| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The IC50 values of COX-1 and COX-2 are typically compared in order to calculate the COX-1:COX-2 selectivity ratio. Compared to IC50 values, IC80 values are more indicative of steady-state plasma drug concentrations [1]. Based on the IC80 value, the selectivity ratio of firocoxib was 121 (the IC80 values for COX-2 and COX-1 were 0.36 μM and 43.6 μM, respectively). This suggests that COX-2 selectivity remains constant at concentrations higher than the IC50. Interestingly, doses of firocoxib that inhibit COX-2 by 80% to 95% also inhibit COX-1 by less than 20% [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
通常比较 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值，以计算 COX-1:COX-2 选择性比。与IC50值相比，IC80值更能指示稳态血浆药物浓度[1]。基于IC80值，非罗昔布的选择性比为121（COX-2和COX-1的IC80值分别为0.36μM和43.6μM）。这表明 COX-2 选择性在高于 IC50 的浓度下保持恒定。有趣的是，抑制 COX-2 80% 至 95% 的非罗昔布剂量也能抑制 COX-1 不到 20% [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 LPS 攻击前 1 或 14 小时，给雌性家养短毛猫口服非罗昔布，可有效降低发烧[1]。雄性猫用于测试非罗昔布口服（3 mg/kg）和静脉注射（2 mg/kg）给药后的药代动力学特征。非罗考昔的消除半衰期为 8.7 至 12.2 小时，血浆清除率为 4.7 至 5.8 mL/min/kg，中度至高口服生物利用度为 54% 至 70% [1]。
在一项随机交叉研究中，Firocoxib 以 5.3 ± 0.34 mg/kg 的剂量每天一次口服给予六只健康犬，持续 28 天。治疗期间未观察到任何不良临床效应（呕吐、腹泻、抑郁、食欲不振、腹痛）。[1] 治疗前和治疗 28 天后进行的胃肠道内镜检查显示，所有接受 Firocoxib 治疗的犬均未出现病变（0 级）。[1] 与基线或对照组相比，全血细胞计数、血清生化指标（尿素、肌酐、ALT、ALP、GGT）、血小板聚集、口腔黏膜出血时间或粪便潜血试验均未观察到显著变化。[1] Firocoxib 未损害健康犬的初级止血功能，表现为出血时间和血小板聚集未发生变化。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 14 只健康雌性家养短毛猫（11-15 月龄，2.9-3.9 kg），脂多糖 (LPS) [1]
剂量： 0.75 mg/kg，1.5 mg/kg 给药途径： 口服（灌胃） 实验结果： 在 LPS 攻击前 1 小时或 14 小时（hrs）给药可有效减轻猫的发热症状。 6 只健康成年杂交犬（体重 20.2 ± 6.3 kg）参与了一项随机交叉研究，并设置了 21 天的洗脱期。菲罗昔布 每日口服一次，剂量为 5.3 ± 0.34 mg/kg，持续 28 天。该药物以咀嚼片（57 mg 或 227 mg）的形式提供，必要时掰成两半以达到目标剂量。对照组口服乳糖（1 mg/kg），持续 28 天。[1] 分别于治疗前以及治疗第 7、14、21 和 29 天采集血样，用于全血细胞计数、血清生化、血小板聚集和口腔黏膜出血时间测定。在相同时间点进行粪便隐血试验。[1] 在治疗前和治疗第 29 天，于全身麻醉下进行胃肠镜检查，以评估胃和十二指肠黏膜。麻醉采用丙泊酚（8–10 mg/kg 静脉注射）诱导，并以异氟烷维持。术中以 5 mL/kg/h 的速度静脉输注乳酸林格氏液。 [1] 内镜下病变分级从0级（无病变）到6级（任何大小的溃疡）。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在健康犬中，每日一次口服 5.3 ± 0.34 mg/kg 的非罗考昔，持续 28 天，未观察到任何临床可观察到的不良反应。[1]
治疗前后，内镜检查均未发现胃肠道病变。[1] 未观察到血液学、生化或止血参数的显著变化。[1] 一只犬在第 28 天出现血清 ALT 活性短暂升高，但乳糖组的一只犬也观察到类似升高，提示该升高与药物无关。[1] 一只犬在第 7 天和第 14 天出现血清 GGT 活性短暂升高，但到第 21 天恢复正常。[1] 非罗考昔不影响血小板聚集或出血时间，表明未损害初级止血功能。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
非罗考昔是一种烯醇醚，是3-羟基-5,5-二甲基-4-[4-(甲磺酰基)苯基]呋喃-2-酮的环丙甲基醚。它是一种选择性环氧合酶-2抑制剂，在兽医学中用于控制马和犬骨关节炎相关的疼痛和炎症。它具有非甾体抗炎药、环氧合酶-2抑制剂、抗肿瘤药和非麻醉性镇痛药的多种作用。它是一种丁烯内酯、砜、烯醇醚，也是环丙烷类化合物。
非罗考昔是一种选择性环氧合酶-2 (COX-2) 非甾体抗炎药。目前已获准用于犬和马的兽用，商品名为Equioxx和Previcox。非罗考昔是美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于马的首个COX-2抑制剂。非罗考昔未获准用于人类医学。 药物适应症 用于治疗马和犬的疼痛、炎症和发热。 缓解马骨关节炎相关的疼痛和炎症，并减轻相关的跛行。 片剂：用于缓解犬骨关节炎相关的疼痛和炎症。用于缓解犬软组织、骨科和牙科手术后的疼痛和炎症。口服糊剂：用于缓解马骨关节炎相关的疼痛和炎症，并减轻相关的跛行。 非罗考昔是一种专为兽用而开发的选择性COX-2抑制剂。[1] 它获准用于犬，剂量为5 mg/kg，每日一次口服。 [1]临床研究表明，非罗考昔（firocoxib）能有效控制犬骨关节炎相关的疼痛和炎症。[1]研究表明，健康犬按推荐剂量服用非罗考昔28天后耐受性良好，未发现胃肠道、肾脏、肝脏或止血毒性。[1] |
| 分子式 |
C17H20O5S
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|---|---|---|
| 分子量 |
336.4
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| 精确质量 |
336.103
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| CAS号 |
189954-96-9
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| 相关CAS号 |
Firocoxib-d4;1325700-11-5
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| PubChem CID |
208910
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
563.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
78-80°C
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| 闪点 |
294.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
1.23
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| tPSA |
78.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
614
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FULAPETWGIGNMT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20O5S/c1-17(2)14(12-6-8-13(9-7-12)23(3,19)20)15(16(18)22-17)21-10-11-4-5-11/h6-9,11H,4-5,10H2,1-3H3
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9727 mL | 14.8633 mL | 29.7265 mL | |
| 5 mM | 0.5945 mL | 2.9727 mL | 5.9453 mL | |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4863 mL | 2.9727 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
COX-2/15-LOX-IN-4
Diclofenac-13C6 sodium heminonahydrate (Diclofenac sodium 13C6 (1/2 water))
COX-2-IN-31
Oxaprozin-d4 (Oxaprozin D4; Wy-21743-d4)
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