| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Evernic acid targets multiple cellular pathways. It inhibits thioredoxin reductase 1 (TrxR1) enzyme activity, a key enzyme in redox regulation. It also inhibits the NF-κB pathway, a central regulator of inflammation and immune responses. Evernic acid activates the Nrf2 pathway, enhancing the expression of phase-II antioxidant enzymes and protecting cells from oxidative stress. It exhibits antimicrobial and anti-biofilm activity against bacterial and fungal pathogens. Its ability to penetrate the blood-brain barrier suggests potential central nervous system targets. The compound's multi-targeted mechanism of action, involving redox regulation, inflammation, and microbial inhibition, makes it a promising candidate for various therapeutic applications, including cancer, neurodegenerative diseases, and infectious diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，埃弗尼酸具有显著的生物活性。它通过清除活性氧（ROS）并增强Nrf2通路介导的II相抗氧化酶表达，从而保护细胞免受氧化应激损伤。它抑制TrxR1酶活性和NF-κB通路，从而发挥抗炎和抗癌作用。埃弗尼酸对癌细胞具有细胞毒性，使其成为癌症治疗研究的潜在候选药物。此外，它还对细菌和真菌病原体具有抗菌和抗生物膜活性。在帕金森病模型中，已证实其具有神经保护作用。该化合物的活性呈浓度依赖性，有效浓度范围通常为1至100 µM。其多靶点活性使其成为研究氧化应激、炎症和微生物感染的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，埃弗尼酸已在神经退行性疾病和炎症的动物模型中进行了研究。其穿透血脑屏障的能力支持了其治疗中枢神经系统疾病的潜力。在帕金森病模型中，埃弗尼酸表现出神经保护和抗炎作用。该化合物的抗氧化和抗炎活性有助于其体内疗效。然而，公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。该化合物主要用作研究天然产物药理学、氧化应激、炎症和神经保护的研究工具。需要开展进一步的研究来全面表征其体内治疗潜力、给药方案和安全性。
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| 酶活实验 |
体外抗氧化活性测定通常采用基于细胞或无细胞的体系来检测依维酸。在基于细胞的测定中，将细胞（例如神经元细胞、巨噬细胞）用不同浓度的依维酸（通常为1至100 µM）处理，并暴露于氧化应激（例如H₂O₂或LPS）。使用荧光探针（例如DCFH-DA）测量活性氧（ROS）水平。通过免疫荧光或Western印迹法检测Nrf2的核转位，并通过qRT-PCR检测Nrf2靶基因（HO-1、NQO1）的表达来评估Nrf2的激活。使用比色法或荧光法测定TrxR1酶活性。通过Western印迹法或ELISA检测IκBα的磷酸化和NF-κB的核转位来评估NF-κB的抑制。每次检测运行中都包含阳性对照（例如，已知的 Nrf2 激活剂、NF-κB 抑制剂）和阴性对照（DMSO 载体）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将包括癌细胞、神经元细胞和巨噬细胞在内的多种细胞系用浓度为1至100 µM的Evernic酸处理24至72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。使用荧光探针和生化分析法检测氧化应激标志物（ROS、MDA、GSH）。采用ELISA或Griess法检测炎症标志物（TNF-α、IL-6、IL-1β、NO）。采用Western blotting和免疫荧光法评估Nrf2激活和NF-κB抑制。采用肉汤微量稀释法或纸片扩散法评估其对细菌和真菌病原体的抗菌活性。在暴露于神经毒性损伤的神经元细胞中评估其神经保护作用。所有实验均设置适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内神经保护研究中，通常使用帕金森病啮齿动物模型（例如，MPTP 或 6-OHDA 模型）。依维尼酸通过腹腔注射或灌胃给药，剂量范围为 1 至 50 mg/kg，通常每日一次，持续 1 至 4 周。神经保护作用的评估方法包括行为学测试（转棒试验、旷场试验）、纹状体多巴胺水平测定以及酪氨酸羟化酶阳性神经元的免疫组织化学分析。抗炎作用的评估方法包括测定脑组织中细胞因子水平和小胶质细胞活化标志物。在抗菌研究中，该化合物在感染动物模型中进行测试。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
埃弗尼酸的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物分子量为332.30，可穿透血脑屏障。口服或腹腔注射后，该化合物吸收中等，达峰时间（Tmax）为1-2小时。血浆半衰期估计为2-4小时。该化合物分布于包括脑、肝和肾在内的组织中。血浆蛋白结合率为中等至高。代谢主要在肝脏进行，CYP450介导的氧化和结合（葡萄糖醛酸化、硫酸化）是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于首过代谢，口服生物利用度中等（约30-50%）。该化合物能够穿过血脑屏障，提示其具有应用于中枢神经系统的潜在应用价值。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
埃弗尼酸的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 50 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。作为一种天然产物，它通常被认为具有良好的安全性。然而，需要进行全面的毒理学研究，以充分评估该化合物的安全性，从而推进其潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-羟基-4-[(2-羟基-4-甲氧基-6-甲基苯基)-氧代甲氧基]-6-甲基苯甲酸是一种羰基化合物。据报道，埃弗尼酸存在于赭色地衣（Ochrolechia parella）、卡氏枝状地衣（Ramalina calicaris）以及其他一些有相关数据的生物体中。
埃弗尼酸是一种地衣来源的次生代谢产物，具有抗癌、抗真菌、抗菌、神经保护和抗炎活性。它通过Nrf2通路保护细胞免受氧化应激损伤，抑制TrxR1和NF-κB，并能穿过血脑屏障。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度研究试剂（通常≥95%）的形式提供，仅供实验室使用。其多靶点活性和天然产物来源使其成为研究氧化应激、炎症、神经保护和传染病的重要工具。 |
| 分子式 |
C17H16O7
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|---|---|
| 分子量 |
332.30474
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| 精确质量 |
332.09
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| CAS号 |
537-09-7
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| PubChem CID |
10829
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.391g/cm3
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| 沸点 |
531.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
166-167ºC
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| 闪点 |
194.6ºC
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| 折射率 |
1.576
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| LogP |
2.64
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| tPSA |
113.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
466
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GODLCSLPZIBRMG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16O7/c1-8-5-11(7-12(18)14(8)16(20)21)24-17(22)15-9(2)4-10(23-3)6-13(15)19/h4-7,18-19H,1-3H3,(H,20,21)
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| 化学名 |
2-hydroxy-4-(2-hydroxy-4-methoxy-6-methylbenzoyl)oxy-6-methylbenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0093 mL | 15.0466 mL | 30.0933 mL | |
| 5 mM | 0.6019 mL | 3.0093 mL | 6.0187 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5047 mL | 3.0093 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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