| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Exo-2 targets the intracellular trafficking machinery, interfering with transport between endosomes and the trans-Golgi network. It blocks the export of secreted substances from the endoplasmic reticulum (ER) and destroys the Golgi apparatus structure without affecting TGN morphology.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Exo-2阻断志贺毒素从内体向高尔基体的转运。它抑制多种蛋白质的分泌,破坏高尔基体的形态,并刺激可渗透/可穿透的肾上腺染色质细胞中钙依赖性细胞外相互作用。它不影响反式高尔基体网络(TGN)的形态。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Exo-2 是一种分泌抑制剂,主要用于离体囊泡运输研究。在动物模型中,它可用于研究高尔基体破坏和分泌阻断对生理过程的影响。剂量和给药途径因研究而异。
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| 酶活实验 |
由于 Exo-2 靶向完整的囊泡运输机制,因此该无细胞方案不适用。对于使用分离的高尔基体或内体制备物进行的结合研究,将纯化的膜(100 ug 蛋白)与 Exo-2(1-100 uM)在运输缓冲液中于 37°C 孵育 30 分钟,然后进行囊泡出芽和融合实验以评估运输抑制情况。
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| 细胞实验 |
将 HeLa 细胞或其他贴壁细胞接种于盖玻片或 6 孔板中。向培养基中加入 Exo-2(10-100 uM),培养 2-24 小时。使用共聚焦显微镜,通过高尔基体标记物(GM130、giantin)的免疫荧光染色评估高尔基体的形态。检测培养上清液中报告蛋白(例如,分泌型碱性磷酸酶,SEAP)的分泌情况。使用荧光标记的毒素追踪志贺毒素的转运。
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| 动物实验 |
目前关于体内动物实验的详细方案有限。Exo-2 可通过腹腔注射或静脉注射给药于啮齿动物,剂量为 5-25 mg/kg。注射后 2-24 小时采集组织(例如肝脏、胰腺、肠道上皮)。采用电子显微镜或免疫荧光法评估高尔基体的形态。采用 ELISA 法测定血浆中分泌蛋白的水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Exo-2 的药代动力学数据有限。溶解度:DMSO(~25 mg/mL,~70.54 mM)。储存:粉末在 -20℃ 下可保存 3 年;溶剂在 -80℃ 下可保存 6 个月。分子量:354.43;分子式:C18H18N4O2S。体内制剂推荐使用 DMSO:Tween80:生理盐水 (10:5:85) 或 DMSO:PEG300:Tween80:生理盐水 (10:40:5:45)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性研究报告尚不充分。请遵循研究用化学品的标准安全预防措施。Exo-2 仅供研究使用,不得用于人体。避免吸入、摄入和皮肤接触。使用个人防护装备并在通风橱内操作。
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| 其他信息 |
Exo2 属于酚类化合物,也属于甲氧基苯类化合物。
这是一种研究级分泌抑制剂,并非已获批准的药物。它是研究细胞生物学中蛋白质分泌、膜转运和高尔基体功能的重要工具。也称为 EVT-3259710。纯度:≥98%。 |
| 分子式 |
C18H18N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
354.42612
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| 精确质量 |
354.115
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| CAS号 |
304684-77-3
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| PubChem CID |
135598554
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.803
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| tPSA |
107.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
480
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C/C(=C\NNC2N=CN=C3C=2C2CCCCC=2S3)/C=CC1=O
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| InChi Key |
VFNUTEMVQGLDAG-ZVBGSRNCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18N4O2S/c1-24-14-8-11(6-7-13(14)23)9-21-22-17-16-12-4-2-3-5-15(12)25-18(16)20-10-19-17/h6-10,23H,2-5H2,1H3,(H,19,20,22)/b21-9+
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| 化学名 |
2-methoxy-4-[(E)-(5,6,7,8-tetrahydro-[1]benzothiolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylhydrazinylidene)methyl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~70.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8214 mL | 14.1072 mL | 28.2143 mL | |
| 5 mM | 0.5643 mL | 2.8214 mL | 5.6429 mL | |
| 10 mM | 0.2821 mL | 1.4107 mL | 2.8214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。