| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Exeporfinium targets bacterial cell membranes through a membrane-active mechanism. It acts as a membrane-perturbing agent that weakens bacterial cell walls without causing lysis. The compound is equally effective against antibiotic-resistant isolates as antibiotic-sensitive isolates, indicating that its mechanism of action is not affected by common resistance mechanisms. Exeporfinium has a low propensity for engendering bacterial resistance, which is a significant advantage over conventional antibiotics. The compound's dicationic porphyrin structure facilitates interaction with bacterial membranes, leading to disruption of membrane integrity and cell death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，依泊芬尼对金黄色葡萄球菌具有强效杀菌活性，包括甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株。依泊芬尼的最低抑菌浓度 (MIC) 采用肉汤微量稀释法测定，并遵循临床和实验室标准协会 (CLSI) 指南。该化合物杀菌迅速，暴露后数分钟内即可观察到活性。依泊芬尼对抗生素耐药菌株和抗生素敏感菌株的杀菌效果相当，MIC 值无显著差异。该化合物对艰难梭菌也具有活性。连续传代实验表明，依泊芬尼的耐药性较低，未观察到耐药性的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在心脏手术患者中，一项随机、安慰剂对照的II期临床研究评估了氯化依昔泊芬鼻凝胶的体内疗效。该研究表明，依昔泊芬鼻凝胶可显著降低手术期间及早期恢复期金黄色葡萄球菌的鼻腔携带率。该化合物具有快速杀菌活性和低耐药性，使其在预防高危患者群体感染方面极具吸引力。依昔泊芬目前也在评估其治疗艰难梭菌感染的疗效。该化合物的局部用药制剂可实现药物靶向递送至感染部位。
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| 酶活实验 |
采用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）来评估依塞泊芬的抗菌活性。将细菌培养物与不同浓度的依塞泊芬孵育；通过光密度或菌落计数来测量生长抑制情况。进行时间-杀菌曲线实验以表征该化合物的杀菌动力学。使用荧光染料或测量细胞内物质泄漏来评估膜破坏情况。这些实验为深入了解依塞泊芬的抗菌活性机制提供了重要信息。
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| 细胞实验 |
依塞泊芬尼在培养的细菌细胞上进行了测试，包括金黄色葡萄球菌（MSSA 和 MRSA）和艰难梭菌。细菌细胞用不同浓度的依塞泊芬尼处理；通过光密度测量生长抑制情况；通过菌落计数评估细胞活力；使用荧光探针（例如 SYTOX Green、碘化丙啶）评估细胞膜完整性。这些基于细胞的检测方法证明了依塞泊芬尼具有强效的杀菌活性和破坏细胞膜的机制。
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| 动物实验 |
依泊芬尼已在动物模型和人体临床试验中进行了评估。在临床前研究中，依泊芬尼在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染的小鼠模型中进行了测试，结果显示其可剂量依赖性地降低细菌载量。该化合物已在一项II期临床试验中作为鼻凝胶剂进行评估，用于降低心脏手术患者鼻腔内金黄色葡萄球菌的携带率。在该研究中，与安慰剂相比，依泊芬尼显著降低了鼻腔内金黄色葡萄球菌的携带率。目前正在进行其他临床试验，以评估该化合物在其他适应症（包括艰难梭菌感染）中的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已在临床前动物和人体中开展了依昔泊芬的药代动力学研究。当以鼻凝胶形式局部给药时，依昔泊芬可在给药部位达到较高的局部浓度，而全身吸收极少。这种药代动力学特征有利于局部抗菌治疗，因为它既能发挥强大的局部活性，又能最大限度地减少全身暴露和潜在毒性。该化合物经其他给药途径后的全身药代动力学尚未得到充分报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床研究表明，依昔泊芬鼻凝胶耐受性良好。局部不良反应轻微且短暂，包括鼻腔刺激和不适。由于全身吸收极少，全身不良反应并不常见。依昔泊芬的安全性与其作为局部抗菌剂的作用机制相符。目前正在进行临床开发，以收集长期安全性数据。
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| 参考文献 |
:Antimicrob Agents Chemother. 2011 Mar;55(3):1177-81.
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| 其他信息 |
Exeporfinium (XF-73) 是一种二价阳离子卟啉衍生物，对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和艰难梭菌 (C. difficile) 在内的革兰氏阳性病原体具有强效杀菌活性。该化合物具有一种全新的作用机制——膜扰乱而非细胞裂解——且不易产生细菌耐药性。Exeporfinium 已在 II 期临床试验中作为鼻凝胶用于降低心脏手术患者鼻腔金黄色葡萄球菌的携带率。该化合物目前也在开发用于治疗艰难梭菌感染。Exeporfinium 代表了一类极具前景的新型抗菌药物，有望解决日益严重的抗生素耐药性感染问题。该化合物的快速杀菌活性、广谱抗菌活性和低耐药性使其成为抗菌药物库中的重要补充。
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| 分子式 |
C44H50BR2N6O2
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|---|---|
| 分子量 |
854.73
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| 精确质量 |
694.3984
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| 元素分析 |
C, 61.83; H, 5.90; Br, 18.70; N, 9.83; O, 3.74
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| CAS号 |
943326-71-4
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| 相关CAS号 |
756818-36-7 (cation);718638-68-7 (Cl);943326-71-4 (bromide);
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| InChi Key |
OOOQIWWDNZLZQQ-XRFOENPRSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H50N6O2.2BrH/c1-49(2,3)25-7-27-51-37-17-9-31(10-18-37)43-39-21-13-33(45-39)29-35-15-23-41(47-35)44(42-24-16-36(48-42)30-34-14-22-40(43)46-34)32-11-19-38(20-12-32)52-28-8-26-50(4,5)6/h9-24,29-30,45,48H,7-8,25-28H2,1-6H32*1H/q+2/p-2/b33-29-,34-30-,35-29-,36-30-,43-39-,43-40-,44-41-,44-42-
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| 化学名 |
3,3'-((porphyrin-5,15-diylbis(4,1-phenylene))bis(oxy))bis(N,N,N-trimethylpropan-1-aminium) dibromide
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| 别名 |
XF73 XF 73 XF-73
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1700 mL | 5.8498 mL | 11.6996 mL | |
| 5 mM | 0.2340 mL | 1.1700 mL | 2.3399 mL | |
| 10 mM | 0.1170 mL | 0.5850 mL | 1.1700 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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