| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EUK-134 acts as a synthetic mimetic of superoxide dismutase (SOD) and catalase [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
如果EUK-134（10-300μM）能够突变或清除超氧阴离子，则可以限制羟基自由基的产生，并大大减少百草枯（1mm）诱导的细胞死亡[2]。在高浓度 EUK-134 (30-300 μM) 下，细胞活力略有但显着降低；然而，这些浓度下的细胞死亡研究并未显示出这种效应[2]。具有过氧化氢酶和超氧化物歧化酶活性的锰盐化合物称为EUK-134。因此，我们确定补充 EUK-134 是一种减少心脏肥大的新方法，并为 EUK-134 开发用于治疗人类心血管疾病打开了大门。 EUK-134 具有过氧化氢酶和锰超氧化物歧化酶 (Mn SOD) 活性，是一种有丝分裂保护性抗氧化剂 [3]。
在去氧肾上腺素（PE，10 μM）诱导肥大的H9C2心肌母细胞中，EUK-134（10、50、100 μM）剂量依赖性抑制细胞增大。100 μM浓度下，细胞表面积减少42%，肥大标志物（ANP、BNP）的mRNA水平（分别降低58%和63%）和蛋白水平（分别降低51%和56%）均显著下降 [3] - 在H9C2细胞中，EUK-134（50 μM）可刺激脂肪酸氧化，使肉碱棕榈酰转移酶1（CPT1）活性提高47%，过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）的mRNA水平上调68%，蛋白水平上调59% [3] - 在百草枯（PQ，1 mM）诱导氧化应激的LLC-PK1肾小管上皮细胞中，EUK-134（10、25、50 μM）剂量依赖性提高细胞活力。50 μM浓度下，细胞活力从PQ单独处理组的45%提升至82%，细胞内活性氧（ROS）水平降低65% [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
EUK 134 (2.5 mg/kg)，在大脑中动脉闭塞模型中，显着减少脑梗塞面积，并明显防止梗塞进一步发展。 EUK-134 可预防氧化应激并减轻全身注射红藻氨酸 (KA) 引起的大鼠脑损伤。
对肾缺血再灌注（I/R）损伤大鼠（缺血45分钟后再灌注24小时），再灌注前15分钟静脉注射 EUK-134（5 mg/kg）可显著改善肾功能。与溶媒处理的I/R大鼠相比，血清肌酐降低52%，血尿素氮（BUN）降低48%，肾组织坏死和中性粒细胞浸润减轻 [1] - 对百草枯诱导肾毒性的大鼠（单次腹腔注射PQ，20 mg/kg），口服 EUK-134（10 mg/kg/天）持续7天可剂量依赖性保护肾功能。与PQ单独处理组相比，血清肌酐降低49%，BUN降低43%，肾组织丙二醛（MDA）水平降低57%，肾SOD活性提高62%，谷胱甘肽（GSH）水平提高54% [2] |
| 酶活实验 |
SOD模拟活性实验：将 EUK-134（0.1-100 μM）与黄嘌呤和黄嘌呤氧化酶在实验缓冲液中于37°C孵育30分钟。使用显色底物检测超氧阴离子的生成，通过计算抑制率评估SOD样活性 [1]
- 过氧化氢酶模拟活性实验：将不同浓度的 EUK-134（0.1-100 μM）与过氧化氢（H₂O₂）在缓冲液中于25°C混合。10分钟内监测240 nm处吸光度变化以追踪H₂O₂的分解，通过反应速率评估过氧化氢酶样活性 [1] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： NRK-52E 细胞 测试浓度： 0、1、3、10、30、100 和 300 µM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：与百草枯 (1 mM) 共孵育并增加 EUK-134 浓度 (1 -300 μM）导致百草枯诱导的细胞损伤和死亡在 100 和 300 μM 下显着减少。 H9C2细胞肥大实验：将H9C2细胞以2×10⁵个/孔接种到6孔板中，培养24小时。用 EUK-134（10、50、100 μM）预处理细胞1小时，随后用PE（10 μM）刺激48小时。相差显微镜测量细胞表面积，RT-PCR检测ANP和BNP的mRNA水平，Western blot分析蛋白水平 [3] - H9C2细胞脂肪酸氧化实验：将H9C2细胞接种到24孔板中，用 EUK-134（10、50、100 μM）处理24小时。比色法试剂盒检测CPT1活性，RT-PCR和Western blot分别测定PPARα的mRNA和蛋白水平 [3] - LLC-PK1细胞氧化应激实验：将LLC-PK1细胞以5×10³个/孔接种到96孔板中。24小时后，用 EUK-134（10、25、50 μM）预处理细胞1小时，再用PQ（1 mM）暴露24小时。MTT法评估细胞活力，DCFH-DA荧光探针检测细胞内ROS水平 [2] |
| 动物实验 |
溶于 0.9% 生理盐水；2.5 mg/kg；静脉注射
大鼠卒中模型。 大鼠（肾脏缺血/再灌注损伤模型）：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-300 g）麻醉。左肾动脉夹闭 45 分钟以诱导缺血，随后进行再灌注。EUK-134溶于生理盐水，于再灌注前 15 分钟以 5 mg/kg 的剂量静脉注射。对照组大鼠仅注射生理盐水。再灌注24小时后，采集血样检测血清肌酐和尿素氮（BUN），并切取肾组织进行组织病理学分析[1] - 大鼠（百草枯诱导肾毒性模型）：雄性Wistar大鼠（200-250 g）随机分为对照组、百草枯组和百草枯+EUK-134组。百草枯组和百草枯+EUK-134组大鼠单次腹腔注射百草枯（20 mg/kg）。EUK-134溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，于百草枯注射后1小时开始，以10 mg/kg/天的剂量灌胃给药，连续7天。对照组和百草枯组给予溶剂。第8天，采集血清和肾组织检测肾功能参数和氧化应激标志物（MDA、SOD、GSH）[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体内研究中，测试剂量（5 mg/kg 静脉注射，10 mg/kg/天口服）的 EUK-134 未对大鼠造成明显的毒性。未观察到体重、肝功能（ALT、AST）或肾功能（在未受伤的大鼠中）的显著变化[1][2]。体外研究表明，在无氧化应激或肥大刺激的情况下，浓度高达 100 μM 的 EUK-134 不会影响 H9C2 或 LLC-PK1 细胞的活力[2][3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
EUK-134 是一种合成的有机硒化合物，能够模拟超氧化物歧化酶 (SOD) 和过氧化氢酶的催化活性，从而清除超氧阴离子 (O₂⁻) 和过氧化氢 (H₂O₂) [1]。其保护机制包括降低氧化应激、抑制脂质过氧化以及保护靶组织中的抗氧化防御系统（SOD、GSH）[2]。EUK-134 在氧化应激相关疾病的治疗中具有潜在的应用价值，包括缺血再灌注损伤、肾毒性和心脏肥大 [1][2][3]。
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| 分子式 |
C18H18CLMNN2O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
416.74
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| 精确质量 |
416.033
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| CAS号 |
81065-76-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
9823233
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| LogP |
3.09
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| tPSA |
58.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
378
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YUZJJFWCXJDFOQ-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20N2O4.ClH.Mn/c1-23-15-7-3-5-13(17(15)21)11-19-9-10-20-12-14-6-4-8-16(24-2)18(14)22;;/h3-8,11-12,21-22H,9-10H2,1-2H3;1H;/q;;+3/p-3
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| 化学名 |
manganese(3+);2-methoxy-6-[2-[(3-methoxy-2-oxidophenyl)methylideneamino]ethyliminomethyl]phenolate;chloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3996 mL | 11.9979 mL | 23.9958 mL | |
| 5 mM | 0.4799 mL | 2.3996 mL | 4.7992 mL | |
| 10 mM | 0.2400 mL | 1.1998 mL | 2.3996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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β-Amyloid (1-42), human, Ala(13C3,15N) TFA
PMN310
Merinetug
SAR228810
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