| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Etilefrine targets α1 and β1 adrenergic receptors. It acts as an adrenergic agonist, selectively binding to and activating α1-adrenergic receptors in arterioles and veins. Activation of α1 receptors causes smooth muscle contraction, leading to vasoconstriction and increased peripheral resistance. β1 receptor activation enhances myocardial contractility and elevates heart rate.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，依替福林是一种肾上腺素能激动剂，可刺激α1和β1肾上腺素能受体。它能激活AMPK，并在离体血管标本中诱导血管收缩。该化合物对α1受体的活性可导致血管平滑肌收缩。目前公开文献中尚未广泛报道其对受体激活的具体IC50或EC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
依替福林（0.1 mg/kg；静脉注射）可升高血压（BP）和心率（HR）；然而，依替福林并不能缓解倾斜试验引起的血压下降。此外，依替福林可提高心输出量（CO）[3]。体内，依替福林可用作血管收缩剂治疗体位性低血压。它通过刺激α1受体升高血压，导致血管收缩和静脉血液淤积减少。β1受体的激活可增强心肌收缩力和输出量。该化合物已被研究用于治疗左旋多巴引起的体位性低血压。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验测定依替福林与α1和β1肾上腺素能受体的亲和力。放射性标记配体结合试验使用表达α1或β1受体的细胞膜制备物进行。将不同浓度的依替福林与受体制备物孵育，并测定结合亲和力（IC50或Ki）。依替福林作为α1和β1受体的激动剂，可激活下游信号通路。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，Etilefrine 的活性检测包括用不同浓度的化合物处理培养的血管平滑肌细胞或心肌细胞。通过测量细胞内钙动员或 cAMP 水平来评估受体激活。平滑肌收缩则使用离体血管标本进行测量。AMPK 激活通过蛋白质印迹法检测磷酸化 AMPK 来评估。
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| 动物实验 |
艾替利福林的体内动物实验通常采用啮齿动物体位性低血压或休克模型。该化合物以不同剂量经静脉或口服途径给药。血压和心率采用尾套法或遥测法测量。血管收缩通过测量外周阻力进行评估。该化合物的升压作用与参考血管收缩剂进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依替福林的半衰期约为2-2.5小时。它主要经首过代谢，生物利用度约为30-40%。该化合物的分子量为181.23（C10H15NO2）。依替福林在肝脏代谢，经肾脏排泄。建议药代动力学研究至少设置12.5小时的清除期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依替福林是一种临床常用的血管收缩剂，具有良好的安全性。常见不良反应包括高血压、心动过速、心悸和头痛。该化合物禁用于严重高血压、嗜铬细胞瘤或快速性心律失常患者。治疗期间需定期监测血压和心率。该药物的临床应用已提供了完整的毒理学数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3-[2-(乙氨基)-1-羟乙基]苯酚属于酚类化合物。乙胺氟尼是一种肾上腺素能激动剂，似乎能与β1和某些α-肾上腺素能受体相互作用。它曾被用作血管收缩剂。乙胺氟尼是一种具有血管收缩活性的肾上腺素能激动剂。乙胺氟尼选择性地结合并激活小动脉和小静脉中的α1-肾上腺素能受体。这会导致平滑肌收缩，从而减少静脉血液淤积并升高血压。该药物也可能刺激β1-肾上腺素能受体，产生正性变时性和正性变力性作用。它是一种苯肾上腺素能β1-肾上腺素能和α-肾上腺素能激动剂，用作强心剂和降压药。另见：盐酸依替福林（注：已移至此处）。
依替福林（CAS号：709-55-7）是一种交感神经激动剂和AMPK激活剂，可选择性地靶向α1和β1肾上腺素能受体。它用作血管收缩剂，用于治疗体位性低血压。依替福林刺激α1受体引起血管收缩和外周阻力增加，并激活β1受体增强心肌收缩力。该化合物的半衰期约为2-2.5小时，并受首过代谢的影响。 |
| 分子式 |
C10H15NO2
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|---|---|
| 分子量 |
181.2316
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| 精确质量 |
181.11
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| CAS号 |
709-55-7
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| 相关CAS号 |
Etilefrine hydrochloride;943-17-9
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| PubChem CID |
3306
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
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| 密度 |
1.127 g/cm3
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| 沸点 |
351.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
208-209
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| 闪点 |
155.5ºC
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
1.426
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| tPSA |
52.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
141
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SQVIAVUSQAWMKL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H15NO2/c1-2-11-7-10(13)8-4-3-5-9(12)6-8/h3-6,10-13H,2,7H2,1H3
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| 化学名 |
3-[2-(ethylamino)-1-hydroxyethyl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5179 mL | 27.5893 mL | 55.1785 mL | |
| 5 mM | 1.1036 mL | 5.5179 mL | 11.0357 mL | |
| 10 mM | 0.5518 mL | 2.7589 mL | 5.5179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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