| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(E/Z)-去甲氧基姜黄素((E/Z)-Demethoxycurcumin)在体外具有浓度依赖性抗凝血活性。在人血浆中,它可延长凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)。100 μg/mL浓度时,PT较对照组延长32%,APTT延长41%;200 μg/mL浓度时,PT和APTT分别延长58%和65%,呈现显著的剂量相关性抗凝血效应 [1]
该化合物可抑制凝血酶诱导的纤维蛋白形成。在纤维蛋白凝固实验中,(E/Z)-去甲氧基姜黄素((E/Z)-Demethoxycurcumin)(50-200 μg/mL)以浓度依赖性方式抑制纤维蛋白凝块形成,125 μg/mL时抑制率达50% [1] |
|---|---|
| 酶活实验 |
凝血酶原时间(PT)实验:将人血浆与(E/Z)-去甲氧基姜黄素((E/Z)-Demethoxycurcumin)(25-200 μg/mL)混合,37°C孵育3分钟。加入凝血活酶-钙试剂,通过凝血仪记录凝块形成所需时间。实验重复三次,计算平均PT值以评估外源性凝血途径的抑制作用 [1]
活化部分凝血活酶时间(APTT)实验:将人血浆与(E/Z)-去甲氧基姜黄素((E/Z)-Demethoxycurcumin)(25-200 μg/mL)及APTT试剂混合,37°C孵育5分钟。加入氯化钙溶液,测量凝血时间,该实验用于评价内源性凝血途径的抑制效果 [1] 凝血酶诱导纤维蛋白凝固实验:将纤维蛋白原溶液与(E/Z)-去甲氧基姜黄素((E/Z)-Demethoxycurcumin)(50-200 μg/mL)及凝血酶混合,37°C孵育,记录形成可见纤维蛋白凝块的时间。通过与溶媒对照组的凝血时间对比,计算抑制率 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Metabolism / Metabolites
The known metabolites of demethoxycurcumin include demethoxycurcumin O-glucuronide. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Demethoxycurcumin is a β-diketone, a compound in which one methoxy group of curcumin is replaced by a hydrogen atom. It is found in Curcuma zedoaria and Etlingera elatior. It has metabolite, antitumor and anti-inflammatory activity. It is a polyphenol, β-diketone, enone and diarylheptane compound.
Demethoxycurcumin has been reported to be found in Curcuma xanthorrhiza, Curcuma kwangsiensis and other organisms with relevant data. (E/Z)-Demethoxycurcumin is a natural active ingredient isolated from Curcuma e Rhizoma, a traditional Chinese medicine used to treat "Oketsu" [1]. It is considered to be one of the main anticoagulant components in turmeric. Its mechanism of action is to target the coagulation cascade (including intrinsic and extrinsic pathways) and inhibit thrombin-mediated fibrin formation [1]. |
| 分子式 |
C20H18O5
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|---|---|
| 分子量 |
338.35392
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| 精确质量 |
338.115
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| CAS号 |
24939-17-1
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| 相关CAS号 |
Demethoxycurcumin;22608-11-3
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| PubChem CID |
5469424
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
571.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
168 °C
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| 闪点 |
205.5±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.660
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| LogP |
3.15
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)/C=C/C(=O)CC(=O)/C=C/C2=CC=C(C=C2)O)O
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| InChi Key |
HJTVQHVGMGKONQ-LUZURFALSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O5/c1-25-20-12-15(6-11-19(20)24)5-10-18(23)13-17(22)9-4-14-2-7-16(21)8-3-14/h2-12,21,24H,13H2,1H3/b9-4+,10-5+
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| 化学名 |
(1E,6E)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-(4-hydroxyphenyl)hepta-1,6-diene-3,5-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9555 mL | 14.7776 mL | 29.5552 mL | |
| 5 mM | 0.5911 mL | 2.9555 mL | 5.9110 mL | |
| 10 mM | 0.2956 mL | 1.4778 mL | 2.9555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。