12月16日自愿将该产品从美国市场撤回。恩卡尼是一种抗心律失常药物，它通过阻断电压门控钠通道来减缓希氏-浦肯野系统和心肌的传导。药物适应症：恩卡尼是一种IC类抗心律失常药物，用于治疗心房颤动、心房扑动、室性心动过速和室颤等心律失常。作用机制：恩卡尼是一种钠通道阻滞剂，它与电压门控钠通道结合，通过抑制冲动启动和传导所需的离子流来稳定神经元膜。它降低舒张期心室兴奋性并提高心室刺激阈值。恩卡尼（Encani）的药效学作用机制是通过减慢心房、房室结、希氏-浦肯野系统以及心室内的传导速度来治疗心律失常，从而降低心室兴奋性、传导速度和自律性。它可以轻微但显著地延长这些组织的有效不应期。恩卡尼对希氏-浦肯野系统的作用最为显著。恩卡尼可降低动作电位上升速率，但对其持续时间影响甚微。恩卡尼是一种Ic类抗心律失常药物，曾用于治疗严重或危及生命的心室性心律失常。它是一种钠通道阻滞剂。由于近期发生过心肌梗死的无症状心律失常患者死亡率升高，恩卡尼已从市场上撤回。该化合物的分子式为C22H28N2O2，分子量为352.47。它被用于研究中，以研究钠通道功能和心脏电生理学。
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| 分子式 |
C22H28N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
352.478
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| 精确质量 |
352.215
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| CAS号 |
66778-36-7
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| 相关CAS号 |
Encainide hydrochloride;66794-74-9
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| PubChem CID |
48041
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.375
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| tPSA |
41.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
434
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCCCC1CCC2=CC=CC=C2NC(=O)C3=CC=C(C=C3)OC
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| InChi Key |
PJWPNDMDCLXCOM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28N2O2/c1-24-16-6-5-8-19(24)13-10-17-7-3-4-9-21(17)23-22(25)18-11-14-20(26-2)15-12-18/h3-4,7,9,11-12,14-15,19H,5-6,8,10,13,16H2,1-2H3,(H,23,25)
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| 化学名 |
4-methoxy-N-[2-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]phenyl]benzamide
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| 别名 |
MJ 9067; Encainide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8370 mL | 14.1852 mL | 28.3704 mL | |
| 5 mM | 0.5674 mL | 2.8370 mL | 5.6741 mL | |
| 10 mM | 0.2837 mL | 1.4185 mL | 2.8370 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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