| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Epi-galantamine primarily targets acetylcholinesterase (AChE), the enzyme responsible for the breakdown of the neurotransmitter acetylcholine. By inhibiting AChE with an EC50 of 45.7 μM, it increases acetylcholine levels in the synaptic cleft, enhancing cholinergic transmission. As a diastereomer of galantamine, it shares a similar mechanism of action but with different potency. Galantamine is used clinically for Alzheimer's disease, and epi-galantamine is studied as an impurity and reference standard.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，表加兰他敏对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制作用 EC50 值为 45.7 μM。其活性通常采用 Ellman 法进行评估，该方法通过监测乙酰硫代胆碱的水解来测定 AChE 活性。该化合物的抑制效力通常与加兰他敏进行比较。然而，除 EC50 值外，现有文献中鲜有关于该化合物体外活性的详细数据报道。因此，该化合物主要用作参考标准。
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| 体内研究 (In Vivo) |
表加兰他敏的体内活性在已发表的文献中尚未得到充分表征。作为加兰他敏的非对映异构体，它可能对胆碱能传递具有相似但效力较低的作用。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内疗效数据，包括给药方案和动物模型。该化合物主要用作研究工具和加兰他敏分析的参考标准。
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| 酶活实验 |
无细胞检测方法测定表加兰他敏的活性，包括测量其对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制活性。常用的方法是埃尔曼法，该方法利用 AChE 水解乙酰硫代胆碱生成硫代胆碱，硫代胆碱与 DTNB 反应生成黄色底物。通过将 AChE 与不同浓度的表加兰他敏孵育，并测量残余活性来评估抑制效果。EC50 值由剂量-反应曲线确定。化合物的化学纯度和结构通过高效液相色谱 (HPLC) 和核磁共振 (NMR) 进行确认。
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| 细胞实验 |
由于表加兰他敏主要用作参考标准，因此通常不进行体外细胞活性测定。如果需要进行相关研究，则需用不同浓度的表加兰他敏处理神经元细胞系，并测定细胞裂解液中的乙酰胆碱酯酶（AChE）活性。然而，现有文献中并未记载该化合物的具体测定方案。该化合物仅供分析和研究用途。
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| 动物实验 |
由于表加兰他敏主要用作参考标准，因此通常不进行体内动物研究。作为加兰他敏的非对映异构体，预计其在胆碱能功能障碍动物模型中具有相似但效力较低的作用。然而，已发表的文献中没有具体的体内数据。该化合物主要用作分析应用的研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
表加兰他敏的药代动力学特性包括分子量为287.35 g/mol，分子式为C17H21NO3。作为一种生物碱，预计其口服生物利用度和血脑屏障穿透性与加兰他敏相似。该化合物通常作为参考标准品储存在适宜的条件下。现有文献中关于其详细的ADME参数（如半衰期、Cmax和AUC）报道较少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
表加兰他敏的毒性特征在已发表的文献中尚未得到充分描述。作为加兰他敏的非对映异构体，它可能具有一些相似的毒理学特性。该化合物仅供研究和分析用途，不得用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，表加兰他敏存在于石蒜、水仙花和其他有相关数据的生物体中。表加兰他敏是加兰他敏的非对映异构体，是从高加索雪花莲中提取的一种生物碱，可抑制乙酰胆碱酯酶（AChE），EC50值为45.7 μM。其分子式为C17H21NO3，分子量为287.35 g/mol。表加兰他敏用作加兰他敏的参考标准和杂质标记物，不用于治疗用途。
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| 分子式 |
C₁₇H₂₁NO₃
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|---|---|
| 分子量 |
287.35
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| 精确质量 |
287.152
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| CAS号 |
1668-85-5
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| PubChem CID |
676392
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.28g/cm3
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| 沸点 |
439.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
183-185ºC
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| 闪点 |
219.5ºC
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| 蒸汽压 |
1.71E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
1.788
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| tPSA |
41.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
440
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O1C2=C(C([H])=C([H])C3C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])=C([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@]14[H])O[H])C2=3)OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
ASUTZQLVASHGKV-IFIJOSMWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H21NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-6,12,14,19H,7-10H2,1-2H3/t12-,14+,17+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,12S,14S)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4801 mL | 17.4004 mL | 34.8008 mL | |
| 5 mM | 0.6960 mL | 3.4801 mL | 6.9602 mL | |
| 10 mM | 0.3480 mL | 1.7400 mL | 3.4801 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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