| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The targets of Epimagnolin B are nuclear factor κB (NF-κB), with downstream targets including inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2); the half-maximal inhibitory concentration (IC50) for nitric oxide (NO) production in lipopolysaccharide (LPS)-activated microglia is 10.9±1.6 μM[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
除了具有抗过敏特性外,epimagnolin B 对 BMMC 的活力没有影响 [1]。
1. 以剂量依赖方式抑制 LPS 激活的小鼠小胶质细胞(BV-2 细胞)产生 NO,IC50 为 10.9±1.6 μM,阳性对照 L-NMMA 的 IC50 为 19.2±1.8 μM[1] 2. 以剂量依赖方式抑制 LPS 激活的 BV-2 细胞产生前列腺素 E2(PGE2),给药浓度 2-50 μM 时,PGE2 分泌量随浓度升高而显著降低[1] 3. 以剂量依赖方式抑制 LPS 诱导的 BV-2 细胞中 iNOS 和 COX-2 的蛋白表达,给药浓度 5-50 μM 时,两种蛋白相对表达量均显著低于 LPS 单独处理组[1] 4. 以剂量依赖方式抑制 LPS 诱导的 BV-2 细胞中 iNOS 和 COX-2 的 mRNA 表达,给药浓度 5-50 μM 时,两种基因转录水平均显著下调[1] 5. 10-30 μM 浓度下,可抑制 LPS 激活的 BV-2 细胞中 I-κB-α 的降解,并减少 NF-κB p65 亚基向细胞核的转移[1] 6. 对 BV-2 细胞无特异性毒性,与对照组相比细胞活力无显著差异[1] |
| 细胞实验 |
1. 细胞培养:小鼠小胶质细胞 BV-2 接种于含 10% 胎牛血清、2 mM 谷氨酰胺、1 mM 丙酮酸盐、青霉素(100 U/mL)和链霉素(10 μg/mL)的 DMEM 培养基中,在 37℃、5% CO2 湿润培养箱中培养[1]
2. NO 产生检测(Griess 法):BV-2 细胞在含或不含不同浓度 Epimagnolin B 的条件下,用 0.1 μg/mL LPS 刺激 20 h。取 100 μL 细胞培养上清液与 150 μL Griess 试剂(2.5% 磷酸溶液中含 1% 磺胺和 0.1% 萘乙二胺)在 96 孔板中室温孵育 10 min,用酶标仪检测 540 nm 处吸光度,以亚硝酸钠为标准品绘制校准曲线,计算 NO 释放量[1] 3. PGE2 检测(酶免疫法):BV-2 细胞在含或不含不同浓度 Epimagnolin B 的条件下,用 0.1 μg/mL LPS 刺激 20 h,收集细胞培养上清液,通过酶免疫法测定 PGE2 浓度[1] 4. Western blot 分析:BV-2 细胞经处理后制备细胞裂解液或核提取物,蛋白样品经 SDS-PAGE 凝胶分离后转移至膜上,封闭后加入针对 iNOS、COX-2、I-κB-α、p65 亚基和 β-actin 的一抗孵育,再与二抗杂交,通过蛋白条带密度分析相对表达量[1] 5. RT-PCR 分析:BV-2 细胞经处理后提取总 RNA,逆转录合成 cDNA,以特异性引物扩增 iNOS、COX-2 和 β-actin 基因,扩增产物经琼脂糖凝胶电泳分离,通过条带密度分析 mRNA 相对表达量[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1. 表木脂素B(Epimagnolin B)是一种新发现的木脂素化合物,分离自木兰(Magnolia fargesii)的干燥花蕾。它是一种黄色油状物,分子式为C23H28O7,分子量为416.1835,比旋光度[α]D +92.9 (c 0.9, CHCl3),最大紫外吸收波长为206.6 nm (logε 4.84) 和 274.4 nm (logε 3.85)[1]。2. 其化学结构为3',5'-二甲氧基取代的四氢呋喃型木脂素,属于2,6-二芳基-3,7-二氧杂双环[3.3.0]辛烷类化合物。其芳香环取代模式在呋喃呋喃型木脂素中首次被报道[1]
3. 其作用机制是通过抑制I-κB-α降解和NF-κB活化,下调iNOS和COX-2的转录和翻译水平,从而减少NO和PGE2等促炎介质的产生,发挥抗炎活性[1] 4. 它在治疗神经炎症相关疾病(如阿尔茨海默病和帕金森病)方面具有潜在的应用价值,其抗炎作用可能对氧化应激相关的神经元损伤具有保护作用[1] |
| 分子式 |
C₂₃H₂₈O₇
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|---|---|
| 分子量 |
416.46
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| 精确质量 |
416.183
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| CAS号 |
1134188-26-3
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| PubChem CID |
25194949
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
548.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
220.9±30.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.542
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| LogP |
2.75
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| tPSA |
64.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
520
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]([H])(C3C([H])=C(C([H])=C(C=3[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[C@@]2([H])[C@@]1([H])C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
DTZKTJXOROSTPI-YHDSQAASSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O7/c1-24-15-6-13(7-16(10-15)25-2)21-17-11-30-22(18(17)12-29-21)14-8-19(26-3)23(28-5)20(9-14)27-4/h6-10,17-18,21-22H,11-12H2,1-5H3/t17-,18-,21-,22+/m0/s1
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| 化学名 |
(3R,3aR,6S,6aR)-3-(3,5-dimethoxyphenyl)-6-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]furan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4012 mL | 12.0060 mL | 24.0119 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4012 mL | 4.8024 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2006 mL | 2.4012 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。