| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
epi-Progoitrin targets the thyroid gland through its conversion to goitrin, which inhibits thyroid peroxidase (TPO). Thyroid peroxidase is a key enzyme in the synthesis of thyroid hormones. By inhibiting TPO, goitrin reduces thyroid hormone production, leading to increased TSH secretion and thyroid gland enlargement (goiter). epi-Progoitrin itself is a thioglucoside that is converted to goitrin by myrosinase. Its antithyroid activity makes it a goitrogen in animals that consume glucosinolate-containing plants.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，表-前甲状腺素经芥子酶催化水解转化为甲状腺素。甲状腺素可抑制甲状腺过氧化物酶活性，该活性可通过使用纯化的甲状腺过氧化物酶 (TPO) 或甲状腺匀浆进行酶活性测定来评估。该化合物的抗甲状腺活性呈浓度依赖性，有效浓度通常在微摩尔范围内。表-前甲状腺素本身并不直接抑制 TPO；而是其分解产物甲状腺素才是活性抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，表-前甲状腺素在食用含硫代葡萄糖苷植物的动物中表现出抗甲状腺活性。摄入后，表-前甲状腺素在植物或肠道菌群的黑芥子酶的作用下转化为甲状腺肿素。甲状腺肿素抑制甲状腺过氧化物酶，减少甲状腺激素的合成，导致促甲状腺激素（TSH）分泌增加和甲状腺肿大。这种致甲状腺肿作用已在饲喂十字花科蔬菜或含硫代葡萄糖苷饲料的家畜和实验动物中观察到。
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| 酶活实验 |
体外芥子酶活性测定通常使用纯化的芥子酶或含有芥子酶的植物提取物来检测表-前甲状腺肿素。测定过程中，加入底物和不同浓度的待测化合物（如果研究的是抑制作用）。反应通过加入芥子酶启动，并在37°C下孵育30-60分钟。葡萄糖或分解产物甲状腺肿素的生成量通过酶法或高效液相色谱法（HPLC）进行测定。对于甲状腺过氧化物酶抑制测定，将纯化的甲状腺过氧化物酶（TPO）或甲状腺匀浆与甲状腺肿素和碘化物一起孵育，并通过酪氨酸碘化法或愈创木酚氧化法测定TPO活性。每次测定均设置阳性对照和阴性对照。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将甲状腺滤泡细胞系或原代甲状腺细胞用浓度为1至100 µM的表甲状腺素原或其分解产物甲状腺素处理24至72小时。采用ELISA或RIA法测定甲状腺激素（T3、T4）的生成。通过测定碘化物有机化或Western blotting检测TPO表达来评估TPO活性。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。所有实验均设置适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内致甲状腺肿研究中，啮齿动物饲喂含有表甲状腺素原或富含硫代葡萄糖苷的植物性饲料，持续2-8周。化合物通过灌胃给药，剂量范围为10至100 mg/kg，通常每日一次。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫分析法（RIA）检测血清T3、T4和TSH水平来评估甲状腺功能。测量甲状腺重量，并检查甲状腺组织学是否存在滤泡细胞肥大和增生。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
表-前甲状腺素的药代动力学特性已得到部分阐明。口服后，表-前甲状腺素以完整形式在胃肠道的吸收率很低。它需经植物或肠道菌群中的黑芥子酶转化为甲状腺素。甲状腺素被吸收后分布至包括甲状腺在内的组织。该化合物在肝脏代谢，并经尿液排泄。甲状腺素的血浆半衰期较短（约1-2小时）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
表-前甲状腺素的毒理学主要与其致甲状腺肿作用相关。长期食用含硫代葡萄糖苷的食物可导致易感人群和动物出现甲状腺肿和甲状腺功能减退。在急性毒性研究中，该化合物的毒性相对较低，致甲状腺肿作用是其主要不良反应。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。从饮食中去除致甲状腺肿物质后，其抗甲状腺作用可逆转。表-前甲状腺素仅供研究使用，尚未获准用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，2-羟基-3-丁烯基葡萄糖苷存在于双角菊（Notoceras bicorne）、甘蓝（Brassica oleracea）以及其他有相关数据的生物体中。
表-甲状腺素原（epi-Progoitrin）是一种硫代葡萄糖苷，是十字花科蔬菜中发现的甲状腺素原（progoitrin）的差向异构体。它是甲状腺素原（goitrin）的前体，甲状腺素原可抑制甲状腺过氧化物酶并具有抗甲状腺活性。该化合物未获准用于人体，仅供研究用途。它以高纯度研究试剂的形式提供，供实验室使用。 |
| 分子式 |
C11H19NO10S2
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|---|---|
| 分子量 |
389.40
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| 精确质量 |
389.045
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| CAS号 |
19237-18-4
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| PubChem CID |
12309644
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.79g/cm3
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| 折射率 |
1.65
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| LogP |
-1.9
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| tPSA |
220.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
548
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C=C[C@H](C/C(=N\OS(=O)(=O)[O-])/SC1C(C(C(C(CO)O1)O)O)O)O.[K+]
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| InChi Key |
MYHSVHWQEVDFQT-KPKJPENVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H19NO10S2/c1-2-5(14)3-7(12-22-24(18,19)20)23-11-10(17)9(16)8(15)6(4-13)21-11/h2,5-6,8-11,13-17H,1,3-4H2,(H,18,19,20)/b12-7+
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| 化学名 |
[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] (1E)-3-hydroxy-N-sulfooxypent-4-enimidothioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5681 mL | 12.8403 mL | 25.6805 mL | |
| 5 mM | 0.5136 mL | 2.5681 mL | 5.1361 mL | |
| 10 mM | 0.2568 mL | 1.2840 mL | 2.5681 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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