| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Adrenergic Receptor
α1-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.6 μM) [1] α2-adrenoceptor (agonist, Ki = 1.3 μM) [1] β1-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.4 μM) [1] β2-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.5 μM) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
肾上腺素在体内具有多种功能，调节心率、血管和气道直径以及代谢变化。肾上腺素的释放是交感神经系统战斗或逃跑反应的重要组成部分。从化学角度来说，肾上腺素是儿茶酚胺类单胺中的一种。它是在中枢神经系统的一些神经元和肾上腺髓质的嗜铬细胞中由氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸产生的。
盐酸肾上腺素（Epinephrine HCl）通过激活α1-肾上腺素受体诱导兔离体主动脉平滑肌浓度依赖收缩。0.01-1 μM浓度下，最大收缩幅度达氯化钾（60 mM）诱导收缩的88%，EC50为0.12 μM[1] 它通过α2-肾上腺素受体调控增强大鼠离体交感神经末梢的去甲肾上腺素释放。1 μM时，去甲肾上腺素释放较基线增加约35%[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉犬中，静脉注射盐酸肾上腺素（Epinephrine HCl）（0.1-1 mg/kg）剂量依赖升高收缩压（25-48%）和心率（18-32%）。升压效应5分钟达峰，持续约25分钟[1]
在大鼠中，腹腔注射盐酸肾上腺素（Epinephrine HCl）（0.5 mg/kg）激活中枢交感通路，15分钟内血浆儿茶酚胺水平增加约40%[2] |
| 酶活实验 |
α/β-肾上腺素受体放射性配体结合实验：从兔心脏（富含β1/β2受体）和主动脉（富含α1受体）组织制备膜匀浆，将匀浆与[3H]-哌唑嗪（α配体）或[3H]-二氢阿普洛尔（β配体）及不同浓度的盐酸肾上腺素（Epinephrine HCl）（0.01-10 μM）在25°C孵育90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态配体，用冰浴缓冲液洗涤滤膜后，通过闪烁计数器测定放射性强度，基于竞争结合曲线计算Ki值[1]
|
| 动物实验 |
麻醉犬血流动力学测定：成年犬用戊巴比妥钠麻醉，植入股动脉导管用于血压监测，并植入颈静脉导管用于给药。将盐酸肾上腺素溶于生理盐水中，分别以0.1、0.5或1 mg/kg的剂量静脉注射。记录基线、给药后1、5、10、20和30分钟的收缩压/舒张压和心率[1]。
大鼠交感神经激活测定：成年雄性大鼠禁食4小时后，腹腔注射溶于生理盐水的盐酸肾上腺素（0.5 mg/kg）。分别于注射后0、15、30和60分钟采集血样。血浆儿茶酚胺水平通过高效液相色谱法（HPLC）进行定量分析[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：盐酸肾上腺素口服生物利用度低（人体内约为2-4%），这是由于儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 的首过代谢广泛所致[1]。
分布：它能迅速分布到组织中，在人体内的分布容积 (Vdss) 约为2.5 L/kg。血脑屏障限制了其进入大脑[1]。 代谢：主要在肝脏和组织中经 COMT（代谢为间甲肾上腺素）和 MAO（代谢为3,4-二羟基扁桃酸）代谢[1]。 排泄：在人体内的血浆消除半衰期约为2-3分钟。静脉注射剂量的约 85% 会在 24 小时内以代谢物的形式经尿液排出 [1] 血浆蛋白结合率：盐酸肾上腺素在人体内的血浆蛋白结合率约为 16-22% [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用肾上腺素的信息。由于其口服生物利用度低且半衰期短，乳汁中的肾上腺素不太可能对婴儿产生影响。高剂量静脉注射肾上腺素可能会减少乳汁分泌或泌乳反射。低剂量肌注（例如 Epi-Pen）、硬膜外注射、局部用药、吸入或眼用肾上腺素不太可能干扰母乳喂养。使用眼药水后，为了显著减轻药物作用，请按压眼角泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药物；哺乳期和非哺乳期患者应以相同方式使用。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于哺乳期母亲的相关已发表信息。在非哺乳期受试者和高泌乳素血症女性中，静脉输注肾上腺素会降低血清催乳素浓度。动物数据表明，动脉内注射肾上腺素可降低血清催产素水平并抑制乳汁分泌。然而，作为硬膜外镇痛的一部分，低剂量肾上腺素输注不会损害哺乳期母亲的母乳喂养。对于已建立泌乳的母亲而言，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 一项埃及研究比较了利多卡因 2% (n = 75) 与利多卡因 2% 加 1:200,000 肾上腺素 (n = 70) 作为剖宫产术后伤口浸润麻醉的效果。接受利多卡因联合肾上腺素治疗的患者术后 89 分钟开始哺乳，而仅接受利多卡因治疗的患者则在 132 分钟后开始哺乳。该差异具有统计学意义。 小鼠急性静脉注射 LD50 约为 8 mg/kg；致死剂量可诱发严重高血压、室性心律失常和惊厥[1] 人类常见不良反应包括心悸（发生率约32%）、心动过速（约28%）、头痛（约16%）和震颤（约11%），这些不良反应与剂量相关且可逆[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
晶体。医学上用作心脏兴奋剂。
盐酸肾上腺素是天然存在的拟交感神经胺的盐酸盐，具有血管收缩、降低眼压和支气管扩张作用。肾上腺素通过刺激血管α-肾上腺素能受体引起血管收缩，从而增加血管阻力和血压。当滴入结膜时，该药物与虹膜括约肌中的α-肾上腺素能受体结合，导致血管收缩、房水生成减少和眼压降低。肾上腺素通过刺激β1受体，增加心肌收缩力和频率，并舒张支气管平滑肌，从而导致支气管扩张。 来自肾上腺髓质的活性拟交感神经激素。它能同时刺激α和β肾上腺素能系统，引起全身血管收缩和胃肠道松弛，刺激心脏，并扩张支气管和脑血管。它用于治疗哮喘和心力衰竭，并延缓局部麻醉药的吸收。 另见：肾上腺素（具有活性成分）；盐酸肾上腺素；利多卡因（成分）；盐酸肾上腺素；盐酸利多卡因（成分）……查看更多…… 盐酸肾上腺素是一种非选择性肾上腺素受体激动剂和内源性儿茶酚胺[1][2] 其作用机制涉及激活α-肾上腺素受体（血管收缩、血压升高）和β-肾上腺素受体（心脏兴奋、支气管舒张）[1] 它通过α2-肾上腺素受体调节神经末梢释放去甲肾上腺素，从而调节交感神经传递[2] 临床上适用于紧急治疗过敏反应、心脏骤停、支气管哮喘急性发作和急性低血压[1] 由于口服吸收差且半衰期短，通常通过静脉、皮下或肌肉注射给药以快速起效[1] |
| 分子式 |
C9H13NO3.HCL
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
219.67
|
|
| 精确质量 |
219.066
|
|
| 元素分析 |
C, 49.21; H, 6.42; Cl, 16.14; N, 6.38; O, 21.85
|
|
| CAS号 |
55-31-2
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
441411
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| 沸点 |
413.1ºC at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
157°C
|
|
| 闪点 |
207.9ºC
|
|
| LogP |
1.543
|
|
| tPSA |
72.72
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
14
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
154
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
|
| SMILES |
CNC[C@@H](C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl
|
|
| InChi Key |
ATADHKWKHYVBTJ-FVGYRXGTSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO3.ClH/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;/h2-4,9-13H,5H2,1H3;1H/t9-;/m0./s1
|
|
| 化学名 |
4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol;hydrochloride
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5523 mL | 22.7614 mL | 45.5228 mL | |
| 5 mM | 0.9105 mL | 4.5523 mL | 9.1046 mL | |
| 10 mM | 0.4552 mL | 2.2761 mL | 4.5523 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05738148 | Recruiting | Drug: Vasopressin Drug: Epinephrine |
Cardiac Arrest Neonatal | University of Alberta | November 27, 2023 | Phase 1 |
| NCT03826524 | Recruiting | Drug: Epinephrine | Sudden Cardiac Arrest Ventricular Fibrillation |
Unity Health Toronto | May 24, 2023 | Phase 4 |
| NCT06013150 | Not yet recruiting | Drug: Epinephrine Drug: Placebo |
Anaphylactic Reaction | De Motu Cordis | October 23, 2023 | Phase 1 |
| NCT02692313 | Recruiting | Drug: Epinephrine Other: Saline infusion |
Diabetes Complications | University of Maryland, Baltimore | June 2016 | Early Phase 1 |
| NCT05279703 | Recruiting | Drug: Epinephrine 0.03 Drug: Epinephrin 0.01 |
Epinephrine Cesarean Delivery |
Kasr El Aini Hospital | March 21, 2022 | Phase 4 |
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
