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Epaminurad

别名: Epaminurad; UR-1102; Epaminurad; URC-102; 1198153-15-9; UR 1102; Epaminurad [INN]; URC102; 0YP1ME85GH; UNII-0YP1ME85GH; CHEMBL4640580; UR1102 Epaminurad (UR-1102)；口服有效的 URAT1 (尿酸转运体 1) 抑制剂；降尿酸；dotinurad类似物
目录号: V20604 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Epaminurad (UR-1102) 是一种新型、有效的尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂和促尿酸排泄剂，有可能用于治疗痛风和高尿酸血症。
Epaminurad CAS号: 1198153-15-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Epaminurad:

  • Epaminurad hydrochloride
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Epaminurad (UR-1102) 是一种新型、有效的尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂，也是一种排尿酸药物，有可能用于治疗痛风和高尿酸血症。它是一种口服生物活性尿酸转运蛋白抑制剂，Ki 为 0.057 μM。 Epaminurad 适度抑制 OAT1 和 OAT3（有机阴离子转运蛋白）。
生物活性&实验参考方法
靶点

Ki: 0.057 ± 0.036 μM (URAT1), 2.4 ± 0.2 μM (OAT3), 7.2 ± 0.8 μM (OAT1)[1].
体外研究 (In Vitro)
UR-1102 (0–12 μM) 可防止瞬时表达 URAT1、OAT1 或 OAT3 的 HEK293 细胞吸收尿酸盐和 PAH（对氨基马尿酸）[1]。
体内研究 (In Vivo)
Epaminurad（0–30 mg/kg，口服，每天一次，连续三天）具有降低尿酸和促尿酸排泄的特性[1]。 Epaminurad（3–30 mg/kg，口服，一次）更有效地降低血浆尿酸，增强尿尿酸的排泄分数，并表现出优异的药代动力学特征[1]。 Epaminurad (UR-1102) 在簇绒卷尾猴中的药代动力学参数[1]。第3毫克/公斤；组10mg/kg；组30mg/kg； Cmax（微克/毫升）8.96±1.74； 42.4±12.8 92.9±21.0；最高温度（小时） 0.6±0.2 0.5±0.0 0.8±0.3； T1/2（小时） 4.7±0.9 4.2±1.1 3.3±0.8； AUC0-inf（毫克*小时/毫升） 26.2 ± 8.1 108 ± 51 257 ± 60
动物实验
动物/疾病模型： 簇绒卷尾猴[1]
剂量： 0、3、10 和 30 mg/kg
给药途径： 口服，每日一次，连续 3 天
实验结果： 最低剂量 3 mg/kg 显示出良好的促尿酸排泄和降低尿酸的作用，与最高剂量 100 mg/kg 的苯溴马隆相当，且疗效最大。
动物/疾病模型： 簇绒卷尾猴[1]
剂量： 0、3、10 和 30 mg/kg
给药途径： 口服，一次
实验结果： 显示出良好的药代动力学/PK 特征。在 3 mg/kg 剂量下，显示出良好的全身暴露量和显著的血浆尿酸降低作用。
参考文献

[1]. Stronger Uricosuric Effects of the Novel Selective URAT1 Inhibitor UR-1102 Lowered Plasma Urate in Tufted Capuchin Monkeys to a Greater Extent than Benzbromarone. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Apr;357(1):157-66.
其他信息
降低尿酸水平是治疗痛风的必要手段，但现有药物对血清尿酸水平的控制力度不足。虽然促尿酸排泄药苯溴马隆和丙磺舒能够抑制一种名为肾尿酸转运蛋白1 (URAT1) 的尿酸重吸收转运蛋白，从而降低血清尿酸水平，但它们也会抑制其他负责将尿酸排入尿液的转运蛋白。这表明，选择性抑制URAT1或许能更有效地降低血清尿酸水平。我们发现了一种新型高效选择性URAT1抑制剂UR-1102，并在体外和体内比较了其与苯溴马隆的疗效。在过表达尿素转运蛋白1 (URAT1)、有机阴离子转运蛋白1 (OAT1) 和有机阴离子转运蛋白3 (OAT3) 的人胚肾 (HEK)293 细胞中，苯溴马隆对所有转运蛋白的抑制作用相似；而 UR-1102 对 URAT1 的抑制作用与苯溴马隆相当，但对 OAT1 和 OAT3 的抑制作用则较弱。将 UR-1102（3-30 mg/kg）或苯溴马隆（3-100 mg/kg）连续 3 天每日一次口服给予卷尾猴，该猴的尿酸酶活性低，导致血浆尿酸水平高。与相同剂量的苯溴马隆相比，UR-1102 显示出更好的药代动力学特征，提高了尿尿酸的排泄分数，并更有效地降低了血浆尿酸水平。此外，UR-1102 的最大疗效是苯溴马隆的两倍，表明选择性抑制 URAT1 是有效的。另外，UR-1102 在体外表现出较低的引起苯溴马隆所致肝毒性的机制。这些结果表明，UR-1102 通过选择性抑制 URAT1 而非 OAT1 和 OAT3，在猴子体内发挥强效的促尿酸排泄作用，可能成为痛风或高尿酸血症患者的一种新型治疗选择。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H10BR2N2O3
分子量
414.05
精确质量
411.905
元素分析
C, 40.61; H, 2.43; Br, 38.60; N, 6.77; O, 11.59
CAS号
1198153-15-9
相关CAS号
1198153-46-6 (HCl)
PubChem CID
44608229
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.9±0.1 g/cm3
沸点
530.0±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
274.3±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.691
LogP
3.05
tPSA
62.7
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
386
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ZMVGQIIOXCGAFV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H10Br2N2O3/c15-9-5-8(6-10(16)13(9)19)14(20)18-3-4-21-12-1-2-17-7-11(12)18/h1-2,5-7,19H,3-4H2
化学名
(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)-(2,3-dihydropyrido[4,3-b][1,4]oxazin-4-yl)methanone
别名
Epaminurad; UR-1102; Epaminurad; URC-102; 1198153-15-9; UR 1102; Epaminurad [INN]; URC102; 0YP1ME85GH; UNII-0YP1ME85GH; CHEMBL4640580; UR1102
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4152 mL 12.0758 mL 24.1517 mL
5 mM 0.4830 mL 2.4152 mL 4.8303 mL
10 mM 0.2415 mL 1.2076 mL 2.4152 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
PK,PD and DDI of Epaminurad and C2406 in Healthy Volunteers
CTID: NCT06665425
Phase: Phase 1
Status: Not yet recruiting
Date: 2024-10-30
PK,PD and DDI of Epaminurad and Naproxen in Healthy Volunteers
CTID: NCT06435442
Phase: Phase 1
Status: Not yet recruiting
Date: 2024-05-30
A Therapeutic Confirmatory Study of Epaminurad Versus Febuxostat in Gout Patients
CTID: NCT05815901
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2023-04-18
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