| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Enniatin B1 targets multiple cellular processes. The compound inhibits acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) activity, an enzyme involved in cholesterol esterification. It decreases the activation of ERK (p44/p42), a cell proliferation kinase. Enniatin B1 also inhibits moderately TNF-alpha-induced NF-kappaB activation. The compound has been shown to induce apoptosis in several cancer cell lines. Its diverse targets contribute to its various biological activities, including antifungal, anthelmintic, insecticidal, immunomodulatory, and phytotoxic activities.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Enniatin B1 (IC50=4.4 μM) 对 CCF-STTG1 细胞具有敏感性 [2]。
体外实验表明，恩尼亚汀B1能抑制酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的活性，在以大鼠肝微粒体为模型的实验中，其IC50值为73 uM。该化合物能降低ERK（p44/p42）的激活，并能中度抑制TNF-α诱导的NF-κB激活。恩尼亚汀B1已被证实能诱导多种癌细胞系的凋亡。目前，它也被用于药物耐药机制的研究。此外，该化合物还具有多种其他生物活性，例如抗真菌、驱虫、杀虫、免疫调节和植物毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，恩尼亚汀B1能够穿过血脑屏障。该化合物已被用作细胞活力检测中的一种真菌毒素。目前，公开文献中关于恩尼亚汀B1体内活性的详细数据尚不充分。作为一种具有多种生物活性的真菌毒素，恩尼亚汀B1正被研究其毒理学效应和潜在的治疗应用。需要开展进一步的体内研究来全面阐明其生物学效应。
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| 酶活实验 |
恩尼亚汀B1的酶活性测定采用大鼠肝微粒体作为ACAT活性测定的酶源。ACAT活性通过监测放射性标记底物对胆固醇的酯化反应来测定。将恩尼亚汀B1与微粒体和底物在不同浓度下孵育。终止反应后，通过放射性检测或高效液相色谱法(HPLC)定量分析产物生成量。IC50值由浓度-效应曲线计算得出。非特异性活性在不含抑制剂的对照反应中测定。
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| 细胞实验 |
使用癌细胞系进行Enniatin B1的细胞活性检测，以评估其对细胞活力、增殖和凋亡的影响。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的Enniatin B1处理特定时间段。采用MTT、CellTiter-Glo或克隆形成实验等标准方法评估细胞活力和增殖。通过检测caspase激活、PARP裂解或Annexin V染色来评估细胞凋亡。采用Western blot检测ERK和NF-κB激活。
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| 动物实验 |
在动物模型中开展了恩尼亚汀B1的体内研究，以评估其毒理学效应和潜在治疗应用。恩尼亚汀B1通过适当的途径，以规定的剂量和给药方案给药。研究评估了药物的组织分布，包括脑渗透性。监测了器官毒性和体重变化等毒理学终点。在不同时间点采集血浆样本，测定药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
恩尼亚汀B1的分子量为653.858，分子式为C34H59N3O9。该化合物是一种镰刀菌毒素，能够穿过血脑屏障。恩尼亚汀B1抑制ACAT活性，IC50值为73 μM。公开文献中关于恩尼亚汀B1的详细药代动力学数据尚不充分。该化合物可溶于DMSO和乙醇。应储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
恩尼亚汀B1是一种真菌毒素，其全面的毒理学数据已在科学文献中记载。该化合物仅供研究使用，未获准用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备，并遵守机构的生物安全和化学卫生指南。该化合物的纯度≥95%。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，欧洲红松和三色镰刀菌含有恩尼亚汀B1，相关数据可供参考。
恩尼亚汀B1是一种镰刀菌毒素，以其多种生物活性而闻名。它能诱导多种癌细胞系凋亡，降低ERK活化，以73 μM的IC50值抑制ACAT活性，并抑制TNF-α诱导的NF-κB活化。恩尼亚汀B1能穿过血脑屏障，并具有抗真菌、驱虫、杀虫、免疫调节和植物毒性活性。该化合物仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C₃₄H₅₉N₃O₉
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|---|---|
| 分子量 |
653.85
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| 精确质量 |
653.425
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| CAS号 |
19914-20-6
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| PubChem CID |
11262300
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
833.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
458.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.460
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| LogP |
3.58
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| tPSA |
139.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1100
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)O[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)O[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)O[C@@H](C(=O)N1C)C(C)C)C(C)C)C)C(C)C)C(C)C)C)C(C)C
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| InChi Key |
UQCSETXJXJTMKO-UMURLBKASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H59N3O9/c1-16-22(12)25-34(43)46-27(20(8)9)30(39)36(14)23(17(2)3)32(41)44-26(19(6)7)29(38)35(13)24(18(4)5)33(42)45-28(21(10)11)31(40)37(25)15/h17-28H,16H2,1-15H3/t22-,23-,24-,25-,26+,27+,28+/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,6R,9S,12R,15S,18R)-3-[(2S)-butan-2-yl]-4,10,16-trimethyl-6,9,12,15,18-penta(propan-2-yl)-1,7,13-trioxa-4,10,16-triazacyclooctadecane-2,5,8,11,14,17-hexone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5294 mL | 7.6470 mL | 15.2940 mL | |
| 5 mM | 0.3059 mL | 1.5294 mL | 3.0588 mL | |
| 10 mM | 0.1529 mL | 0.7647 mL | 1.5294 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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