| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Enerisant selectively targets the histamine H3 receptor, a presynaptic autoreceptor that regulates the release of histamine and other neurotransmitters in the brain. It acts as a potent antagonist/inverse agonist with IC₅₀ values of 2.89 nM for the human histamine H3 receptor and 14.5 nM for the rat histamine H3 receptor. By blocking the H3 receptor, enerisant enhances histaminergic neurotransmission, which is believed to improve cognitive function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，恩瑞生是一种强效且高选择性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂，其IC₅₀值分别为2.89 nM（人）和14.5 nM（大鼠）。它是一种竞争性抑制剂，提示其与内源性配体组胺结合于同一位点。恩瑞生对H3受体相对于其他组胺受体亚型的高选择性，使其具有靶向作用机制，并可能带来良好的副作用特征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸恩尼生（0.3–1 mg/kg；口服；一次）可引起依赖于化妆品的两亲性反应[1]。盐酸恩尼生（1 mg/kg；皮下注射；一次）可提高后下丘脑的总细胞外组胺水平[1]。在胸内侧前额叶皮层（mPFC）中，盐酸恩尼生（1 mg/kg；腹腔注射；一次）可提高骨胆碱和总细胞外多巴胺水平[1]。体内研究表明，恩尼生能以剂量依赖的方式调节小鼠的组胺H3受体。它具有促进认知功能的作用，并能逆转动物模型中东莨菪碱诱导的认知障碍。其口服活性使其成为认知增强和其他中枢神经系统应用体内研究的理想候选药物。
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| 酶活实验 |
用于检测恩利生（enerisant）的非细胞受体结合试验包括使用表达人或大鼠组胺H3受体的细胞膜制备物进行竞争性放射性配体结合置换研究。将膜与放射性标记的H3受体配体（例如[³H]-N-α-甲基组胺）和不同浓度的恩利生孵育。孵育和过滤后，通过闪烁计数法测量结合的放射性。根据置换曲线确定IC₅₀值，并将其转换为Ki值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，恩利生（enerisant）的作用机制包括用该化合物处理表达组胺H3受体的细胞，并测量受体介导的信号传导。功能性实验通常测量福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况，因为H3受体与Gi蛋白偶联。实验中，细胞用不同浓度的恩利生处理，并用组胺H3受体激动剂刺激。定量分析cAMP水平的降低，并确定拮抗作用的IC₅₀值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD大鼠，R-α-甲基组胺诱导]。渴求模型[1]
剂量：0.1、0.3和1 mg/kg 给药途径：单次口服（po） 实验结果：渴求反应减弱，在0.3 mg/kg和1 mg/kg剂量下达到统计学显著性。 在啮齿动物认知障碍模型中进行了恩利生（enerisant）的体内动物实验。使用东莨菪碱处理的大鼠或小鼠来模拟记忆缺陷，并口服恩利生。使用物体识别测试或莫里斯水迷宫等行为学测试评估认知功能。评估该化合物逆转东莨菪碱诱导的认知障碍的能力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Enerisant 的分子量为 398.5，分子式为 C₂₂H₃₀N₄O₃。它是一种固体粉末，纯度≥99.0%。该化合物可溶于 DMSO（100 mg/mL）。储存方面，粉末应在 -20°C 下保存长达 3 年，或在 4°C 下保存长达 2 年；储备液可在 -80°C 下保存 6 个月，或在 -20°C 下保存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Enerisant 是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种组胺 H3 受体拮抗剂，它可能会因组胺能张力增强而引起一些副作用，例如失眠或胃肠道紊乱。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Enerisant（TS-091；CAS 1152747-82-4）是一种强效、高选择性、竞争性且口服有效的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂。其IC₅₀值分别为2.89 nM（人）和14.5 nM（大鼠）。Enerisant已被证实具有促认知作用，并能逆转东莨菪碱引起的认知障碍。目前已对其在阿尔茨海默病和精神分裂症治疗中的应用进行过研究，并可通过多种商业供应商获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C22H30N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
398.498605251312
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| 精确质量 |
398.231
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| CAS号 |
1152747-82-4
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| 相关CAS号 |
152749-07-9 (HCl);1152747-82-4;1152749-09-1 (HCl 2H2O);
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| PubChem CID |
42601503
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
586.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
308.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.620
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| LogP |
1.49
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| tPSA |
59.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
520
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@@H]1CCCN1CCCOC2=CC=C(C=C2)N3C=C(C=N3)C(=O)N4CCOCC4
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| InChi Key |
IABXVJILZYNSTM-GOSISDBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30N4O3/c1-18-4-2-9-24(18)10-3-13-29-21-7-5-20(6-8-21)26-17-19(16-23-26)22(27)25-11-14-28-15-12-25/h5-8,16-18H,2-4,9-15H2,1H3/t18-/m1/s1
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| 化学名 |
[1-[4-[3-[(2R)-2-methylpyrrolidin-1-yl]propoxy]phenyl]pyrazol-4-yl]-morpholin-4-ylmethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5094 mL | 12.5471 mL | 25.0941 mL | |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5094 mL | 5.0188 mL | |
| 10 mM | 0.2509 mL | 1.2547 mL | 2.5094 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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