| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ER-27319 maleate targets spleen tyrosine kinase (Syk), a non-receptor tyrosine kinase that plays a critical role in FcεRI-mediated signaling in mast cells. By selectively inhibiting Syk kinase, the compound blocks the tyrosine phosphorylation of Syk and downstream signaling pathways essential for mast cell degranulation and allergic mediator release.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ER-27319（马来酸盐）（10-30 μM，10 分钟）双重抑制 FcεRI γ 磷酸化免疫受体酪氨酸激活基序诱导的 SYK 酪氨酸酶，IC50 值约为 10 μM。在 RBL-2H3 细胞、肿瘤腹膜和人培养的肥大细胞中，ER-27319 可抑制 Trunk 肽诱导的肌醇磷酸生成、花生四烯酸释放、组胺和肿瘤细胞因子 α 的产生 [1]。在 Jurkat 细胞中，100 μM 的 ER-27319（马来酸盐）处理 60 分钟并不能阻止 CD3 刺激的 ZAP-70 酪氨酸磷酸化 [1]。马来酸盐 (ER-27319)（酸性磷酸化 [1]，100 μM，10 分钟）抗 IgG 可增加犬皮肤肿瘤来源肥大细胞的酪氨酸磷酸化，从而抑制酪氨酸磷酸化（38、70 kD），酪氨酸抗体 Western Blot 分析显示另外两种蛋白（62、80 kD）的表达降低 [1]。
马来酸盐 ER-27319 是一种选择性 Syk 激酶抑制剂，可抑制大鼠和人肥大细胞中由 FcεRI 激活引发的 Syk 酪氨酸磷酸化。该化合物通过选择性抑制 Fcε 受体 I 介导的 Syk 激活，抑制肥大细胞释放抗原诱导的过敏介质。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
标准参考文献中并未详尽列出ER-27319马来酸盐的具体体内疗效数据。作为一种Syk抑制剂，它有望通过抑制肥大细胞脱颗粒和过敏介质释放，在过敏性疾病动物模型中显示出疗效。需要开展哮喘、过敏性鼻炎或过敏性休克模型的研究，才能全面阐明其体内作用。
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| 酶活实验 |
ER-27319 马来酸盐对 Syk 激酶活性的抑制作用可通过体外激酶活性测定进行评估。将重组 Syk 激酶与其底物（例如肽或蛋白质底物）和 ATP 在不同浓度的 ER-27319 马来酸盐存在下进行孵育。采用合适的检测方法（例如 ELISA、Western blot 或放射性测定法）测定磷酸化底物的量，从而确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [1]
细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 3、10、30、100 μM 孵育时间： 10、30、60 分钟 实验结果： 抗 CD3 刺激后，ZAP-70 酪氨酸磷酸化未受到抑制。 在肥大细胞模型（例如大鼠嗜碱性白血病 (RBL-2H3) 细胞或原代人肥大细胞）中评估了 ER-27319 马来酸盐的细胞活性。用 IgE 致敏细胞，并在递增浓度的 ER-27319 马来酸盐存在下用抗原刺激细胞。通过 β-己糖胺酶或组胺释放试验测量肥大细胞脱颗粒。通过蛋白质印迹法评估 Syk 磷酸化及其下游信号传导。 |
| 动物实验 |
在过敏性疾病动物模型中，将通过腹腔注射或口服途径给予马来酸ER-27319。在被动皮肤过敏反应或卵清蛋白诱导哮喘模型中，将以不同剂量给予该化合物。评估肥大细胞脱颗粒、介质释放（组胺、白三烯）和炎症细胞浸润情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ER-27319 马来酸盐的分子式为 C22H24N2O5，分子量为 396.44 g/mol。它是一种吖啶酮类化合物，是 ER-27319 的马来酸盐。粉末可在 -20°C 下保存 3 年，在溶剂中可在 -80°C 下保存 1 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ER-27319 马来酸盐的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种 Syk 激酶抑制剂，其潜在的不良反应可能包括免疫抑制。目前尚无具体的 LD50 值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ER 27319 马来酸盐是一种选择性 Syk 激酶抑制剂。
ER-27319 马来酸盐（CAS# 1204480-26-1）是一种选择性 Syk 激酶抑制剂。它抑制肥大细胞中 Syk 的酪氨酸磷酸化，并阻断抗原诱导的过敏介质的释放。该化合物在治疗过敏性疾病方面具有潜在的应用价值。 |
| 分子式 |
C20H22N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
370.405
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| 精确质量 |
396.168
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| CAS号 |
1204480-26-1
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| 相关CAS号 |
ER-27319;201010-95-9
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| PubChem CID |
56972172
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| tPSA |
121
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C2=C(C=C1)C(=O)C3=CC=CC=C3N2CCCN)C.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
IIELZHYJYZBSGG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20N2O.C2H2O4/c1-12-8-9-15-17(13(12)2)20(11-5-10-19)16-7-4-3-6-14(16)18(15)213-1(4)2(5)6/h3-4,6-9H,5,10-11,19H2,1-2H3(H,3,4)(H,5,6)
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| 化学名 |
10-(3-Aminopropyl)-3,4-dimethyl-9-acridone oxalate
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| 别名 |
ER-27319ER27319
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6997 mL | 13.4986 mL | 26.9971 mL | |
| 5 mM | 0.5399 mL | 2.6997 mL | 5.3994 mL | |
| 10 mM | 0.2700 mL | 1.3499 mL | 2.6997 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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