| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Epirizole's mechanism of action is characteristic of NSAIDs, involving the inhibition of cyclooxygenase (COX) enzymes and the subsequent reduction of prostaglandin synthesis, which are mediators of pain and inflammation. It has also been investigated for its potential as a selective H1 receptor antagonist. Additionally, it induces precocious differentiation of insulin-producing cells in larval zebrafish and increases the expression of MDR1 mRNA in Caco-2 cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在Caco-2细胞中，依匹利唑（1-1000 μM；24小时）可增强MDR1 mRNA的表达[1]。
体外实验表明，依匹利唑具有抗炎活性。它能诱导斑马鱼幼体胰岛素分泌细胞的过早分化，并增加Caco-2细胞中MDR1 mRNA的表达。其活性可通过标准的体外COX抑制试验和基于细胞的炎症细胞因子生成检测来评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
依匹利唑是一种口服有效的非甾体抗炎药，用于治疗慢性类风湿性关节炎。它具有解热、镇痛和抗炎作用，其抗炎效果强于阿司匹林和保泰松。
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| 酶活实验 |
依匹利唑的非细胞酶活性测定包括使用纯化的酶制剂评估其对环氧合酶（COX-1 和 COX-2）活性的抑制作用。将酶与花生四烯酸（作为底物）在不同浓度的依匹利唑存在下进行孵育。使用分光光度法或放射性测定法测量前列腺素的生成量。COX-1 和 COX-2 抑制的 IC₅₀ 值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： Caco-2 细胞 测试浓度： 1、10、100 和 1000 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： MDR1 mRNA 表达水平升高。 体外细胞实验中，依匹利唑的作用机制是：用该化合物处理免疫细胞（例如巨噬细胞），并测量其对前列腺素生成和细胞因子释放的影响。在不同浓度的依匹利唑存在下，用 LPS 刺激细胞以诱导炎症。通过 ELISA 检测培养基中前列腺素 E2 (PGE2) 和促炎细胞因子（例如 TNF-α、IL-1β）的水平。 |
| 动物实验 |
在啮齿动物炎症和疼痛模型中，已开展了依匹罗唑的体内动物实验。在角叉菜胶诱导的爪水肿模型中，用依匹罗唑治疗大鼠，并测量爪肿胀程度。在诸如醋酸扭体试验或热板试验等疼痛模型中，评估了该化合物的镇痛效果。此外，还可以评估其在慢性类风湿性关节炎模型中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依匹唑的分子量为234.25，分子式为C₁₁H₁₄N₄O₂。它是一种白色或乳白色结晶固体，熔点为90-92℃。该化合物微溶于水，但易溶于乙醇、苯和二氯乙烷。通常在室温下于干燥、避光处保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Epirizole是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种非甾体抗炎药（NSAID），它可能引起胃肠道副作用、肾毒性和其他不良反应。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Takara K, et al. Effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on the expression and function of P-glycoprotein/MDR1 in Caco-2 cells. Drug Chem Toxicol. 2009;32(4):332-7.
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| 其他信息 |
依匹唑是一种芳香醚。依匹唑是一种口服非甾体抗炎药 (NSAID)，用于治疗肌肉和关节疼痛。4-甲氧基-2-(5-甲氧基-3-甲基吡唑-1-基)-6-甲基嘧啶。一种具有解热、镇痛和抗炎活性的嘧啶基吡唑。
依匹唑（美匹唑；CAS 18694-40-1）是一种嘧啶基吡唑衍生物，也是一种口服有效的非甾体抗炎药。它具有解热、镇痛和抗炎活性，并已被用于治疗慢性类风湿性关节炎。依匹唑可从多家商业供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C11H14N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
234.259
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| 精确质量 |
234.112
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| CAS号 |
18694-40-1
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| PubChem CID |
3242
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.25g/cm3
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| 沸点 |
444ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
90 - 92ºC
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| 闪点 |
222.3ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.601
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| LogP |
1.296
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| tPSA |
62.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
254
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=NC(=N1)N2C(=CC(=N2)C)OC)OC
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| InChi Key |
RHAXSHUQNIEUEY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H14N4O2/c1-7-5-9(16-3)13-11(12-7)15-10(17-4)6-8(2)14-15/h5-6H,1-4H3
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| 化学名 |
4-methoxy-2-(5-methoxy-3-methylpyrazol-1-yl)-6-methylpyrimidine
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| 别名 |
DA398; DA-398; Epirizole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1067.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2688 mL | 21.3438 mL | 42.6876 mL | |
| 5 mM | 0.8538 mL | 4.2688 mL | 8.5375 mL | |
| 10 mM | 0.4269 mL | 2.1344 mL | 4.2688 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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