规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
rEP2 ( IC50 = 50 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Evatanepag(以前称为 CP-533536)是 EP2 受体前列腺素 E2 (PGE2) 的有效选择性激动剂。它诱导局部骨形成,EC50 为 0.3 nM。 C 激酶测定:Evatanepag (CP-533536) 是一种 EP2 受体选择性前列腺素 E2 (PGE2) 激动剂,可诱导局部骨形成,EC50 为 0.3 nM。 CP-533536 是一种有效的选择性 EP2 激动剂。 CP-533536 在大鼠骨折愈合模型中以单剂量局部给药时表现出治愈骨折的能力。 CP-533536 在体外表现出优异的针对 EP2 的效力以及针对广泛的其他靶标的选择性。
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体内研究 (In Vivo) |
P-533536 在大鼠骨折愈合模型中以单剂量局部给药时表现出治愈骨折的能力。 CP-533536 在体外表现出优异的针对 EP2 的效力以及针对广泛的其他靶标的选择性。
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酶活实验 |
Evatanepag (CP-533536) 是一种前列腺素 E2 (PGE2) 激动剂,对 EP2 受体具有选择性,EC50 为 0.3 nM,可刺激局部骨形成。 CP-533536 是一种有效的选择性 EP2 激动剂。在大鼠骨折愈合模型中,CP-533536 显示出作为局部单剂量骨折治疗的前景。 CP-533536 在体外表现出优异的针对 EP2 的效力以及针对广泛的其他靶标的选择性。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C25H28N2O5S
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分子量 |
468.57
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精确质量 |
468.17
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元素分析 |
C, 64.08; H, 6.02; N, 5.98; O, 17.07; S, 6.84
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CAS号 |
223488-57-1
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相关CAS号 |
223490-49-1 (sodium); 223488-57-1 (free acid)
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)CN(CC2=CC(=CC=C2)OCC(=O)O)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3
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InChi Key |
WOHRHWDYFNWPNG-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H28N2O5S/c1-25(2,3)21-11-9-19(10-12-21)16-27(33(30,31)23-8-5-13-26-15-23)17-20-6-4-7-22(14-20)32-18-24(28)29/h4-15H,16-18H2,1-3H3,(H,28,29)
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化学名 |
2-[3-[[(4-tert-butylphenyl)methyl-pyridin-3-ylsulfonylamino]methyl]phenoxy]acetic acid
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别名 |
Evatanepag; CP-533536; CP 533536; CP533536
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1342 mL | 10.6708 mL | 21.3415 mL | |
5 mM | 0.4268 mL | 2.1342 mL | 4.2683 mL | |
10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1342 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00533377 | Completed | Drug: CP-533, 536 Drug: Placebo |
Tibial Fractures | Pfizer | January 2008 | Phase 2 |
Chemical structure of PGE2, butaprost, and CP-533536. Allergy Asthma Immunol Res . 2020 Jul;12(4):712-728. td> |
HDM sensitization and selective EP2 agonist CP-533536 treatment protocol. Allergy Asthma Immunol Res . 2020 Jul;12(4):712-728. td> |