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Ethenzamide

别名: HP 209; HP-209; Ethenzamide 2-乙氧基苯甲酰胺; 乙柳酰胺; 邻乙氧基苯甲酰胺; 乙水杨胺; 2-Ethoxybenzamide 2-乙氧基苯甲酰胺;2-乙氧苯甲酰胺;2-乙氧基苯甲酰胺 乙基水杨酰胺 止痛灵;2-乙氧基苯甲酰胺标准品(JP);乙基水杨胺;止痛灵
目录号: V20773 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
2-乙氧基苯甲酰胺广泛用作解热剂和镇痛剂。
Ethenzamide CAS号: 938-73-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
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产品描述
2-乙氧基苯甲酰胺广泛用作解热镇痛药。
乙氧基苯甲酰胺（ETZ）是一种解热镇痛药，属于非甾体抗炎药（NSAID）。它作为非处方药（OTC）广泛使用，通常与其他NSAID联合使用。乙氧基苯甲酰胺以其镇痛和解热作用而闻名，并且其对胃黏膜损伤的保护作用也已被研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ethenzamide's analgesic mechanism is multifaceted. Like other NSAIDs, it inhibits both cyclooxygenase-1 (COX-1) and cyclooxygenase-2 (COX-2), which suppresses prostaglandin production. However, its analgesic effect is also attributed to other mechanisms, including 5-HT2B receptor blockade. Studies suggest that the analgesic effect of ethenzamide is exerted at least in part in the spinal cord.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，乙酰胺能够抑制COX-1和COX-2酶，从而发挥其抗炎和镇痛作用。药理学实验也证实了其作为5-HT2B受体拮抗剂的活性。这些体外活性支持将其归类为多功能镇痛化合物。
体内研究 (In Vivo)
乙酰胺在体内用作镇痛药和解热药。它能有效减轻疼痛和发热，常见于非处方复方制剂中，用于缓解轻微疼痛。该化合物的多种作用机制是其镇痛功效的来源。
酶活实验
乙酰胺的非细胞活性测定包括使用纯化的酶制剂在无细胞系统中评估其对COX-1和COX-2的抑制作用。酶活性通过分光光度法或放射性测定法监测花生四烯酸转化为前列腺素的转化来测定。测定COX-1和COX-2抑制的IC₅₀值。其与5-HT2B受体的亲和力可通过膜制剂的放射性配体结合置换实验进行评估。
细胞实验
乙酰胺的体外细胞活性测定包括用该化合物处理表达COX-1/COX-2或5-HT2B受体的细胞，并测量其功能反应。对于COX抑制作用，通过ELISA法测定受刺激细胞（例如巨噬细胞）中前列腺素的生成。对于5-HT2B拮抗作用，在不同浓度乙酰胺存在下，测定经5-羟色胺刺激的表达受体的细胞中钙动员情况。
动物实验
在福尔马林大鼠镇痛试验中，对乙酰胺进行了体内动物实验，以研究其镇痛效果和作用部位。将福尔马林注射到大鼠爪部以诱发疼痛，然后给予乙酰胺以评估其对疼痛相关行为的影响。通过将乙酰胺直接注射到脊髓中来研究其作用部位。此外，还研究了乙酰胺对布洛芬诱导的大鼠胃黏膜损伤的保护作用。
药代性质 (ADME/PK)
乙酰胺的分子量为165.19，分子式为C₉H₁₁NO₂。它是一种固体粉末，纯度≥98%。该化合物可溶于DMSO等有机溶剂，通常在室温下于干燥、避光处保存。在推荐的储存条件下，它性质稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
乙酰胺在治疗剂量下通常耐受性良好。与其他非甾体抗炎药一样，它可能引起消化不良和恶心等胃肠道副作用。有消化性溃疡病史或肾功能不全的患者应谨慎使用。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
其他信息
2-乙氧基苯甲酰胺是一种白色或类白色结晶性粉末，几乎无味无臭。(NTP, 1992)
乙氧基苯甲酰胺是一种有机分子实体。
另见：对乙酰氨基酚；咖啡因；乙氧基苯甲酰胺（成分）。
乙氧基苯甲酰胺（ETZ；CAS 938-73-8）是一种具有镇痛和解热作用的非甾体抗炎药 (NSAID)。其镇痛机制涉及 COX-1/COX-2 抑制和 5-HT2B 受体阻断。其作用于脊髓水平。它广泛用于非处方药，并作为研究疼痛机制和非甾体抗炎药药理学的研究工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H11NO2
分子量
165.192
精确质量
165.078
CAS号
938-73-8
PubChem CID
3282
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
302.0±25.0 °C at 760 mmHg
熔点
129-134 °C
闪点
153.7±19.5 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.538
LogP
1.4
tPSA
52.32
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
159
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1C(OCC)=CC=CC=1)N
InChi Key
SBNKFTQSBPKMBZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H11NO2/c1-2-12-8-6-4-3-5-7(8)9(10)11/h3-6H,2H2,1H3,(H2,10,11)
化学名
2-ethoxybenzamide
别名
HP 209; HP-209; Ethenzamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 47 mg/mL (~284.52 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.0536 mL 30.2682 mL 60.5364 mL
5 mM 1.2107 mL 6.0536 mL 12.1073 mL
10 mM 0.6054 mL 3.0268 mL 6.0536 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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