| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
Bacterial DNA gyrase and DNA topoisomerase IV. Finafloxacin selectively targets bacterial type II topoisomerases. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，非那沙星具有强效抗菌活性，且在酸性环境（pH 5.0-6.0）中抗菌活性增强。它能选择性地靶向细菌II型拓扑异构酶，包括DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。该化合物在酸性条件下仍能保持抗菌活性，这一独特特性使其疗效更佳，并能更好地渗透到感染组织中。非那沙星对多种引起尿路感染以及皮肤和软组织感染的致病菌有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
芬那沙星于2014年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗游泳耳（急性外耳炎）。其作用机制是抑制细菌II型拓扑异构酶。该化合物在酸性环境下活性增强，因此对组织pH值降低的感染尤为有效。芬那沙星目前也在研究用于治疗尿路感染以及细菌性皮肤和软组织感染。
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| 酶活实验 |
非细胞酶活性测定采用纯化的细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。超螺旋和解链测定用于测量酶活性。在ATP和不同浓度的芬那沙星（0.001-100 μM）存在下，测定DNA促旋酶介导的松弛质粒DNA的超螺旋。拓扑异构酶IV介导的动质体DNA解链也采用类似方法测定。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
根据CLSI指南，采用标准肉汤微量稀释法进行细胞抗菌活性测定。将细菌培养至对数生长期中期，并稀释至约5×10⁵ CFU/mL。在96孔板中，于pH 5.0-6.0和pH 7.4条件下制备芬那沙星的倍比稀释液（0.001-128 μg/mL），以评估其pH依赖性活性。加入细菌后，于37°C孵育18-24小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为无可见菌落生长的最低浓度。最小杀菌浓度（MBC）通过在琼脂平板上进行传代培养测定。
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| 动物实验 |
体内疗效研究在感染动物模型中进行，包括急性外耳炎（游泳耳）、泌尿道感染以及皮肤和软组织感染。非那沙星的给药途径包括局部用药、口服或静脉注射，剂量根据药代动力学研究确定。疗效终点包括细菌载量（CFU/g 组织）、临床治愈率和组织病理学分析。在存在组织酸中毒的模型中评估了该化合物在酸性 pH 值下的增强活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
非那沙星是一种具有良好药代动力学特性的氟喹诺酮类抗生素。它获准用于治疗急性外耳炎。该化合物的分子量为398.39，分子式符合其所属类别。它具有良好的组织渗透性，并且在酸性环境下也有效。更多药代动力学参数请参见产品说明书。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芬那沙星作为外用制剂通常耐受性良好。作为一种氟喹诺酮类药物，全身用药可能与肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统反应有关。在治疗浓度下，尚未有明显的局部毒性报道。已知对氟喹诺酮类药物过敏的患者禁用该药。
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| 参考文献 |
[1]. Finafloxacin: first global approval. Drugs. 2015 Apr;75(6):687-93. [2]. Finafloxacin for the treatment of urinary tract infections. Expert Opin Investig Drugs. 2015;24(7):957-63. |
| 其他信息 |
芬那沙星是一种喹诺酮类抗生素，化学名称为4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸，其1、6、7和8位分别被环丙基、氟、六氢吡咯并[3,4-b][1,4]噁嗪-6-基和氰基取代。它是一种用于治疗由铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的急性外耳炎（游泳耳）的抗生素。它具有抗菌活性。芬那沙星是一种喹诺酮类化合物、单羧酸类化合物、有机氟化合物、仲胺类化合物、叔胺类化合物、腈类化合物和环丙烷类化合物。芬那沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，适用于治疗由铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的急性外耳炎（游泳耳）。芬那沙星由诺华公司以商品名Xtoro™销售，并于2014年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。芬那沙星是一种喹诺酮类抗菌药物。
适应症 芬那沙星适用于治疗由对芬那沙星敏感的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的急性外耳炎（AOE），无论是否佩戴耳塞。适用于1岁及以上患者。 FDA标签 作用机制 芬那沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，可选择性抑制细菌II型拓扑异构酶、DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，这些酶对细菌DNA的复制、转录、修复和重组至关重要。 芬那沙星（Xtoro）是一种氟喹诺酮类抗生素，于2014年获得FDA批准，用于治疗急性外耳炎（游泳耳）。它属于新型8-氰基亚类氟喹诺酮。其独特的性质使其能够在酸性条件（pH 5.0-6.0）下保持抗菌活性，从而提高对感染组织的疗效。该化合物目前也在研究用于治疗尿路感染以及皮肤和软组织感染。 |
| 分子式 |
C20H19N4O4F.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
434.8486
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| 精确质量 |
398.139
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| 元素分析 |
C, 60.30; H, 4.81; F, 4.77; N, 14.06; O, 16.06
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| CAS号 |
209342-40-5
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| 相关CAS号 |
Finafloxacin hydrochloride;209342-41-6
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| PubChem CID |
11567473
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
686.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
368.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.700
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| LogP |
-0.85
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| tPSA |
107.59
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
806
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C(C1=CN(C2CC2)C3=C(C=C(F)C(N4C[C@]5([H])OCCN[C@@]5([H])C4)=C3C#N)C1=O)O
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| InChi Key |
FYMHQCNFKNMJAV-HOTGVXAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19FN4O4/c21-14-5-11-17(25(10-1-2-10)7-13(19(11)26)20(27)28)12(6-22)18(14)24-8-15-16(9-24)29-4-3-23-15/h5,7,10,15-16,23H,1-4,8-9H2,(H,27,28)/t15-,16-/m0/s1
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| 化学名 |
8-Cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[(4aS,7aS)-hexahydropyrrolo[3,4-b][1,4]oxazin-6(2H)-yl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
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| 别名 |
Finafloxacin;brand name Xtoro.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.4 mg/mL (~16.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2996 mL | 11.4982 mL | 22.9964 mL | |
| 5 mM | 0.4599 mL | 2.2996 mL | 4.5993 mL | |
| 10 mM | 0.2300 mL | 1.1498 mL | 2.2996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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